Хлорохін

Хлорохін є препаратом, який застосовується для лікування та профілактики малярії, а також застосовується для лікування ревматичного запалення. Однак збудники малярії розвинули стійкість до хлорохіну у багатьох регіонах, так що використання лікарської речовини проти малярії обмежене певними регіонами.

Прийом хлорохіну може спричинити небажані побічні ефекти, які в основному вражають шлунково-кишковий тракт, а в більш рідкісних випадках також призводять до очних захворювань сітківки та рогівки.

Що таке хлорохін?

Хлорохін - препарат, який складається із стереоізомерів (енантіомерів) і схожий на хінін. Хімічна формула (C18H26ClN3) показує, що це хімічна сполука, яка складається майже виключно з вуглецю та водню, але з єдиним доданим атомом хлору та трьома атомами азоту. Один з трьох атомів N утворює кутову точку ароматичного шестичленного кільця, а інший атом N з'єднаний з двома кінцевими метильними групами (-CH3). Третій атом N є частиною водневої зв'язку між двома ароматичними шестичленними кільцями та рештою сполуки.

Оскільки хлорохін нерозчинний у воді, водорозчинні солі хлорохін дифосфат або хлорохін сульфат зазвичай використовують як лікарські речовини. Перевага солей також полягає в тому, що вони стійкі до повітря.

У Швейцарії лікарські засоби, активний компонент яких складається виключно з хлорохіну (монопрепарати), відомі під назвами Chlorochin® та Nivaquine®, у Німеччині та Австрії - Resochin®. Ще один препарат, Weimerquin®, також затверджений у Німеччині.

Фармакологічний ефект

Основний ефект хлорохіну полягає в пригніченні кристалізації гемозоїну, який утворюється при руйнуванні гему, червоного пігменту крові. Плазмодія, збудник малярії, на певній стадії займають еритроцити (еритроцити) і руйнують гемоглобін, який вони містять, своїми ферментами. Вони використовують отримані білкові фрагменти у вигляді пептидів, поліпептидів та амінокислот гемоглобіну для власного синтезу білка.

Гемозоїн, який також виділяється з розщепленого гему, надає токсичну дію на плазмодії. Для власного захисту одноклітинні збудники використовують фермент гемолімеразу, що призводить до кристалізації гемозоїну, роблячи його нешкідливим. Хлорохін пригнічує цей фермент і тим самим перешкоджає кристалізації гемозоїну, що в ідеалі призводить до руйнування плазмодії.

Наслідки тимчасового затоплення організму гемозоїном та одночасного зараження плазмодією ще недостатньо вивчені. Однак використання в усьому світі препаратів на основі хлорохіну для терапії малярії та профілактики призвело до розвитку резистентності серед збудників хвороб.

Крім специфічної дії препарату, існують також протизапальні властивості, які, ймовірно, ґрунтуються на пригніченні певних інтерлейкінів та інших речовин, що передають месенджери.

Однак недостатньо відомо, на чому базуються побічні ефекти препарату, що може призвести до скарг, особливо в шлунково-кишковому тракті. У багатьох випадках спостерігаються відкладення лікарської речовини хлорохін в сітківці та рогівці очей, так що в рідкісних випадках можуть спостерігатися ретинопатії або помутніння рогівки.

Медичне застосування та використання

Ліки, що містять хлорохін, такі як Резохін, в основному застосовуються для лікування та профілактики малярії. Поки резистентність не розвинулася, діюча речовина хлорохін в основному застосовувалася для боротьби з малярією тропіка, що викликається збудником Plasmodium falciparum. Тропіка малярії вважається найбільш небезпечною з чотирьох основних видів малярії. Це призводить до нападів лихоманки через нерегулярні проміжки часу, тому часто не діагностується як малярія на початку.

У 1950-70-х роках монопрепарати з хлорохіном як діючим інгредієнтом втілювали стандартні засоби для профілактики малярії та для лікування малярії. Високий період напіввиведення діючої речовини приблизно 60 днів гарантує ефект навіть після відміни препарату.

Щоб встановити ефективний захист від малярії в районах, де не спостерігалося резистентності до хлорохіну, необхідно почати приймати таблетки за тиждень до запланованої поїздки в ендемічну зону і приймати їх до чотирьох тижнів після залишення району малярії. Для утримання території.

Крім основної сфери застосування хлорохіну для профілактики малярії, препарат також застосовується для лікування ревматоїдного артриту завдяки його протизапальним властивостям.

У рідкісних випадках хлорохін застосовують також для супровідного лікування червоної вовчаки для стримування запальних процесів. Вовчаковий еритематоз - це системне аутоімунне захворювання, яке прогресує при рецидивах і, як правило, вимагає як протизапальних заходів, так і тривалої імуносупресії, щоб максимально придушити прогресування захворювання і максимально полегшити симптоми.

Ризики та побічні ефекти

Після прийому ліків, що містять хлорохін, може виникнути ряд короткочасних або довготривалих побічних ефектів. Найчастіші симптоми, пов’язані з хлорохіном, впливають на шлунково-кишковий тракт. Знайдені скарги коливаються від втрати апетиту до нудоти з блювотою до діареї. Симптоми можуть виникати тимчасово, поки ви не звикте до препарату або триватиме довше, так що потрібно знайти альтернативний варіант хлорохіну.

Відкладення та відкладення в рогівці та сітківці очей можуть виникати, особливо при тривалому застосуванні хлорохіну, через постійне проживання в ендемічних малярійних районах або, коли препарат приймають разом із терапією червоного вовчака, наприклад. Відкладення можуть призвести до помутніння рогівки з порушенням зору або до ретинопатії, захворювання сітківки. За допомогою регулярних перевірок очей або після появи перших симптомів та об'єктивного діагнозу можна протидіяти серйозним очним захворюванням, припинивши дію діючої речовини.