Сульфаметоксазол

Сульфаметоксазол є антибіотиком. Речовина походить із групи сульфонамідів. Сульфаметоксазол пригнічує синтез фолієвої кислоти бактерій і, таким чином, надає бактеріостатичну дію. Застосовується у фіксованій комбінації з триметопримом під назвою котримоксазол.

Що таке сульфаметоксазол?

Сульфаметоксазол - це речовина, що належить до групи сульфонамідів. Застосовується як антибіотик і затверджується у фіксованій комбінації з триметопримом для лікування бактеріальних сечовивідних шляхів та респіраторних інфекцій.

Ця фіксована комбінація двох препаратів знаходиться у співвідношенні 5: 1 і відома під назвою ко-тримоксазол. Особливими показаннями є інфекції з Pneumocystis jirovecii, астероїдами нокардії, мальтофілією Stenotrophomonas.

Фармакологічний ефект

Як і всі речовини з групи сульфонамідів, сульфаметоксазол - це синтетична речовина. Дія сульфонамідів засноване на тому, що вони заважають бактеріям виробляти фолієву кислоту. Фолієва кислота важлива для виробництва нуклеотидів. У результаті виходить, що бактерії не можуть розмножуватися, оскільки копіювання їх генетичного матеріалу неможливе без фолієвої кислоти. Сульфонаміди мають бактеріостатичну дію, оскільки вони не вбивають бактерії, але перешкоджають їх розмноженню.

Зокрема, сульфаметоксазол є конкурентним антагоністом дигідроптероатсинтази. Амінобензойна кислота (PABA) - природний субстрат цього ферменту. Ферментативна реакція, яка інгібується сульфаметоксазолом, є важливим етапом синтезу бактеріальної фолієвої кислоти. Тому це неможливо синтезувати, а це означає, що ДНК бактерій неможливо скопіювати, оскільки фолієва кислота необхідна для реплікації ДНК.

Це гальмування не має значення для людини, оскільки вони не синтезують фолієву кислоту самі, а поглинають її через їжу. Період напіввиведення сульфаметоксазолу в плазмі становить приблизно дев'ять-одинадцять годин.

Медичне застосування та використання

У фіксованій комбінації з триметопримом сульфаметоксазол використовується під назвою котримоксазол. Ко-тримоксазол показаний при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (крім стрептококової ангіни), інфекціях нирок та нижніх сечовивідних шляхів, інфекціях статевих органів чоловічої та жіночої статі та інфекціях шлунково-кишкового тракту.

Він також затверджений для лікування бруцельозу, нокардіозу, неістинно мікотичної міцетоми та південноамериканського бластомікозу. Відповідно, крім антибактеріальної дії, котримоксазол ефективний і проти деяких грибів.

Лікування ко-тримоксазолом також можливе як терапевтична спроба на початковій стадії гранулематозу при поліангіїті. Однак за цим показанням механізм дії не відомий. Як вже було сказано, ще одним особливим показанням є пневмоцистна пневмонія.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Профіль безпеки фіксованої комбінації сульфаметоксазолу з триметопримом вважається хорошим, і тому його використання є нешкідливим. Побічні ефекти, які можна віднести до сульфаметоксазолу, - це переважно шкірні проблеми, особливо екзема.

Крім несприятливого впливу на шкіру, сульфаметоксазол також може викликати лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, атаксію, судоми, психози, депресію, нудоту, блювоту, втрату апетиту та діарею.

Крім небажаних ефектів, викликаних сульфаметоксазолом, можуть виникнути побічні ефекти, які можна простежити до триметоприму. До них відносяться шлунково-кишкові проблеми, шкірні реакції, асептичний менінгіт, підвищення рівня трансаміназ, білірубіну, креатину та сечовини, незначні зміни показників крові та підвищення температури. При тривалому застосуванні утворення сперми може порушуватися.

У поєднанні з триметопримом сульфаметоксазол призводить до подовження часу QT. Тому ко-тримоксазол не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, що продовжують інтервал QT і не повинні застосовуватися при синдромі тривалого QT.

Крім того, котримоксазол не слід застосовувати у разі відомої гіперчутливості до одного з двох активних інгредієнтів, при мультиформі еритеми ексудатуму, при наявних змінах крові, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при важкій нирковій недостатності, сильному ураженні печінки, порфірії та недоношених дітей та новонароджених з гіпербілірубінемією .

При більш легких порушеннях роботи нирок і печінки, а також при порушеннях роботи щитовидної залози та у новонароджених дітей віком до 5 тижнів котримоксазол слід застосовувати лише з особливою обережністю та контролем.

Сульфаметоксазол підсилює антикоагулянтну дію 4-гідроксикомаринів та сульфонілсечовини, що знижує рівень цукру в крові. Що стосується ко-тримоксазолу, слід зазначити, що триметоприм підсилює дію фенітоїну, серцевих глікозидів та прокаїнаміду. Крім того, може впливати плазмова концентрація метотрексату та гормонів у протизаплідних таблетках.