Мікофенолат

Мікофенолат є діючим інгредієнтом, який послаблює дію імунної системи. Тому в основному використовується для придушення реакцій відторгнення при пересадці органів. Однак при його використанні слід очікувати багатьох побічних ефектів.

Що таке мікофенолат?

Мікофенолат - імуносупресивний препарат, який часто застосовують разом з іншими лікарськими засобами, такими як циклоспорин або кортикоїди при пересадці органів. Це складна хімічна сполука, яка втручається в обмін нуклеїнових кислот.

Препарат був розроблений американською фармацевтичною компанією Synthex як мофетил мікофенолату. Він був запущений в США в 1995 році під назвою CellCept®. Це був один з перших препаратів, який був затверджений в Європі через центральний процес затвердження для 15 країн. Як хімічна сполука - це майже білий кристалічний порошок. Він нерозчинний у воді. Однак він зовсім трохи розчиняється в абсолютному алкоголі. Температура плавлення діючої речовини становить від 93 до 94 градусів Цельсія.

Мофетил мікофенолату - це так зване проліки. Він перетворюється в діючу речовину мікофенолову кислоту в організмі. Цей діючий інгредієнт також продається у вигляді натрієвої солі під торговою назвою Myfortic®. У цій формі препарат є водорозчинною діючою речовиною.Натрієва сіль також перетворюється в активну форму мікофенолової кислоти в організмі.

Фармакологічний ефект

Мікофенолова кислота (МРА) є діючою речовиною, яка інгібує фермент інозину монофосфатдегідрогеназу (IMPDH). Інозинмонофосфатдегідрогеназа відповідає за синтез гуанозину. Гуанозин, в свою чергу, є основним будівельним елементом ДНК нуклеїнових кислот і РНК. Він містить важливу пуринову основу гуаніну.

Інгібуючи IMPDH, гуанозин також не синтезується. Усі процеси, які залежать від утворення нуклеїнової кислоти, також пригнічуються. Однак інгібування ферменту є селективним та оборотним. Тому ніякі інші ферменти не пригнічуються, і після припинення прийому препарату синтез гуанозину відбувається знову ж таки.

Однак селективність також означає, що, на відміну від інших імунодепресантів, утворення В і Т-лімфоцитів збільшується і вибірково інгібується. Імунні клітини, як жодні інші клітини, залежать від нового синтезу пуринових нуклеотидів, оскільки вони розмножуються, і їх потреби не можуть бути належним чином задоволені розпадом старих клітин.

Однак цей новий синтез пуринових основ, особливо гуанозину, тут повністю провалюється. Інші клітини організму, які не розмножуються так швидко, також мають можливість використовувати перероблені пуринові основи від розпаду старих нуклеїнових кислот. Однак імунна система багато в чому залежить від наявності достатньої кількості нуклеїнових кислот, оскільки вона має формувати велику кількість імунних клітин. Нові Т-лімфоцити, В-лімфоцити, природні клітини-вбивці або макрофаги повинні постійно бути в наявності для забезпечення належного імунного захисту організму.

Однак ці клітини також виробляються для проведення реакцій відторгнення після пересадки органів. У цьому випадку імунну систему слід придушити. Однак ефективність мікофенолату настільки сильна, що його насправді слід застосовувати лише після пересадки органів. Оскільки побічні ефекти настільки серйозні, що їх використання при аутоімунних захворюваннях мало б досить негативні наслідки.

Медичне застосування та використання

Як вже було сказано, основна сфера застосування мікофенолату - в трансплантації органів. В основному використовується при трансплантації нирок, печінки або серця. Однак мікофенолат завжди використовується разом з циклоспорином та кортикостероїдами для пригнічення імунної системи.

Лікування починається через два дні після пересадки, приймаючи пероральні таблетки. Ефект вибірковий. На відміну від деяких інших імунодепресантів, метаболіт мікофенолової кислоти не входить до складу ДНК. Пригнічується лише новий синтез пуринових основ. Як результат, нормальна імунна реакція настає відразу після відміни препарату. Дія мікофенолату дуже сильна.Однак це дозволяє препарату дуже добре пригнічувати реакції відторгнення.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

З іншого боку, ця сильна імуносупресивна дія мікофенолату викликає серйозні побічні ефекти. Побічні ефекти часто серйозні і виникають у великій кількості. Поширені побічні ефекти включають анемію, тромбоцитопенію, нудоту, блювоту та діарею. Анемія викликана пригніченням утворення крові через відсутність синтезу нуклеїнових кислот.

Крім того, супроводжується імунодепресивне лікування частих інфекцій, таких як простий герпес, оперізуючий герпес, кандидоз або навіть сепсис. Повідомлялося навіть про вроджені вади новонароджених дітей, матері яких лікували мікофенолатом у поєднанні з іншими імунодепресантами.

У кількох випадках також розвивається небезпечна для життя прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (ПМЛ). ПМЛ - це інфекція центральної нервової системи поліомавірусами, яку можуть захворіти лише люди з важкою імунною системою. Хвороба швидко прогресує і призводить до численних неврологічних збоїв, які в кінцевому рахунку можуть бути летальними. Як і інші імунодепресанти, також існує можливість раку шкіри. Тому важливо не піддаватися впливу УФ-променів від сонця під час лікування.