Сибутрамін

Сибутрамін є похідним амфетаміну і, в якості своєї функції непрямого стимулятора симпатичної нервової системи, служить пригнічувачем апетиту. Діюча речовина належить до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину і тому за способом своєї дії близька до різних антидепресантів та метилфенідату препарату ADHD. Ліки, що містять сибутрамін, були вилучені з ринку в європейських країнах у 2010 році за рекомендацією Європейського агентства з лікарських засобів через значні побічні ефекти.

Що таке Сибутрамін?

Препарат сибутрамін, похідне амфетаміну, що належить до групи діючих інгредієнтів, що пригнічує апетит (аноректики), застосовувався для лікування важкої надмірної ваги (ожиріння) до його втрати в 2010 році. Властивість пригнічення апетиту сибутраміну головним чином обумовлена ​​його дією як інгібітора зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СНРІ). Це призводить до збільшення концентрації нейромедіатора серотоніну та гормону стресу адреналіну в позаклітинному просторі та в синаптичній щілині залучених нервів, що еквівалентно непрямому стимуляції симпатичної нервової системи.

У разі небезпеки або будь-якого іншого стресору, симпатична нервова система зазвичай забезпечує вивільнення гормонів стресу і метаболізм організму підлаштовується під попит на короткочасну розумову та фізичну максимальну працездатність для польоту чи нападу. В ході короткочасних метаболічних змін також спостерігається пригнічення апетиту.

Через велику кількість шкідливих побічних ефектів, деякі з яких були небезпечними для життя, Європейське агентство з лікарських засобів рекомендувало в січні 2010 р. Ліки, що містять сибутрамін, більше не мають дозволу на лікування. Зараз промислово розвинені країни дотримувались цієї рекомендації та відкликали своє схвалення на препарати, що містять сибутрамін, такі як Reductil®, Meridia® та LiDa®.

Фармакологічний ефект

Безліч ефектів, які має сибутрамін на різні тканини, органи та ЦНС, крім пригнічення апетиту, можна значною мірою пояснити його опосередкованою стимуляцією адренорецепторів (адренорецепторів).

Внаслідок пригнічення поглинання нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну, підвищена позаклітинна концентрація речовин, що передаються, призводить до відповідно підвищеного заняття та стимуляції рецепторів. Стимульовані таким чином адренорецептори запускають обмінні процеси, схожі на процеси "справжнього" симпатичного збудження. Це означає, що уражаються всі тканини та органи, які іннервуються симпатичними нервами та наявними адренорецепторами. Це стосується також ЦНС та тромбоцитів крові, які також мають на своїй поверхні адренорецептори.

Вплив на психіку зазвичай можна охарактеризувати як ейфоричний і подібний до впливу певних психотропних препаратів. Загальний фармакологічний ефект сибутраміну можна охарактеризувати як симпатоміметичний.

Окрім інших небажаних побічних ефектів, це був насамперед вплив на серцево-судинну систему, такий як серцеві аритмії та високий кров'яний тиск, а також сильний вплив на психіку, що призвело до відмови від затвердження препаратів, що містять сибутрамін у 2010 році.

Медичне застосування та використання

Період, коли активний фармацевтичний інгредієнт Сібутрамін був затверджений у Німеччині та інших європейських країнах, становить близько 12 років, з 1999 по 2010 рік. Тільки в Італії діючу речовину офіційно вилучили з ринку в 2002 році після двох смертей.

Застосування препаратів, що містять сибутрамін, підпадало під суворі правила. Лікарський засіб слід призначати лише для підтримуючого лікування ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 і більше. У цьому випадку підтримка означає, що слід дотримуватися випробуваної дієти і виконувати конкретну програму вправ.

Крім того, правило полягало в тому, що лікування ожиріння сибутраміном слід припинити, якщо втрата ваги принаймні на 5% не могла бути досягнута після періоду лікування 3 місяці. Ожиріння, яке підлягає лікуванню, може бути генетичним або набутим.

До препаратів також застосовувались суворі правила щодо протипоказань. За наявності наступних захворювань та скарг не слід застосовувати препарати, що містять сибутрамін: серцево-судинні захворювання, функціональні порушення роботи печінки та нирок, гіпертиреоз та глаукома.

Крім того, з міркувань безпеки вагітні і годуючі жінки, а також діти та підлітки віком до 18 років не повинні приймати сибутрамін.

Ризики та побічні ефекти

Окрім іноді небезпечних для життя побічних ефектів, які можуть виникнути під час лікування сибутраміном і через які препарати з цим діючим інгредієнтом втратили свою прихильність, було виявлено ряд інших шкідливих побічних ефектів. До них відносяться безсоння, запори, сухість у роті, головний біль, блювота і оніміння.

Крім того, виявлено також небажані побічні ефекти в психологічній та нервовій області. Під час лікування можуть розвиватися сонливість, парестезії, порушення смаку, шкірні висипання, надмірна пітливість (гіпергідроз), тривожність і денна сонливість.

Вплив сибутраміну на психіку може бути ейфоричним та антидепресантом. Ефект порівнянний з дією деяких антидепресантів, які також належать до СНРІ. Сибутрамін зараз також у списку заборонених допінгових речовин.