Лоразепам є речовиною з групи бензодіазепінів. Застосовується як анксіолітичний, заспокійливий, снодійний, протисудомний та міорелаксант. Лоразепам також зловживають на сцені з наркотиками. Він підпадає під дію Закону про наркотики із кількості діючої речовини понад 2,5 мг на одиницю.
Що таке Лоразепам?
Лоразепам - твердий препарат, який належить до групи бензодіазепінів і має анксіолітичну, седативну, протисудомну, снодійну та м'язово-розслаблюючу дію. Сфери застосування в основному включають тривожні та панічні розлади. Лоразепам також застосовується для лікування епілептичного стану та для профілактики епілептичних припадків. Лоразепам рідко застосовується при порушеннях сну.
Хімічна формула лоразепаму - C15H10Cl2N2O2. Температура плавлення речовини становить близько 166-168 градусів Цельсія. Смертельна доза 50 для перорального введення щурам становить 4500 мг х кг ^ -1. При внутрішньочеревному введенні щурам це 1810 мг х кг ^ -1. Молярна маса лоразепаму становить 321,16 г х моль ^ -1.
З лоразепамом, як і з усіма бензодіазепінами, існує ризик зловживання. Таким чином, препарати з кількістю активних інгредієнтів понад 2,5 мг лоразепаму на одиницю підпадають під дію Закону про наркотики. Лоразепам вимагає рецепту.
Фармакологічний ефект
Лоразепам швидко і майже повністю засвоюється, незалежно від типу застосування. У випадку перорального прийому середній період напіввиведення поглинання становить від 10,8 до 40,4 хвилин. Після внутрішньовенної ін’єкції ефект настає дуже швидко - вже через одну-дві хвилини. Причиною цього є те, що речовина спочатку не повинно засвоюватися, а наноситься безпосередньо в кров.
Тривалість ефекту відносно довга при лоразепамі: ефект триває від п’яти до дев'яти годин. Зокрема, тривалість дії залежить від дозування та типу та кількості шлункового вмісту. Період напіввиведення речовини становить одинадцять до вісімнадцяти годин при нормальній роботі печінки. Через тривалу дію Лоразепам добре підходить для лікування панічних розладів.
Лоразепам здатний перетнути гематоенцефалічний бар'єр. Потім речовина зв'язується зі специфічними рецепторами мозку. Зв'язуючись з мембранним рецептором, ефект нейромедіатора GABA посилюється. ГАМК має загальну гальмівну дію - прийом лоразепаму посилює цей ефект і стан збудження нервової системи знижується в цілому.
Медичне застосування та використання
Дозування лоразепаму залежить від області застосування і зазвичай становить від 0,25 мг до 7,5 мг на добу. При застосуванні Лоразепаму дозування завжди повинно відповідати пацієнту. Зокрема, старші та виснажені пацієнти загрожують надмірною седацією.
У людей, які не досягли 18 років, лоразепам застосовують лише для лікування епілептичних припадків для запобігання багаторазових припадків поспіль. Антероградна амнезія часто виникає у більш високих дозах, особливо після внутрішньовенного введення. Тоді пацієнт вже не може згадати речі, що сталися за активний час. Цей ефект є бажаним і застосовується при неприємних терапевтичних втручаннях.
Показаннями до лоразепаму є лікування панічних нападів, лікування сильної тривоги та панічних розладів, лікування гострого делірію (у поєднанні з галоперидолом), лікування важких фасцікуляцій (мимовільні смикання м’язів), екстрене лікування епілептичного стану, лікування гостра кататонія та лікування епілепсії, коли інші протиепілептичні препарати малоефективні.
Крім того, лоразепам вводять як премедикацію перед деякими діагностичними та терапевтичними втручаннями та застосовують для анксіолізу при серцевих аритміях. Лоразепам також використовується в терапії залежності.
Ви можете знайти ліки тут
➔ Ліки від порушень снуРизики та побічні ефекти
Лоразепам взаємодіє з різними іншими лікарськими засобами та розкішною їжею. При одночасному застосуванні снодійних та заспокійливих засобів, протиепілептиків, нейролептиків, засобів, що містять морфін, антагоністів рецепторів АТ-1 (застосовується для зниження артеріального тиску), антагоністів Н2-рецепторів (використовується для пригнічення секреції шлункової кислоти), еритроміцину, клозапіну, антикоагулянтів (Антикоагулянти), оральних контрацептивів («таблетки»), інгібіторів протонної помпи, вальпроєвої кислоти, міорелаксантів, алкоголю та гіпотензивних препаратів (ліків, що знижують артеріальний тиск), ефект значно збільшується.
Під час лікування лоразепамом можуть виникати різні побічні ефекти.До них відносяться сильна втома, порушення реакцій, сонливість, втрата лібідо, гіпотонія (низький кров’яний тиск), м’язова слабкість, шкірні реакції та сухість у роті.
Дуже рідко психози, нестабільна хода, плутанина, м’язові судоми, порушення зору, світлочутливість, збільшення значень печінки, порушення концентрації, агранулоцитоз, такі реакції, як гнів та агресивність, падіння гемоглобіну, імпотенція, аноргазмія та думки про самогубство.
Можливі й інші побічні ефекти. Участь у дорожньому русі, керуванні важкою технікою та роботі без безпечного руху не слід здійснювати або лише після консультації з лікарем.
Терапію лоразепамом не слід припиняти різко, оскільки в іншому випадку можуть виникнути тремор, пітливість, серцебиття та стан збудження, що може призвести до небезпечних для життя судом.
Лоразепам може призвести до залежності. Тривала терапія може призвести до когнітивного дефіциту, але вони оборотні після припинення прийому ліків. Існує ризик зловживань.
Лоразепам не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю, або лише в разі крайньої необхідності, оскільки це може зашкодити ненародженій дитині. Симптоми відміни можуть виникнути і у немовляти, якщо мати лікувалася лоразепамом поблизу часу народження.