Прокаїнамід є препаратом із групи антиаритмічних засобів. Речовина в основному використовується в терапії серцевих аритмій.
Що таке прокаїнамід?
Прокаїнамід - антиаритмічний клас Ia. Вони погіршують збудливість серцевих клітин і, таким чином, призводять до розширення потенціалу дії. В результаті клітини серця не збудливі і немає зайвих серцевих дій.
Антиаритмічні засоби I класу відповідають групі блокаторів натрієвих каналів. Однак прокаїнамід - це не перший вибір, але в Європі його використовують майже виключно як резервний антиаритмічний засіб.
Біодоступність прокаїнаміду становить 80 відсотків, лише 20 відсотків діючої речовини пов'язано з так званими білками плазми крові. Метаболізм препарату в основному відбувається в печінці через печінкову цитохром Р450.
Період напіввиведення в плазму становить в середньому три години. Це означає, що протягом цього періоду концентрація прокаїнаміду в плазмі крові падає до половини його початкової величини. Прокаїнамід виводиться через нирки.
Фармакологічний ефект
Прокаїнамід є одним з блокаторів натрієвих каналів. Вони також відомі як антагоністи натрієвих каналів. Вони пов'язуються з натрієвим каналом натрію, який відповідає за деполяризацію в рамках потенціалу дії. Потенціал дії - це тимчасове відхилення мембранного потенціалу клітини в позитивний діапазон. Без достатньої деполяризації неможливий дії дії, а отже, і передача подразника в області нервових волокон і клітин.
Блокатори натрієвих каналів поділяються на різні підкласи відповідно до їх спорідненості до каналу та швидкості їх дії. Прокаїнамід належить до класу Ia. Вони блокують натрієві канали і уповільнюють швидкість деполяризації. Пригнічуючи калієві канали, прокаїнамід також призводить до подовження тривалості реполяризації і, підсумовуючи це, призводить до подовження потенціалу дії.
Медичне застосування та використання
Антиаритмічний засіб було розроблено для терапії серцевих аритмій. Резистентна до терапії шлуночкова та надшлуночкова тахікардія - серед показань до лікування прокаїнамідом.
Шлуночкові аритмії мають своє походження в системі провідності серця поблизу так званого пучка Хіса, що є частиною провідної системи. При шлуночкової тахікардії серце б'ється до 320 разів на хвилину. Тут говорять про фібриляцію шлуночків. Суправентрикулярна тахікардія, з іншого боку, розвивається над шлуночками, в області синусового вузла або передсердь.
Прокаїнамід застосовується також при тахіаритміях. Тахіаритмія - це поєднання порушення серцевого ритму (аритмія) і тахікардії, тобто занадто швидке серцебиття.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки від серцевої аритміїРизики та побічні ефекти
Поширені побічні ефекти прокаїнаміду включають порушення регуляції кровообігу та низький артеріальний тиск (гіпотензія). Лихоманка може виникнути і при прийомі антиаритмічного засобу. У рідкісних випадках може розвинутися те, що відомо як агранулоцитоз. Це призводить до повної нестачі певних лейкоцитів, званих гранулоцитами в крові. Хворі страждають від вираженого почуття хвороби, бактеріальної інфекції із застудою та лихоманкою, а також некрозом слизових оболонок в області заднього проходу, статевих органів та горла.
Індукуючи антиядерні антитіла, прокаїнамід може спровокувати системний червоний вовчак. Це системне захворювання з такими симптомами, як лихоманка, запалення м’язів, помітне почервоніння щік і носа, зміни нирок, неврологічні скарги або значні зміни в крові.
Побічні ефекти, які можуть виникнути під час прийому прокаїнаміду, включають сухість у роті, розлади смаку, головний біль та запаморочення. Нудота, блювота та запори також є потенційними несприятливими наслідками для ліків.
Прокаїнамід не слід застосовувати при відомій гіперчутливості. Крім серцевої недостатності, до протипоказань також відноситься уповільнене серцебиття. Прокаїнамід також не підходить пацієнтам із порушеннями в системі провідності серця, такими як синдром хворого синуса.
Прокаїнамід так само протипоказаний приймати протягом перших трьох місяців, як і у випадку низького артеріального тиску, електролітних розладів та важкої бронхіальної астми.
Аутоімунне порушення міастенії гравіс, яке пов’язане з паралічем м’язів, також є одним із протипоказань. Крім того, прокаїнамід не слід приймати під час вагітності або під час годування груддю.
