Флумазеніл

Флумазеніл є похідним імідазолу бензодіазепінів і діє як антидот (антидот) у разі передозування бензодіазепіну. Він усуває всі ефекти бензодіазепінів, які застосовуються в анестетиках або снодійному для снодійного лікування.Ефекти інших небензодіазепінів, що реагують за тим же механізмом, також скасовуються флумазенілом.

Що таке Флумазеніл?

Флумазеніл усуває всі наслідки бензодіазепінів, які застосовуються в анестетиках або снодійних таблетках для заспокоєння. Він вводиться внутрішньовенно і діє відносно швидко.

Флумазеніл є конкурентним антагоністом і діє на сайт зв'язування бензодіазепіну рецептора GABA. Як антагоніст, флумазеніл не розвиває власних ефектів, але він витісняє бензодіазепіни або небензодіазепіни з цього місця зв'язування рецепторів і тим самим припиняє їх ефективність.

Як хімічна сполука, флумазеніл має основну структуру, пов’язану з бензодіазепінами. Як вже було сказано, це похідне імідазолу бензодіазепінів.

На основі подібної структури він може приєднатися до місця зв'язування рецепторів рецепторів GABA та витіснити фактичні активні інгредієнти. Флумазеніл - це білий кристалічний порошок, який дуже рідко розчиняється у воді.

Фармакологічний ефект

Ефект від Флумазеніл на організм можна пояснити лише у зв'язку з використанням речовин, що чинять вплив на рецептори GABA в тому сенсі, що вони впливають на активність інгібуючого нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (GABA).

Ці речовини - це так звані бензодіазепіни, а також небензодіазепіни, які можуть стикатися з рецепторами GABA в результаті збільшення активності GABA. ГАМК, у свою чергу, збільшує ймовірність відкриття хлоридного каналу і тим самим збільшує приплив хлорид-іонів у нервові клітини. Хлоридні іони знижують збудливість нейронної мембрани. В цілому це заспокійливо впливає на організм.

Отже, можна сказати, що бензодіазепіни та інші речовини, що діють на рецептор GABA, такі як. B. Зопіклон, золпідем і залеплон чинять тривожну, спазмолітичну, сприяючу сну, заспокійливу, розслаблюючу мускулатуру, а в деяких випадках також ейфоричний вплив шляхом підвищення активності ГАМК. Однак при використанні флумазеніл також приєднається до рецептора GABA, хоча він не розвиває власних ефектів. Однак він витісняє інші активні компоненти з рецептора і, таким чином, опосередковано сприяє зниженню активності GABA.

Таким чином, всі речовини використовуваних речовин нейтралізуються під час впливу флумазенілу. Однак, оскільки флумазеніл має лише короткий період напіввиведення 60 хвилин, ефект бензодіазепінів або інших речовин швидко повертається (ефект відскоку).

Медичне застосування та використання

Використання Флумазеніл в основному обмежується скасуванням дії бензодіазепінів. Його часто використовують як протиотруту при передозуванні, припиненні наркотичної дії та неправильному застосуванні бензодіазепінів.

В екстреній медицині флумазеніл застосовується як швидкодіюча протиотрута при спробах самогубства снодійними таблетками. Оскільки флумазеніл не має власних ефектів, він наразі використовується лише у цій галузі. Однак повідомляються результати досліджень, які також можуть говорити про застосування в клінічній картині гіперсомнії (сплячої хвороби). Оскільки причини гіперсомнії різноманітні, подальше дослідження буде потрібно ще до остаточного застосування.

Флумазеніл вводиться внутрішньовенно і діє відносно швидко. Через короткий період напіввиведення 60 хвилин його ефект знову втрачається приблизно через 2 години, а бензодіазепіни, які ще не були розбиті, знову стають ефективними, поки вони також повністю не руйнуються. Тому детоксикація флумазенілом повинна супроводжуватися спостереженням і, якщо необхідно, проводити кілька разів, щоб максимально уникнути ефекту відскоку.

Ви можете знайти свої ліки тут

➔ Ліки для заспокоєння та зміцнення нервів

Ризики та побічні ефекти

При використанні Флумазеніл Зрозуміло, побічні ефекти можуть також виникати Слід уникати швидкої ін’єкції флумазенілу, оскільки це може призвести до раптового збудження та занепокоєння.

Якщо застосуванню флумазенілу передувало тривале лікування високими дозами бензодіазепінів, часто виникають типові симптоми відміни. Поширені побічні ефекти включають нудоту, блювоту, збудження, почастішання серцебиття, почуття тривоги та судоми. Застосування флумазенілу також протипоказано у разі життєво важливого лікування бензодіазепінами.

Це стосується, коли використання бензодіазепінів для життєзабезпечення стає необхідним у надзвичайно збуджених станах. Флумазеніл слід застосовувати з особливою обережністю у разі змішаної інтоксикації бензодіазепінів трициклічними або тетрациклічними антидепресантами.