Амінофілін

Амінофілін являє собою бронхолітичну та судинорозширювальну комбінацію. В основному використовується як протиастматичний засіб при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легенів (ХОЗЛ).

Що таке амінофілін?

Амінофілін, як лікарська комбінація теофіліну та етилендіаміну (співвідношення 2: 1), належить до групи діючих речовин похідних метилксантину. Теофілін є фізіологічно активним компонентом, тоді як етилендіамін насамперед підвищує розчинність. Поєднання активних інгредієнтів менш потужне, ніж чистий теофілін, і має меншу тривалість дії.

Амінофілін використовується в першу чергу як протиастматичний або бронхоспазмолітичний засіб в разі обструкції дихальних шляхів внаслідок бронхіальної астми або ХОЗЛ. У крові близько 60% амінофіліну зв’язується з білками. Період напіввиведення плазми становить від 7 до 9 годин.

Фармакологічний ефект

Як тільки амінофілін потрапляє в організм, теофілін звільняється від комбінації активних інгредієнтів і викликає механізми дії, характерні для похідних метилксантину.

Вони включають, зокрема, його дію як інгібітор фосфодіестерази (інгібітор ФДЕ) та блокатор аденозинових рецепторів. Інгібітори фосфодіестерази інгібують ферменти фосфодіестерази. Амінофілін - це неселективний інгібітор ФДЕ, який не інгібує конкретні типи ферментів, а одночасно декілька різних фосфодіестераз. Ефект, зокрема, обумовлений теофіліном, що міститься в амінофіліні.

Це викликає розширення (розширення) судин через інгібування ФДЕ у дихальних шляхах та судинах.У той же час амінофілін стимулює діурез (виділення сечі через нирки), виділення шлункової кислоти та центральної нервової системи. Амінофілін збільшує внутрішньоклітинну концентрацію цАМФ (циклічний аденозинмоносфат), що активує протеїнкіназу А (РКА), яка регулює енергетичний обмін.

Підвищена концентрація цАМФ в тканині також активізує енергетичний обмін, керований катехоламіном і викликає вивільнення епінефрину. Крім того, пригнічується синтез лейкотрієнів, що беруть участь у запальних процесах при бронхіальній астмі, і, таким чином, вроджена імунна відповідь. Як антагоніст аденозину, амінофілін блокує свою дію на рецептори на клітинній поверхні серця і, таким чином, збільшує частоту серцевих скорочень та здатність скорочуватися.

Медичне застосування та використання

Як і інші препарати, що містять теофілін, амінофілін в основному застосовується для лікування бронхіальної астми, хронічного бронхіту та ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень). Він надає розслаблюючу дію на гладку мускулатуру бронхів та легеневих судин.

Крім того, амінофілін спричинює розширення бронхіальних труб, стимулює дихальні м’язи та гальмує виділення запальних речовин всередині організму. Розширюючи бронхи (бронходилатація), діюча речовина призводить до зменшення бронхіальних спазмів, характерних для бронхіальної астми та ХОЗЛ, які викликають задишку та кашель. Відповідно, амінофілін використовується в основному в терапії та профілактиці дихальних розладів через бронхозвуження (звужені дихальні шляхи).

Він особливо підходить для лікування та профілактики симптомів нічної астми. Амінофілін можна також застосовувати при гострому нападі астми. При середньою та важкої бронхіальній астмі активний інгредієнт зазвичай використовується в поєднанні з агоністами адренорецепторів бета-2 та глюкокортикоїдами. Однак при наявності ХОЗЛ амінофілін поєднується з агоністами адренорецепторів бета-2 та антихолінергічними препаратами.

Оскільки діти та курці діють діючу речовину швидше, амінофілін демонструє меншу тривалість дії у цих уражених. У разі серцевої недостатності, порушення функції печінки або нирок, пневмонії, вірусних інфекцій та вираженої недостатності кисню, однак екскреція амінофіліну сповільнюється. В обох випадках дозування слід відповідно відкоригувати.

Ризики та побічні ефекти

У рамках медикаментозної терапії часто можна спостерігати безсоння, діарею, нудоту, печію, головний біль, збудження, посилене сечовипускання, серцеві аритмії, підвищення рівня цукру в крові та тремор.

Крім того, сечова кислота в крові та рівень креатиніну в крові часто підвищуються, при цьому концентрація кальцію в крові знижується. Передозування може призвести до судом, гострого падіння артеріального тиску, виражених серцевих аритмій та скарг на шлунково-кишковий тракт. У разі підвищеної чутливості до діючої речовини, після гострого міокарда (недавнього серцевого нападу) або гострого серцевого аритмії терапія амінофіліном протипоказана.

Теофілін, що міститься в амінофіліні, в основному метаболізується (метаболізується) через CYP1A2 - ендогенний фермент, який важливий для біотрансформації лікарських засобів. Таким чином, рівень плазми може змінюватись в залежності від окремих страждаючих. Можливі також численні взаємодії з іншими діючими компонентами. Як правило, діюча речовина застосовується обережно. Щоб уникнути передозування - особливо небезпечної теофілінової інтоксикації при спазмах та серцевих аритміях - рекомендується ретельна перевірка лікарем.