Еторикоксиб

Еторикоксиб Як інгібітор ЦОГ-2, він належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Вважається, що діюча речовина, яка, зокрема, застосовується як протизапальний та знеболюючий засіб, є більш щадною на шлунку та кишечнику, ніж традиційні нестероїдні протизапальні препарати.

Що таке еторикоксиб?

Еторикоксиб (Молекулярна формула: C18H15ClN2O2S) - лікарський засіб з групи діючих інгредієнтів коксибів або інгібіторів ЦОГ-2, які завдяки їх цілеспрямованому інгібуванню ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2) надають знеболюючу та протизапальну дію.

Інгібітори ЦОГ-2 належать до нестероїдних протизапальних препаратів НПЗП (нестероїдний протизапальний препарат). Активний інгредієнт - це похідне дипіридилу, яке має фенілсульфонамід, який взаємодіє з кишенем зв'язування COX-2.

Речовина в основному використовується в умовах симптоматичної терапії набряків і болю, що виникають при дегенеративних (через зношування) та / або запально-ревматичних захворюваннях суглобів. Еторикоксиб зазвичай вводять у формі таблеток.

Фармакологічний ефект

Діюча речовина Еторикоксиб застосовується, зокрема, завдяки своїм протизапальним та знеболюючим властивостям. Цей ефект є порівняно швидким (в середньому через 25 хвилин) через селективність, тобто Інгібування циклооксигенази 2, яка впливає лише на одну підформу.

Циклооксигеназа 2 є важливим ферментом у біосинтезі простагландинів, які викликають лихоманку, а також запальні процеси та больові симптоми в організмі. Еторикоксиб також інгібує тромбоксани, які беруть участь у синтезі простагландинів, та простацикліни (підформи простагландинів, що сприяють запаленню). Оскільки еторикоксиб не інгібує ЦОГ-1 (циклооксигеназу 1) або синтез простагландину в шлунку або погіршує функцію тромбоцитів у крові, його інгібіторний ефект, як і у всіх коксибів, дуже цілеспрямований і вибірковий.

Передбачається, що через відсутність інгібування сестринського ферменту ЦОГ-1, який бере участь у біосинтезі простагландинів, що захищають слизову оболонку шлунка, терапія еторикоксибом призводить до менш виражених порушень роботи шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкового тракту) та менше Прояви виразки та кровотечі, ніж звичайні нестероїдні протизапальні препарати, призводять до цього. Однак, інгібуючи ЦОГ-2, еторикоксиб може маскувати лихоманку та інші ознаки запального чи інфекційного захворювання.

Медичне застосування та використання

Еторикоксиб В основному використовується для терапії больових та запальних симптомів, які виникають на тлі запальних ревматичних захворювань суглобів, таких як остеоартрит, активні напади подагри (гостре запалення суглоба) та ревматоїдний артрит.

Крім того, терапія еторикоксибом може бути показана при хронічному болі в русі, первинних менструальних спазмах, післяопераційному зубному болю або анкілозуючий спондиліт (анкілозуючий спондиліт). Через тривалий період напіввиведення (близько 22 годин) еторикоксибу, як правило, достатньо одного застосування на добу, яке зазвичай дають перорально у формі таблеток (30, 60, 90 або 120 мг).

Оскільки ризик серцево-судинних подій, таких як інфаркт міокарда, збільшується зі збільшенням тривалості лікування та / або дозування, при лікуванні еторикоксибом слід ретельно враховувати співвідношення ризик та користь, а при необхідності слід вибирати якомога коротшу терапію та найменшу можливу дозування. Крім того, вказуються регулярні перевірки успішності терапії та можливих побічних ефектів, особливо для хворих на остеоартрит та у випадку патологічно змінених значень функції печінки.

Якщо є симптоми печінкової дисфункції та / або постійно підвищені значення печінки, терапію еторикоксибом слід припинити.Діючу речовину слід також припинити, якщо з’являються перші ознаки порушення слизових оболонок, шкірні висипання та / або інші реакції гіперчутливості.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Прийом Еторикоксиб пов'язаний з низкою небажаних побічних ефектів та взаємодій. Наприклад, тривале застосування діючої речовини з високою дозою може збільшити ризик серцево-судинних подій.

Запаморочення та головні болі, набряки, високий кров'яний тиск, серцебиття, скарги на травлення та шлунково-кишковий тракт, швидка стомлюваність, шкірні кровотечі, нудота, збільшення печінкових ферментів та грипоподібні захворювання характеризуються як небажані побічні ефекти. Терапія еторикоксибом також особливо важлива при наявності вагітності, підвищеної чутливості до діючої речовини, активних виразках кишечника та / або шлунка, запальних захворюваннях кишечника, шлунково-кишкових кровотечах, вираженій дисфункції печінки, нирок або середньої та важкої серцевої недостатності та протипоказаний при ішемічній хворобі.

Крім того, терапія еторикоксибом у поєднанні з варфарином може призвести до тривалого часу згортання крові, тоді як паралельне лікування ацетилсаліциловою кислотою може спричинити виразки шлунка та інші ускладнення. Одночасне застосування еторикоксибу з такролімусом і циклоспорином може призвести до посилення токсичного впливу двох імунодепресантів на нирки.

Терапію з одночасним прийомом кетоконазолу (антимікотичного засобу), рифампіцину (антибіотик) та перорального прийому сальбутамолу та міноксидилу (антигіпертензивного засобу) також слід ретельно враховувати щодо співвідношення ризик та користь. Подальші взаємодії еторикоксибу спостерігаються в умовах одночасного лікування інгібіторами АПФ, діуретиками, літієм, сартанами, естрогенами, метотрексатом, дигоксином та преднізоном.