Аліскірен

З Аліскірен випускається препарат для лікування артеріальної гіпертензії, який діє як інгібітор реніну (інгібітор реніну). Він продається під різними торговими найменуваннями як моно- та комбінований препарат і вимагає рецепту. Препарат був затверджений у США у березні 2007 року, у Швейцарії у червні та у Німеччині у серпні.

Що таке аліскірен?

Аліскірен - препарат, який використовується для регулювання високого артеріального тиску. Він пригнічує фермент ренін, завдяки чому він втручається в систему ренін-ангіотензин-альдостерон, яка регулює артеріальний тиск. Серед відомих інгібіторів реніну аліскірен - єдиний препарат, який був затверджений на сьогоднішній день. Ще два препарати - Занкірен і Ремікірен - ще чекають затвердження.

Першими інгібіторами реніну були антитіла, спрямовані безпосередньо проти ферменту ренін. Що знижувало артеріальний тиск в експериментах на тваринах, далі не розвивалося, тим більше, що ці перші інгібітори реніну можна було вводити лише шляхом ін'єкцій. Подальші проміжні кроки Аліскірен нарешті вийшов на зрілість ринку, що добре виправдало очікування.

Фармакологічний ефект

Коли він втручається в систему ренін-ангіотензія-альдостерон, аліскірен пов'язує фермент ренін і, таким чином, запускає подальші біохімічні процеси.

Ренін як протеаза, фермент, який розщеплює білки, перетворює ангіотензиноген в ангіотензин I, який, в свою чергу, перетворюється на ангіотензин II ферментом, що перетворює ангіотензин. Потім це може самостійно викликати звуження судин і викликати додатковий викид альдостерону. Це створює більш високу реабсорбцію іонів натрію та води в ниркових каналізаційних протоках, що підвищує артеріальний тиск.

Аліскірен зв’язує ренін і тим самим ефективно перешкоджає його складній функції. Описані процеси не відбуваються і артеріальний тиск може знижуватися.

Аліскірен приймають перорально один раз на день. Оскільки він впливає на артеріальний тиск, вивільняючи ренін, проходить приблизно від одного до двох тижнів після початку лікування до першого вимірюваного терапевтичного успіху. Аліскірен майже завжди дають у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами. Це можуть бути, наприклад, діуретики, призначені для лікування високого артеріального тиску.

Медичне застосування та використання

Інгібітор реніну аліскірен - новий і ефективний засіб для лікування високого артеріального тиску. Виробник Novartis навіть говорить про "новий вимір у лікуванні гіпертонії".

Оскільки інгібітор реніну аліскірен дуже рано втручається в систему ренін-ангіотензин-альдостерон, він повністю перешкоджає виробленню ангіотензину II. Це відрізняє препарат від інших препаратів, які до цього часу часто застосовувались, наприклад, інгібіторів АПФ. Вони інгібують лише АПФ (ангіотензинперетворюючий фермент), який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II, але не фермент химазу. В результаті система ренін-ангіотензину лише частково гальмується.

Крім того, інгібітори реніну, такі як аліскірен, не стримують розпад брадикініну, медіатора запалення. При застосуванні інгібіторів АПФ брадикінін, який тоді присутній, викликає звичний кініновий кашель, типовий побічний ефект від інгібіторів АПФ. Однак залишається з'ясувати, чи новий препарат аліскірен терапевтично перевершує більш звичайні інгібітори АПФ.

Приймаючи аліскірен, слід зазначити, що підвищений вміст жиру в їжі негативно впливає на засвоєння діючої речовини. Тому «Аліскірен» не завжди так легко контролювати в своїй індивідуальній ефективності. Крім того, зазвичай спостерігається погана абсорбція інгібіторів реніну, яка часто не перевищує 2% при пероральному застосуванні.

Введення аліскірену дітям та підліткам не рекомендується через відсутність довгострокових результатів. Вагітні і годуючі жінки також повинні утримуватися.

Ризики та побічні ефекти

Терапія Аліскіреном може викликати небажані побічні ефекти:

• Нудота, блювота і діарея
• Інфекції верхніх дихальних шляхів
• кашляти
• втома
• головний біль
• Біль у спині
• Алергія

У разі численних хронічних або гострих захворювань та відповідного прийому ліків необхідна детальна консультація лікаря та пацієнта перед початком терапії аліскіреном.

Прийом аліскірену протипоказаний при таких захворюваннях:

• Ангіоневротичний набряк
• Цукровий діабет
• порушення функції нирок

Аліскірен також протипоказаний для прийому ліків при:

• Циклоспорин
• Ітраконазол
• Хінідин

Тому відповідальний лікар регулярно перевірятиме артеріальний тиск, значення електролітів, лабораторні показники та функції нирок перед запланованою терапією аліскіреном та, якщо необхідно, під час періоду лікування.