Леводопа

Леводопа - препарат, що відпускається за рецептом, який використовується для лікування порушень центральної нервової системи. Ефективним інгредієнтом є Л-допа, попередня стадія речовини-посланника, яка може перетнути гематоенцефалічний бар'єр і, таким чином, дістатися до місця захворювання. Хвороба Паркінсона - одна з найпоширеніших клінічних картин терапії леводопою.

Що таке Леводопа?

Леводопу також називають L-допою і хімічно є амінокислотою та похідним фенілаланіну. Хімічна назва сполуки - L-3,4-дигідрокси-фенілаланін або 2-аміно-3- (3,4-дигідроксифеніл) пропанова кислота.

Організм людини синтезує L-допу з амінокислоти тирозину. Це виготовляється з незамінної амінокислоти фенілаланіну, яка міститься в багатьох продуктах харчування. Після гідроксилювання тирозину утворюється L-ДОФА. Він являє собою попередник синтезу різних речовин, які діють як гормони та послаблюючі речовини в організмі. До них відносяться дофамін, адреналін, норадреналін та меланін.

L-Допа транспортується в нервові клітини і там відбувається подальша реакція, наприклад, на дофамін. Допамін утворюється після декарбоксилювання L-допи. Ця реакція має місце в центральній нервовій системі (ЦНС), але і зовні. На ліки реакція повинна в першу чергу мати місце в роботі ЦНС. Ось чому леводопа в основному поєднується як лікарський засіб з іншим компонентом: інгібітором допаміндекарбоксилази. Відповідні препарати називаються, наприклад, Levodopa comp. або додатково вказуйте цей інгібітор карбоксилази у назві.

Фармакологічний ефект

Перші спроби лікування L-Dopa були зафіксовані в 1961 році. Його метою було компенсувати нестачу нейромедіатора дофаміну в мозку. Безпосереднє введення дофаміну не було успішним, оскільки дофамін не потрапляє в мозок з крові. Це означає, що, хоча L-DOPA може пройти природний, вибірково проникний бар’єр між мозку (центральною нервовою системою, ЦНС) та кров'ю, він залишається непроникним для дофаміну. Леводопа як попередник дофаміну проникає в мозок після проходження гематоенцефалічного бар'єру і перетворюється в дофамін шляхом розщеплення вуглекислого газу (декарбоксилювання).

L-допа також реагує на утворення дофаміну в крові. Подальші розробки препарату запобігають цьому ефекту, поєднуючи L-Dopa з інгібітором допаміндекарбоксилази. Бенсеразид і карбідопа - такі інгібітори, які перешкоджають перетворенню L-допи на дофамін поза мозку.

Терапевтичний ефект леводопи відмінний протягом перших трьох-семи років. За цим супроводжуються побічні ефекти, відомі як синдром пізнього L-допи або синдром довгострокового L-допи. Через індивідуально різний проміжок часу досягається стан, в якому надто мало клітин, що продукують дофамін, і зберігання дофаміну є недостатнім. Ефекти L-Dopa зношуються через дві години. Якщо вона не була надана пізніше, спостерігаються прогалини в ефективності (наслідки після закінчення дози).

Крім того, рецептори дофаміну реагують на припинене надходження дофаміну. З одного боку, надмірна реакція відображається як мимовільне рух (дискінезія), з іншого боку, спостерігається короткочасна знижена нечутливість із уповільненням, жорсткістю або м'язовими судомами (рухові коливання).

Медичне застосування та використання

Основним показанням до прийому ліків від леводопи є хвороба Паркінсона. Ця хвороба вражає особливу мережу нервових клітин, відому як базальні ганглії, яка служить центром контролю процесів руху. Присутність дофаміну необхідна для регуляції руху.

Дві області, пов’язані з обміном дофаміну, відіграють особливу роль: чорна речовина (substantia nigra) і так зване смугасте тіло (стриатум). Поки дофамін утворюється в першому, смугасте тіло поглинає дофамін і забезпечує його перетворення в певні сигнали та передавання. Дофамін діє як послаблююча речовина (нейромедіатор). При хворобі Паркінсона клітини чорної речовини гинуть, тому синтезується менше дофаміну. Хвороба Паркінсона - одне з найпоширеніших захворювань нервової системи. Хвороба частіше зустрічається з віком.

Синдром неспокійних ніг, відомий німецькою мовою як синдром неспокійних ніг, в деяких випадках також лікується леводопою. Це неврологічне захворювання характеризується порушеннями чутливості в ногах або стопах, які супроводжуються мимовільними рухами. Відомо, що зміни в метаболізмі дофаміну відіграють значну роль у цьому розладі. Леводопа знімає симптоми.

Леводопа також все частіше використовується при лікуванні хвороби Хантінгтона. Хвороба Хантінгтона все ще є невиліковним спадковим захворюванням. Пацієнти демонструють порушене емоційне життя та обмежений контроль над м’язами та мімікою. У пацієнтів, які розвивають м’язову жорсткість (ригідність), прийом ліводопи може призвести до покращення.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Надмірні дози можуть викликати порушення руху (дискінезія) або психологічні проблеми (безсоння, галюцинації). Можливі побічні ефекти включають блювоту, нудоту та серцево-судинні розлади.

Пацієнти з феохромоцитомою, важким гіпертиреозом або вузькокутною глаукомою (глаукомою) не повинні приймати леводопу. Особливий ризик є також у випадку серцевих аритмій, після інфаркту або виразки шлунково-кишкового тракту.

Існують також численні взаємодії з іншими препаратами. Антагоністи дофаміну, речовини, які нейтралізують кислоту в шлунковому соку (антациди) та препарати заліза, зменшують дію леводопи, як і речовини, що пригнічують нерви (нейролептики), опіоїдні засоби для знеболення та активні речовини, що знижують артеріальний тиск. З іншого боку, певні інгібітори МАО (інгібітори МАО-В) посилюють дію. Якщо, з іншого боку, одночасно приймати інгібітори МАО-А, це може призвести до величезного підвищення артеріального тиску. Починаючи терапію леводопою, слід ретельно перевіряти одночасне використання інших ліків.