Піридостигмін

Піридостигмін є інгібітором ацетилхолінестерази і використовується для лікування міастенії (м'язова слабкість). Піридостигмін також використовується для поведінки сечовипускання та паралічу кишечника внаслідок зменшення напруги в м’язах. Фармакологічно його застосовують у вигляді бромідної солі у формі таблеток.

Що таке піридостигмін?

Піридостигмін Як лікарський засіб належить до групи непрямих парасимпатоміметиків. Таким чином, це опосередковано активує активність ацетилхоліну на парасимпатичні рецептори за рахунок інгібування ферменту ацетилхолінестерази.

Діюча речовина - це четвертинний аміновий комплекс, який присутній у лікарських засобах у вигляді броміду. У нерозчиненому вигляді піридостигмін бромід - білий кристалічний порошок. Він дуже добре розчиняється у воді. При необхідності препарат вводять у формі таблеток.

Піридостигмін бромід не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр, оскільки він не є ліпофільним через солеподібну структуру. Період його періоду напіввиведення в плазмі становить близько 1,5 години. Після вживання препарат частково метаболізується і частково виводиться в незміненому вигляді через нирки (через сечу).

Фармакологічний ефект

Піридостигмін діє опосередковано, інгібуючи фермент ацетилхолінестеразу. Цей фермент відповідає за руйнування нейротрансміттера ацетилхоліну в синаптичній щілині до ацетату та холіну.

Інгібування ацетилхолінестерази в свою чергу викликає збільшення концентрації ацетилхоліну на торцевій панелі двигуна. У рецепторах ацетилхоліну є катіонні канали, які стимулюють м'язи за допомогою катіонних струмів, що спрацьовують ацетилхоліном. Це підвищує тонус (напругу) певних м’язів, збільшує ймовірність скорочення м’язів. Загалом, активність парасимпатичної нервової системи, яка відповідає за фізичні процеси у фазі спокою, також збільшується.

Парасимпатична нервова система контролює м’язовий тонус і обмінні процеси, включаючи функції кишечника і сечового міхура. При аутоімунної міастенії гравіс виникають розлади рецепторів ацетилхоліну, так що достатня скорочення м’язів може бути викликана лише більш високою концентрацією ацетилхоліну.

Також стимулюються м’язи сечового міхура або кишечника. Ця властивість також робить піридостигмін хорошим діючим компонентом для лікування паралічу м’язів сечового міхура або кишечника. Збільшення концентрації ацетилхоліну також спричиняє зміщення антагоністичних міорелаксантів рецепторами ацетилхоліну, які використовуються як ліки для заспокоєння м’язів. При необхідності застосовують піридостигмін для зворотного впливу цих препаратів.

Медичне застосування та використання

Піридостигмін в основному використовується для лікування хвороби міастенії гравісу. Залежно від тяжкості захворювання лікар повинен визначити індивідуальну дозу препарату.

Лікування починається тільки піридостигміном. Однак якщо поліпшення не спостерігається, лікування в поєднанні з гуаніном можна продовжувати. Препарат застосовується у формі таблеток. Через широкий спектр можливих побічних ефектів та можливостей взаємодії з різними іншими лікарськими засобами лікування завжди повинно проходити під наглядом лікаря.

Застосування разом з іншими парасимпатоміметичними діючими компонентами призводить до посилення ефекту. Дію препаратів для м’язового розслаблення скасовується. У цьому контексті піридостигмін може бути використаний у разі передозування міорелаксантами або інших проблем. Інша область застосування - у випадках затримки сечі або атонії кишечника (параліч кишечника). Тут, однак, слід переконатися, що піридостигмін абсолютно протипоказаний у разі механічної непрохідності кишечника або механічно спричиненого порушення спорожнення сечового міхура.

У цьому випадку стимуляція м’язів сечового міхура або кишечника може призвести до серйозних ускладнень. У "Другій війні затоки 1991 року" піридостигмін також застосовувався профілактично проти отруєння хімічними засобами війни на основі інгібіторів холінестерази.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Використання Піридостигмін Як і у всіх лікарських препаратів, існує ризик виникнення побічних ефектів, які не мають бути.

У міру збільшення активності парасимпатичної нервової системи внаслідок цього в різній мірі виникають типові симптоми, такі як діарея, блювота, спазми в животі, посилене слиновиділення, підвищене утворення слизу в бронхах, брадикардія, падіння артеріального тиску та порушення коригування ока. Оскільки також може виникнути звуження бронхів, застосування пацієнтам із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів протипоказано.

Це ж стосується механічної непрохідності кишечника та сечового міхура. Передозування препарату може послабити м’язи дихальних шляхів внаслідок холінергічного кризу. Інші побічні ефекти - це посилене потовиділення та посилення позиву до сечовипускання. Піридостигмін не слід застосовувати при вагітності та годуванні груддю.