Емтрицитабін

В Емтрицитабін - лікарська речовина, що належить до групи хімічних аналогів. Емтрицитабін - один із нуклеозидів, точніше до речовини цитидин. Емтрицитабін має вірусостатичну дію на організм людини, а тому застосовується, серед іншого, для лікування ВІЛ, як для людей з ВІЛ-1, так і для ВІЛ-2.

Що таке емтрицитабін?

В основному емтрицитабін є вірусотичним агентом і належить до інгібіторів зворотної транскриптази нуклеозидів. Емтрицитабін в основному застосовують у комбінованих антиретровірусних методах лікування. Разом з лікувальною діючою речовиною тенофовір емтрицитабін застосовують у численних препаратах, які лікарі призначають для профілактики СНІДу.

Однак емтрицитабін підходить не тільки для медикаментозної терапії ВІЛ, але і для лікування вірусів, що викликають гепатит В. В принципі, емтрицитабін належить до групи діючих речовин аналогонів і належить до цитидину. Висока противірусна дія емтрицитабіну робить препарат особливо цікавим для лікування ВІЛ-інфекцій.

При кімнатній температурі речовина емтрицитабін зазвичай знаходиться в твердому стані. Температура плавлення препарату становить від 136 до 140 градусів Цельсія. Крім того, речовина емтрицитабін є лише помірно до слабо розчинною у воді. Розчин емтрицитабіну в етанолі також можливий в деяких випадках. Хімічна структурна формула емтрицитабіну характеризується піримідиновим кільцем. Це кільце вказує на те, що препарат емтрицитабін належить до хімічних аналогів.

Бензольне кільце знайдено у другому розділі хімічної структурної формули емтрицитабіну. Це кільце означає, що емтрицитабін є ароматичною вуглеводневою сполукою. В принципі, діюча речовина емтрицитабін відносно схожа з препаратом ламівудин, оскільки обидва препарати засновані на спільній фармацевтичній розробці. Ламівудин використовується також у терапії ВІЛ.

В даний час речовина емтрицитабін використовується в трьох фіксованих комбінаціях. Оскільки взаємозв'язок між перевагами та ризиками емтрицитабіну є відносно сприятливим, активний інгредієнт підходить як ліки першого ряду. Люди з ВІЛ-інфекцією отримують одну таблетку для лікування своїх симптомів. Виробники фармацевтичних препаратів також використовують емтрицитабін разом з рилпівірином та тенофовіром для підвищення ефективності всіх речовин та компенсації недоліків.

Фармакологічна дія на організм і органи

Емтрицитабін - це дуже ефективний противірусний препарат, який уповільнює поширення вірусів в організмі людини. З цієї причини речовина емтрицитабін ідеально підходить для використання в медикаментозній терапії ВІЛ. Наприклад, емтрицитабін є більш ефективним, ніж препарат ставудин і знижує вірусне навантаження більше, ніж діюча речовина ламівудин.

Емтрицитабін також має більший період напіввиведення, ніж у ламівудину. Крім того, це не призводить до опору так швидко. Обидва препарати будуть втрачені, якщо у пацієнта буде точкова мутація в M184V. З структурної точки зору, єдина різниця між емтрицитабіном та ламівудином - це специфічний атом фтору в піримідиновому кільці.

Основна причина, чому діє емтрицитабін, полягає в тому, що речовина впливає і уповільнює вірусну зворотну транскриптазу. Період напіввиведення емтрицитабіну становить десять годин, тому пацієнти приймають препарат один раз на день. Після прийому всередину молекули емтрицитабіну проникають у клітини, заражені відповідними вірусами. Там мова йде про фосфорилювання, при якому речовини емтрицитабінів переходять у генетичний матеріал вірусів. Таким чином вірусам важко розмножуватися та поширюватися.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Емтрицитабін в основному використовується як лікарський засіб проти ВІЛ-інфекцій. З іншого боку, його також можна використовувати для медикаментозного лікування гепатиту В, оскільки емтрицитабін також інгібує ці віруси. На даний момент препарат емтрицитабін випускається під торговими назвами Truvada®, Emtriva® та Atripla®.

Пацієнтам дають емтрицитабін у формі таблеток, тому пероральний прийом практичний. Призначення емтрицитабіну можливе як для пацієнтів, які вже отримували терапію, так і в рамках початкового лікування. Однак принаймні чотиримісячний вік є необхідною умовою для прийому емтрицитабіну.

Таблетки зазвичай містять 200 міліграм емтрицитабіну, і їх також можна приймати без їжі. Правило полягає в тому, що пацієнти приймають одну таблетку на день. У дітей маса тіла визначальна для дозування емтрицитабіну.

Ризики та побічні ефекти

Виробники діючої речовини рекламують, що препарат дуже добре переноситься. Однак можливі численні небажані побічні ефекти після прийому емтрицитабіну. Однак їхня сила у кожної людини різна, і побічні ефекти розвиваються не в кожному випадку.

Діти, які приймають емтрицитабін, в першу чергу загрожують анемією. Крім того, введення діючої речовини емтрицитабін іноді створює гіперпігментовані ділянки на шкірі. Загальні побічні ефекти емтрицитабіну включають нудоту та блювоту, а також запаморочення.

Деякі пацієнти також відчувають безсоння від прийому емтрицитабіну постійно. Можливі як труднощі з засинанням, так і засинання. Крім того, на шкірі іноді може розвиватися гіперліпідемія та свербіж. Рабдоміоліз також іноді розвивається в результаті прийому емтрицитабіну.