Резерпін

Резерпін є препаратом, що застосовується як антигіпертензивний та нейролептик. Діюча речовина спочатку походить з деяких рослин із групи кореня змії.

Що таке резерпін?

Резерпін - хімічна сполука, яка природним чином зустрічається в рослинах. Речовина належить до індолових алкалоїдів. Індолові алкалоїди є найбільшою групою в межах алкалоїдів. Для них характерна індолова або індолінова основа.

Препарат резерпін став відомий західній медицині, зокрема через рослину Rauvolfia serpentina з Індії. Резерпін був одним із препаратів, що започаткували в епоху сучасної психомедикації. Речовина спочатку застосовувалося в психіатричних установах при шизофренії як нейролептик. Нейролептики зараз також відомі як антипсихотики. Це препарати, що мають антипсихотичну та / або седативну дію.

Пізніше резерпін в основному використовувався як засіб проти високого артеріального тиску (гіпертонічної хвороби). Сьогодні через різні побічні ефекти резерпін не є ні нейролептиком, ні гіпотензивним засобом першого вибору.

Фармакологічний ефект

Вплив резерпіну на організм людини можна розділити на центральний і периферичний ефект. Резерпін пригнічує нейромедіатор норадреналін у симпатичній нервовій системі. Особливо страждає постгангліонарна система. Хоча більше нервових клітин розряджується через виснаження нейромедіатора, ніж до прийому препарату, подразник не передається на периферію тіла. Пригнічуючи симпатичну нервову систему, знижується частота серцевих скорочень і, відповідно, знижується артеріальний тиск.

У той же час резерпін знижує концентрацію дофаміну та серотоніну в центральній нервовій системі. На клітинному рівні резерпін також випорожнює запаси біогенних амінів. До них відносяться нейромедіатори, такі як серотонін, дофамін та норадреналін. Крім того, нейромедіатори вже не можуть всмоктуватися в клітину через везикули. Ці механізми дії призводять до антипсихотичного та седативного ефекту резерпіну.

Медичне застосування та використання

Резерпін був вперше виділений із заводу Rauvolfia serpentina в 1952 році. Хоча цей препарат часто застосовувався як антигіпертензивний та нейролептик у 1950-х, 1960-х та 1970-х роках, резерпін сьогодні рідко зустрічається в лікарських препаратах. Речовина була замінена ефективнішими препаратами з меншою кількістю побічних ефектів. Резерпін зараз доступний на ринку у фармакологічно важливих кількостях як компонент діуретиків. Резерпін поєднується з тіазидними діуретиками, дигідралазином та гідрохлоротіазидом. Однак частота призначення цих препаратів, що залишилися резерпіну, також зменшується. В даний час на ринку є гомеопатичний препарат, який містить резерпін як чисту речовину з потенцією D3 32 міліграми.

Резерпін також можна використовувати діагностично. Препарат іноді застосовують при підозрі на карциноїд. Карциноїди - це нейроендокринні пухлини, які виробляють тканинні гормони, такі як калікреїн та серотонін. Резерпіновий тест - це провокаційний тест. Карциноїди зазвичай виробляють велику кількість серотоніну. Резерпін забезпечує вивільнення серотоніну з пухлинних клітин, завдяки чому типові симптоми карциноїду стають більш вираженими після прийому резерпіну. Крім того, в сечі сильно підвищена концентрація 5-ГІЄ. 5-HIES - продукт розпаду серотоніну.

Ризики та побічні ефекти

Резерпін впав у непридатність насамперед через серйозні побічні ефекти. Резерпін знижує доступність катехоламінів і тим самим знижує симпатичний тон. Ацетилхолін, інший нейромедіатор, залишається невпливним цим впливом, тому активність парасимпатичної нервової системи переважає внаслідок прийому ліків. Це може призвести до звуження зіниць, провисання кришок і набряку слизових оболонок носа. Це явище відоме також як резерпіновий нежить.

Інші побічні ефекти, спричинені підвищеною активністю парасимпатичної нервової системи, включають втрату потенції та лібідо та діарею. Це може призвести до виразки шлунка та кишечника. Окрім бажаної брадикардії, може спостерігатися також позиційне зниження артеріального тиску. Ця ортостатична гіпотензія може бути настільки сильною, що уражені втрачають свідомість, якщо швидко встають.

Резерпін може пошкодити ненароджених та новонароджених дітей через грудне молоко та плаценту. Якщо матері приймали резерпін в останньому триместрі вагітності, діти страждають значно частіше від порушень дихання та пиття після народження. У новонароджених часто проявляється виражена млявість. Плід може мати уповільнене серцебиття. Резерпін також може викликати менструальні спазми у жінок.

У центральній нервовій системі побічні ефекти виникають головним чином через брак серотоніну та дофаміну. Так звані екстрапірамідні рухові розлади та паркінсонізм розвиваються з такими симптомами, як жорсткі м’язи, нерухомість, м’язовий тремор та постуральна нестабільність.

При передозуванні резерпіну артеріальний тиск, серцебиття та температура тіла швидко падають. Постраждалі страждають від сильної сонливості. Також можуть виникати судоми.

Слід зазначити, що попереднє введення трициклічних або тетрациклічних антидепресантів викликає так званий резерпін. Рухове збудження не гальмується за призначенням, а посилюється. Непрямі симпатоміметики не працюють при попередньому лікуванні резерпіном. На противагу цьому знижує вплив антидіабетичних препаратів на рівень цукру в крові резерпін. Ефективність антипаркінсонічних препаратів, таких як леводопа або бромокриптин, порушена. У пацієнтів, які приймають серцево-активні глікозиди та резерпін одночасно, можуть розвиватися нерегулярні серцебиття.

Резерпін протипоказаний у випадку в анамнезі депресивних епізодів, наявних виразок шлунка та дванадцятипалої кишки та бронхіальної астми.