Агоніст дофаміну

А Агоніст дофаміну або Антагоніст дофаміну є препаратом, який може стимулювати дофамінові рецептори. Агоністи дофаміну застосовуються, серед іншого, для лікування хвороби Паркінсона, синдрому неспокійних ніг або як спонукання.

Що таке агоніст дофаміну?

Агоністи дофаміну, як і нейромедіатор дофамін, можуть зв'язуватися з дофаміновими рецепторами (D-рецепторами). Залежно від селективності рецепторів, агоністи поділяються на агоністи D1 / 5 та D2 / 3/4.

Зв'язуючись з рецептором, агоністи дофаміну виробляють допаміноподібний ефект. Селективні агоністи D1 / 5, такі як SKF 81297 або дигідрексин, не відіграють ніякої ролі в лікуванні захворювань. Агоністи, які зв'язуються з D2-рецепторами, відіграють певну роль у терапії різних захворювань.

Добре відомими D2-рецепторами є препарати ропінірол, ротиготин, пірибеділ або праміпексол. При застосуванні агоністів дофаміну можуть виникати такі побічні ефекти, як нудота, блювота, низький артеріальний тиск, галюцинації або сплутаність свідомості.

Фармакологічний ефект

Агоністи дофаміну працюють, стимулюючи дофамінові рецептори, такі як дофамін. Дофамін - нейромедіатор, що належить до групи катехоламінів. Він виробляється в організмі людини з амінокислот тирозину та фенілаланіну. Нейромедіатор належить до симпатоміметиків. Ці речовини підсилюють дію симпатичної системи. Дофамін збільшує приплив крові до черевних і ниркових судин у низькій концентрації.

Одним з дофамінергічних шляхів обробки є мезотріатальна система, яка бере свій початок у субстанції nigra в середньому мозку. Тут дофамін бере на себе важливі завдання щодо контролю рухів. Розлади в цій системі є однією з причин порушень гіпокінетичного руху при хворобі Паркінсона.

У мезолімбічній системі нестача дофаміну призводить до безплідності. Антагоністи дофаміну можуть компенсувати дефіцит дофаміну та допомогти пацієнтам бути активнішими та насолоджуватися життям. Якщо мезокортикальна система неактивна, можуть розвинутися психози шизофренічного типу. У цій системі також агоністи дофаміну стають ефективними завдяки зв'язуванню з відповідними рецепторами.

Агоністи дофаміну також розвивають свою дію в тубероінфундибулярній системі. Вони гальмують викид гормону пролактину на нейрони, які йдуть від дугоподібного ядра до передньої частки гіпофіза. Пролактин - гормон, який відповідає за секрецію молока (лактацію) під час грудного вигодовування.

Медичне застосування та використання

Одним з основних показань до застосування агоністів дофаміну є хвороба Паркінсона. Дегенеративні зміни в екстрапірамідній руховій системі (EPMS) призводять до дефіциту дофаміну. Це порушує баланс нейромедіаторів. Це проявляється через неврологічні розлади і особливо через порушення рухових навичок.

Типовими симптомами хвороби Паркінсона є нерухомість, уповільнення добровільних рухових навичок, посилення основного напруги в скелетних м’язах і тремор (тремор). З метою уповільнення перебігу захворювання та полегшення клінічних симптомів пацієнту зазвичай дають дофамін у формі попередника L-Dopa. Однак ефективність цього попередника зазвичай недостатня, тому D2-рецептори також моделюються за допомогою агоністів.

Синдром неспокійних ніг (RLS) - ще одне показання для агоністів дофаміну. Розлад екстрапірамідної рухової системи належить до гіперкінезу. Хвороба проявляється через посмикування, парестезії та болю в ногах. Подібно до хвороби Паркінсона, синдром неспокійних ніг лікують комбінацією агоністів L-допи та дофаміну.

Але агоністи дофаміну не тільки відіграють роль у рухових навичках, вони також надають гальмівну дію на секрецію пролактину. Саме тому їх також використовують для відлучення. Вони також використовуються для лікування гормональних скарг, які пов'язані зі збільшенням вироблення пролактину. Наприклад, пролактиноми лікують агоністами дофаміну, такими як каберголін або бромокриптин.

Пролактиноми - це гормонопродукуючі пухлини передньої гіпофіза. Отримана пролактинемія призводить до гіпоестрогенемії у жінок із відсутністю овуляції та відсутністю менструальної кровотечі. Грудне молоко мимовільно витікає з молочних залоз у половини хворих (галакторея). Деякі агоністи дофаміну використовуються для лікування еректильної дисфункції. Термін еректильна дисфункція описує неспроможність пеніса виправити при виникненні.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Типовими побічними ефектами агоністів дофаміну є нудота, блювота та головний біль. Ви можете відчути падіння артеріального тиску і втому. Деякі пацієнти відчувають сонливість або мають труднощі зі сном. Неспокійність також часто спостерігається.

Іншими побічними ефектами агоністів дофаміну є нетримання, набряки, випадання волосся або запаморочення. У рідкісних випадках у пацієнтів виникають галюцинації або навіть психоз після прийому агоністів дофаміну.

Інгібування вироблення пролактину є бажаним у деяких пацієнтів. Однак вплив агоністів дофаміну на молочний потік необхідно враховувати під час грудного вигодовування. В іншому випадку приплив молока може ненавмисно припинитися.

Агоністи дофаміну не слід застосовувати при фіброзі органів. Тоді існує ризик трансформації сполучної тканини (фіброзу) клапанів серця. Плевральний випіт і високий кров'яний тиск також є протипоказаннями. Застосування агоністів дофаміну при печінковій недостатності також є контрпродуктивним. Як правило, препарати не повинні поєднуватися з нейролептиками.