Ловастатин

Ловастатин є препаратом, який використовується для лікування високого рівня холестерину, інфарктів, гострого коронарного синдрому та нестабільної стенокардії. В організмі людини він працює насамперед на утворення холестерину та печінки, що стимулює всмоктування більшої кількості холестерину з крові.

Що таке ловастатин?

Ловастатин - препарат статинів. Як це характерно для цього виду ліків, його застосовують для лікування високого рівня холестерину (гіперхолестеринемія), а також після інфаркту, гострого коронарного синдрому та нестабільної стенокардії.

Холестерин - це жир у крові, який погано впливає на свою роль у спричиненні захворювань серця. Однак людський організм потребує його в нормальних кількостях, щоб виробляти різні гормони, вітамін D, жовчну кислоту та клітинні мембрани. Холестерин - один з ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

У 1987 році Ловастатин вийшов на ринок як перший статин, який знижує рівень ліпідів у крові. Молекулярна формула фактично безбарвного активного інгредієнта - C24H36O5; Промисловість виробляє препарат за допомогою грибів Aspergillus terreus та Monascus ruber, завдяки чому мікроорганізми ферментують вихідні матеріали в кілька стадій процесу.

Фармакологічний ефект

Механізм дії Ловастатину полягає в блокуванні ферменту HMG-CoA редуктази, який людському організму необхідний для вироблення холестерину. У той же час препарат стимулює печінку до засвоєння та розщеплення більшої кількості холестерину. Рецептори ЛПНЩ у печінці реагують на ліпіди крові, як холестерин: рецептор ЛПНЩ зв’язується з молекулою і забирає її в поглиблення в клітинній мембрані, відоме як ямочка крайового краю. Потім зайнята порожнина закривається і таким чином перетворюється на везикулу в мембрану. Таким чином, захоплений холестерин виводиться з крові.

Ловастатин також пригнічує утворення нового холестерину. При нормальній регуляції холестерину фермент HMG-COA редуктаза використовує коензим нікотинамід-аденінудинуклеотид фосфат (NADPH), який забирає розщеплені залишки субстрату під час біохімічної реакції.

В організмі здорової людини рівень холестерину регулюється через гормони щитовидної залози, інсулін та глюкагон, а також через наявну кількість редуктази HMG-CoA: Поки холестерину достатньо, він зв'язується зі спеціальним білком. Однак, якщо рівень холестерину падає, все більше і більше цих зв'язуючих білків залишаються незайнятими, а активовані білки виробляють фактори транскрипції, що, в свою чергу, стимулює синтез HMG-CoA редуктази.

Зростаюча кількість ферментів призводить відповідно до підвищення рівня холестерину, а навпаки, підвищення рівня холестерину призводить до автоматичного пригнічення синтезу. Ловастатин втручається в цей процес, інгібуючи HMG-CoA редуктазу і тим самим зменшуючи утворення нового холестерину.

Медичне застосування та використання

Ловастатин застосовується, серед іншого, при лікуванні високого рівня холестерину в крові. Ця гіперхолестеринемія відображається в лабораторному дослідженні крові на підвищені значення ЛПНЩ. У здорової людини без факторів ризику значення не повинно перевищувати 160 мг / дл; для пацієнтів з ішемічною хворобою або артеріосклерозом референтне значення становить нижче 100 мг / дл. Високий рівень холестерину також є загальним фактором ризику цих двох захворювань.

Атеросклероз характеризується відкладеннями в судинах, які можуть перешкоджати кровотоку і складаються з жиру, тромбів, кальцію або сполучної тканини. Вони можуть спричинити подальші ускладнення і, крім усього іншого, сприяти розвитку інфаркту, для лікування якого також показаний препарат ловастатин. У разі інфаркту або інфаркту міокарда кровопостачання серця переривається.

Часам, хто вижив, часто дають різні ліки після інфаркту, щоб зменшити ймовірність іншого інциденту. У цьому випадку ловастатин можна розглядати поряд з іншими статинами, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ та іншими лікарськими засобами, і в цій ролі він бере на себе як профілактичну, так і профілактичну роль.

Менш специфічним кардіологічним захворюванням є гострий коронарний синдром, при якому виникають різні скарги на серце. Синдром використовується лікарями як "робочий діагноз", поки вони не зможуть визначити фактичне захворювання. Однією з можливих причин гострого коронарного синдрому є нестабільна стенокардія, що обумовлено поєднанням артеріосклерозу та ішемічної хвороби серця. Це може передувати інфаркту, а також можна лікувати ловастатином.

Ризики та побічні ефекти

Ловастатин протипоказаний у разі міопатії, непрохідності жовчі (холестазу) або підвищеної концентрації ферментів печінки. Найпоширеніші побічні ефекти препарату включають головний біль, підвищені аналізи функції печінки, нетравлення шлунка та міопатії. У цьому випадку останні входять до складу токсичних міопатій, оскільки вони обумовлені препаратом і призводять до типової м’язової слабкості різноманітної клінічної картини. В цілому м'язовий дискомфорт виникає у 0,025% пацієнтів, які приймають ловастатин.

У крайніх випадках м'язові волокна можуть руйнуватися (рабдоміоліз), що призводить до численних інших симптомів: м’язова слабкість і біль, набряк у м’язовій тканині, лихоманка, діарея та блювота - симптоми рабдоміолізу.

Крім того, рівень сечової кислоти в крові може зростати (гіперурикемія), організм може виділяти більшу кількість міоглобіну пігменту м'язів (міоглобінурія), а також електролітних порушень та коагулопатії споживання можливі в умовах рабдоміолізу.

Ризик розвитку у пацієнта розпаду м’язових волокон як побічного ефекту ловастатину збільшується, коли ловастатин поєднується з фібратами: наприклад, одночасний прийом гемфіброзилу та ловастатину спричиняє сильний побічний ефект у 1–5% випадків. Крім того, різні антибіотики та протигрибкові препарати можуть сприяти побічній дії ловастатину. Такі продукти, як сік грейпфрута, також можуть викликати цей ефект.