Фібрати

Фібрати є карбоновими кислотами і зараховують до числа органічних сполук. На ринку відомі різні представники, такі як клофібрат, гемфіброзил та етофібрат. Фібрати зв'язуються з певними рецепторами в органелах клітин і, таким чином, викликають зниження рівня ліпідів у крові. Тому їх використовують для лікування ліпідних розладів, таких як високий рівень холестерину або тригліцеридів. Фібрати не слід призначати при відомих захворюваннях печінки. Препарат може викликати такі побічні ефекти, як нудота, гази, блювання, біль у животі та головний біль.

Що таке фібрати?

Фібрати і волокнисті кислоти належать до групи карбонових кислот. Ці кислоти містять щонайменше одну карбоксигрупу і належать до хімічного класу органічних сполук. Це означає, що їх молекулярні сполуки містять воду та вуглець.

Фібрати продаються під різними торговими найменуваннями. До представників цієї групи належать фенофібрат, клофібрат, безафібрат, етофібрат і гемфіброзил.

Фармакологічна дія на організм і органи

Клітковинна кислота, фібрати та їх похідні прискорюють розпад жирних кислот у пероксисомі. Пероксисоми - це клітинні органели, знайдені в еукаріот. Вони оточені клітинною мембраною і входять в апарат детоксикації в організмі людини.

Фібрати зв'язуються з так званими рецепторами, активованими проліфератором пероксисоми. Ці рецептори коротко називаються PPAR. Вони лежать у клітинах і можуть активуватися як фізіологічними, так і фармакологічними лігандами. Потім вони служать фактором транскрипції і регулюють експресію різних генів.

Коли фібрати зв'язуються з PPAR, рецептор розміряють і потім коротко зв'язують з дезоксирибонуклеїновою кислотою або ДНК. Внаслідок цього спостерігається підвищений розпад холестерину ЛПНЩ.

Це може знизити рівень ЛПНЩ, «поганого» холестерину, на десять-двадцять відсотків. У той же час, це сприяє збільшенню "хорошого" холестерину або ЛПВЩ на короткий термін на п'ять-десять відсотків. Крім того, рівень тригліцеридів може бути знижений на двадцять-сорок відсотків.

Одночасно фібрат сприяє секреції двох ферментів. В результаті в жовч виділяється більше холестерину.Це призводить до дещо підвищеного ризику розвитку жовчних каменів, що містять холестрол.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Фібрати використовуються в медицині для лікування надмірно високого рівня ліпідів у крові. Ліпіди крові - це різні ліпіди в крові. Крім холестерину, до них відносяться тригліцериди та жиророзчинні вітаміни. Фібрати використовуються для лікування різних порушень рівня ліпідів, тоді як так звані статини майже виключно використовуються для лікування гіперхолестеринемії.

Окрім порушень рівня ліпідів у крові, так звана гіпертригліцеридемія - це захворювання, яке лікується фібратами. Основна мета лікування фібратом - профілактика атеросклерозу. Атеросклероз - це кальцифікація судин, яка може призвести до смертельних вторинних захворювань, таких як інсульт або інфаркт.

Протипоказаннями для цих препаратів є захворювання печінки, жовчного міхура та відома чутливість шкіри до світла. Крім того, пацієнти на діалізі та пацієнти з алергією на клітковину не повинні лікуватися препаратом.

Прийом та дозування препарату повинні бути індивідуально підібрані до пацієнта та ступеня тяжкості захворювання. Фібрати зазвичай не даються як монотерапія. На підвищення рівня ліпідів у крові також може позитивно впливати адекватне фізичне навантаження та харчування. Таким чином, препарат зазвичай є частиною багатоколонної терапії.

Вагітним та годуючим жінкам перед використанням обов'язково слід проконсультуватися з лікарем. Щодо дозування у дітей, досі немає значущих цифр.

Фібрати зазвичай доводиться вводити протягом більш тривалого періоду часу. Пацієнти повинні приймати ліки регулярно та діяти за вказівкою лікуючого лікаря. Якщо ви підозрюєте, що дозування занадто слабка або занадто сильна, слід негайно звернутися до лікаря. Крім того, необхідно регулярно перевіряти значення ліпідів у крові, щоб перевірити ефективність терапії та змінити її, якщо це необхідно.

Ризики та побічні ефекти

Прийом фібратів може призвести до ризиків і побічних ефектів. Однак при правильному використанні більшість перерахованих побічних ефектів є тимчасовими. Припинення прийому ліків не завжди є абсолютно необхідним, якщо виникають небажані побічні ефекти, і їх ніколи не слід робити самостійно, але завжди за консультацією з лікуючим лікарем.

Поширені негативні ефекти включають біль у животі, гази, запори, втрату апетиту, нудоту, запаморочення, висип, головний біль, втому, діарею та диспепсію. Останній характеризується порушенням травлення у верхній частині живота. Для нього характерні нездужання, пекучий живіт і раннє відчуття ситості.

Фібрати рідко можуть призводити до захворювань м’язів. В окремих випадках прийом їжі може призвести до порушення функції печінки. Так званий рабдоміоліз може зустрічатися дуже рідко. Це призводить до небезпечного для життя розчинення смугастих скелетних м’язів. Симптомами цього захворювання є лихоманка, блювота, м’язова слабкість, м’язовий біль та гостра ниркова недостатність.

Як було сказано в попередньому пункті, фібрати можуть підвищувати ризик розвитку каменів у жовчі, що містять холестерин. Можлива взаємодія з іншими препаратами, такими як протидіабетичні препарати або антикоагулянти. Тому, встановлюючи прийом препарату, важливо запитати про використання інших лікарських засобів.