Нуклеозидні аналоги

Як Нуклеозидний аналог є речовиною, що нагадує природний нуклеозид. Зокрема, це препарати, які застосовуються для противірусного лікування (так звані інгібітори зворотної транскриптази нуклеозидів, НРТІ). Отже, нуклеозидні аналоги відіграють важливу роль у лікуванні інфекційних захворювань, таких як ВІЛ, гепатит В (HBV) або гепатит C (HBC).

Що таке аналоги нуклеозидів?

Термін нуклеозидний аналог - це збірний термін, що використовується в медицині людини та фармакології. Мається на увазі різні речовини, схожі на природні нуклеозиди. Нуклеозид - це сполука, що складається з нуклеїнової основи та пентози, яка є важливим компонентом нуклеїнової кислоти (важливим елементом ДНК). Отже, аналоги нуклеозидів нагадують складові генетичного матеріалу.

Завдяки цим властивостям їм вдається придушити реплікацію вірусів. Це знижує вірусне навантаження в організмі, що призводить до помітних поліпшень специфічних симптомів захворювання.

До найважливіших нуклеозидних аналогів належать препарати рибавірин, зидовудин, абакавір, тенофовір, диданозин, ставудин та ламівудин. Їх використовують для лікування ВІЛ, гепатиту В (HBV) або гепатиту С (HBC).

Фармакологічна дія на організм і органи

Ефективність нуклеозидних аналогів по суті базується на їх структурній подібності з компонентами генетичного матеріалу. Відповідні речовини поглинаються клітиною і лише розвивають відповідний ефект через фосфорилювання всередині клітини. У цьому процесі клітина поступово перетворює нуклеозидний аналог у фосфатні залишки.

Аналоги стають частиною генерованої ДНК як "неправильні" компоненти. Це призводить до переривання інакше правильно побудованого ланцюга ДНК і, таким чином, призводить до припинення полімеризації. Зворотна транскрипція клітини припиняється і вірус більше не може розмножуватися. Через деякий час відбувається значне зменшення вірусного навантаження в організмі.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Область застосування аналогів нуклеозидів - терапія вірусних інфекцій. Найважливішою сферою тут є лікування ВІЛ та гепатиту В (ВПЛ). Нагорода за терапію ВІЛ відбулася вперше в 1987 році. Розвиток нуклеозидних аналогів поклало початок сучасній комбінованій терапії, що призвело до значних терапевтичних успіхів.

Сучасні препарати підростаючого покоління застосовуються один раз на день у формі таблеток, покритих плівкою, для прийому всередину. Тому нуклеозидні аналоги пацієнту легко взяти себе. На даний момент для лікування ВІЛ-інфекції доступні аналоги нуклеозидів: стадувін, цитидин, зидовудин, ламівудин, абакавір та інозин.

Нуклеозидні аналоги можна застосовувати лише для терапії гепатиту В (ВГВ) з початку 2000-х років. До цього вводили діючу речовину ламівудин, розроблену для лікування ВІЛ-інфекції, та дещо пізніший адефовір. Однак сучасні методи лікування покладаються на нуклеозидні аналоги. Зокрема, вводяться препарати тенофовір та ентекавір. Лікарі сподіваються, що це призведе до меншої стійкості та більшого успіху в тривалій терапії. Аналоги нуклеозидів поєднуються з іншими речовинами для боротьби з ВПЛ.

У межах Європейського Союзу та Сполучених Штатів Америки існує сувора вимога щодо рецепту та аптеки, так що отримати її можна лише за попереднім медичним рецептом.

Ризики та побічні ефекти

Хоча аналоги нуклеозидів вважаються добре переносимими, прийом всередину не приймає ризиків та побічних ефектів. Симптоми шлунково-кишкового тракту часто виникають після вживання. Пацієнти повідомляють про необгрунтований здуття живота, нудоту, блювоту та діарею. Крім того, можуть спостерігатися загальне нездужання і головні болі.

Крім того, можливі також довгострокові побічні ефекти, які проявляються лише через кілька років використання. Панкреатит, мієлотоксичність, полінейропатія, лактоацидоз та ліпоатрофія є загальними. Ймовірно, це пов'язано з тим, що аналоги нуклеозидів токсичні для мітохондрій. Інтенсивність токсичної дії, однак, залежить від конкретного використовуваного препарату.

Пацієнти, які мають алергію на нуклеозидний аналог, що застосовується в кожному конкретному випадку, повинні утримуватися від його прийому, оскільки є медичні протипоказання.