Суксаметоній

Суксаметоній або. Сукцинілхолін - це деполяризуючий міорелаксант, що відноситься до ацетилхоліну. Застосовується в наркозі, щоб викликати тимчасове розслаблення м’язів. Він діє на нікотиновий рецептор Аха (рецептор ацетилхоліну) м'язової кінцевої пластинки, де призводить до постійної деполяризації.

Що таке суксаметоній?

Суксаметоній (хімічна назва: 2,2 ′ - [(1,4-Діоксобутан-1,4-дііл) біс (окси)] біс (N, N, N-триметилэтанаміній)) є аналогом Кураре, сильний нейротоксин. Суксаметоній є деполяризуючим м’язовим релаксантом і діє як агоніст на м'язовий нікотиновий рецептор Аха. Це єдиний деполяризуючий м’язовий релаксант, який використовується в людській медицині.

Ацетилхолін, як правило, є нейротрансмітером, який виділяється нервовими клітинами в синапсах до м’язових клітин, щоб індукувати деполяризацію і, таким чином, рух м’яза. Ацетилхолін руйнується так само швидко, як і зв'язується з рецепторами.

Сукцинілхолін має аналогічну дію на ацетилхолін, але різниця полягає в тому, що він знову не руйнується і, таким чином, викликає постійну деполяризацію. М’яз через деякий час розслабляється, через що суксаметоній часто використовується в наркозі для розслаблення пацієнтів, щоб потім їх можна провітрювати, оскільки засіб також впливає на дихальні м’язи.

Суксаметоній - це сіль янтарної кислоти (сукцинат), яка етерифікується на обох кінцях із залишком холіну. Це створює два позитивних заряди. З цієї причини суксаметоній дають два негативно заряджені хлоридні іони для досягнення нейтрального стану.

Фармакологічна дія на організм і органи

Ацетилхолін служить нейрогенним передавачем для міжклітинної комунікації. Він запакується у везикули в моторних нейронах і виділяється в синаптичну щілину, коли є сигнал. Він зв’язується з нікотиновими рецепторами на м’язовій кінці. Після успішного зв'язування відкривається канал, який з'єднаний з рецептором, до якого зв'язується ацетилхолін. Цей канал в основному пропускає позитивно заряджені іони, такі як натрій і калій, але також негативно заряджені хлоридні іони. Вони протікають уздовж градієнта, або в м'язову клітину, або поза нею. Зустрічається типовий іонний струм.

Оскільки градієнт натрію, який веде в клітину, найбільший, м’язова клітина заряджається все більш позитивно, оскільки натрій є позитивно зарядженим іоном. Клітина деполяризується, створюючи так званий збудливий постсинаптичний потенціал (коротко EPSP). Якщо цей EPSP досягне певного порогового потенціалу, потенціал дії може виникнути. Цей потенціал дії поширюється далі на м’яз і, нарешті, призводить до посмикування м'язів шляхом подальших процесів. Для припинення деполяризації на м'язовій кінцевій пластині ацетилхолін розщеплюється ацетилхолінестеразою. Продукти поділу знову потрапляють у нервову клітину.

Суксаметоній має схожу будову з ацетилхоліном, тобто процес м’язового посмикування точно такий же. Єдина відмінність полягає в тому, що суксаметоній не розщеплюється ацетилхолінестеразою. Як результат, він залишається зв’язаним з м’язовим рецептором і відбувається постійна деполяризація. Зазвичай після деполяризації рецептор переходить у неактивний стан, з якого через короткий час одужує і готовий до чергової деполяризації. Однак через постійну деполяризацію рецептор залишається в неактивному стані, і виникає блок збудження. Початкове посмикування м’язів супроводжується розслабленням.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Суксаметоній застосовується як деполяризуючий м’язовий релаксант, особливо при наркозі. В основному застосовується, коли потрібні короткі розслаблення м’язів. Оскільки суксаметоній має лише коротку тривалість дії 10 хвилин, але початок дії фіксується вже через одну хвилину. Повторне використання суксаметонію необхідно для триваліших операцій.

Він використовується для інтубації під час індукції наркозу, оскільки це полегшує введення трубки у дихальну трубу. Суксаметоній також використовується для відпочинку пацієнтів з вентиляцією. Він також застосовується в наркозі як засіб вибору для індукції анестезії у пацієнтів, які не приймають голоду, які тим самим несуть підвищений ризик блювоти та аспірації шлункового вмісту. Це відомо як "швидка індукція послідовності", тобто швидкий процес індукції наркозу.

Ще одним показанням є зменшення скорочення м’язів під час судом. Генетичні варіанти псевдохолінестерази створюють проблему: цей фермент розщеплює суксаметоній і, таким чином, розчиняє м’язову релаксацію. Кожен з 2500 пацієнтів має недостатню кількість псевдохолінестерази через генетичний дефект. Як результат, суксаметоній працює довше для постраждалих, і відповідно їх доводиться провітрювати довше. Суксаметоній дають у вигляді розчину для ін’єкцій.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Деякі пацієнти менше здатні розщеплювати суксаметоній, оскільки їм бракує ферменту псевдохолінестерази. Це призводить до небезпечних для життя м’язових закупорок у дихальних м’язах. Коротке посмикування м’язів на початку введення суксаметонію може залежно від сили призводити до руйнування декількох м’язових клітин. Калій у клітинах може просочитися і призвести до серцевих аритмій та інших серцево-судинних проблем.

Інші побічні ефекти включають підвищення внутрішньоочного тиску, саме тому його не слід застосовувати при відомій глаукомі. Деякі пацієнти скаржаться на біль у м’язах, що триває протягом днів після операції, що нагадує біль у м’язах. У цих рідкісних випадках прийом суксаметонію призводить до злоякісної гіпертермії. Він характеризується тим, що постійна контрактура м’язових волокон масово підвищує температуру тіла. З цієї причини пацієнти з порушеннями м’язів (наприклад, м’язова дистрофія) не повинні лікуватися суксаметонієм.

Суксаметоній також не слід застосовувати пацієнтам, які мають нестабільну клітинну мембрану, наприклад, від опіків та травм. Пацієнти, які тривалий час були знерухомлені, також повинні уникати діючої речовини, оскільки це підвищує чутливість Ach-рецепторів.