Лоперамід

Лоперамід є препаратом, що належить до класу опіоїдів і використовується для лікування діареї. Він знаходиться у списку основних лікарських засобів ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров’я).

Що таке лоперамід?

Препарат лоперамід вперше був синтезований Полом Янссеном для Janssen Pharmaceutica. З хімічної точки зору лоперамід - це дифенілпіперидин. Належить до шампанських опіоїдів. Перше клінічне дослідження з діючою речовиною було опубліковане в 1973 році в американському спеціалізованому журналі. Того ж року лоперамід був запущений і все ще доступний під торговою назвою Imodium®.

Лоперамід також доступний на німецькому ринку з 1976 року. У Німеччині це найчастіше продається безрецептурний засіб проти діареї. Рекомендується для симптоматичного лікування гострої діареї. Препарат вводять перорально і також міститься в деяких комбінованих препаратах разом з діючим інгредієнтом симетикон. Лоперамід доступний лише в аптеках у всіх доступних формах.

Фармакологічний ефект

Лоперамід гідрохлорид зв’язується з µ-опіоїдними рецепторами в міоцентричному сплетінні. Міцентричне сплетення, також відоме як сплетення Ауербаха, проходить майже через всю мускулатуру шлунково-кишкового тракту. Він входить до складу кишкової нервової системи (ЕНС) і регулює перистальтику кишечника. Він також регулює секрецію травних ферментів у кишечнику.

Лоперамід знижує активність гладкої мускулатури кишкової стінки за допомогою µ-опіоїдних рецепторів. Зокрема, поздовжні та кругові м’язи тонкої кишки гальмуються у своїй діяльності. Через ослаблену перистальтику вміст кишечника довше залишається в тонкому кишечнику. Кишковий вміст тривалий час контактує зі слизовою оболонкою тонкої кишки, завдяки чому електроліти та рідини можуть всмоктуватися більше. Стілець стає більш міцним. Лоперамід також збільшує напругу м’язів в анальному сфінктері. Це покращує континенцію стільця.

Оскільки лоперамід не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр, він не досягає опіоїдних рецепторів і тому зараховується до числа шахрайських опіоїдів. Лоперамід ефективний лише місцево.

Медичне застосування та використання

Основними показаннями до застосування лопераміду є діарея всіх видів Засіб приймається перорально при діареї мандрівників, неспецифічній діареї, діареї, спричиненій синдромом подразненого кишечника або діареєю, спричиненою порушеннями перистальтики кишечника.

Під медичним наглядом лоперамід також використовується для лікування діареї, викликаної цитостатиками або так званими інгібіторами протеази, як частина хіміотерапевтичного лікування. У поєднанні з діючою речовиною симетикон лоперамід вводять при гострій діареї при черевних спазмах.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Слід зазначити, що лоперамід має лише симптоматичну дію і тому не бореться з причиною захворювання діареї. Хоча це може допомогти зупинити втрату рідини та електролітів, його слід приймати лише ненадовго у випадку відомого основного захворювання або паралельно з причинною терапією.

Лоперамід не підходить для лікування інфекційних діарейних захворювань. Зазвичай вони помітні як слиз, кров або гній в калі. Лоперамід заспокоює кишечник і розширює кишковий прохід. Цей ефект є бажаним при деяких діарейних захворюваннях, але при інфекційній дизентерії він збільшує тривалість перебування збудника в кишечнику. Поки збудники залишаються в кишечнику, вони можуть продовжувати виділяти токсини в кишечник. Це може бути особливо небезпечним при зараженні ентерогеморагічною кишковою паличкою (EHEC). Гемолітичний уремічний синдром (HUS) може бути спровокований токсинами.

Лоперамід також не слід застосовувати при гострих спалахах запального захворювання кишечника, виразковому коліті. Подальшими протипоказаннями є псевдомембранозний коліт, використання антибіотиків широкого спектру дії та всі захворювання, при яких перистальтика кишечника патологічно гальмується. До них відносяться кишкова непрохідність (ілеус), мегаколон і токсичний мегаколон.

Взагалі лоперамід дуже добре переноситься. Однак порушення дефекації може викликати біль у животі, нудоту та запор. Живіт може бути здутим. Якщо не спостерігається покращення гострої діареї протягом 48 годин після прийому лопераміду, необхідно звернутися до лікаря. Більш тривале використання має відбуватися лише після консультації з лікарем.

Зазвичай лоперамід не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр. Однак якщо гематоенцефалічний бар'єр порушений, препарат потрапляє до мозку і може викликати там серйозні побічні ефекти. Однак при взаємній дії з іншими препаратами лоперамід може легше перетнути гематоенцефалічний бар'єр.

Якщо одночасно приймати кетоконазол, верапаміл та хінідин, лоперамід може спричинити порушення дихання. Взаємодія також може відбуватися з ритонавіром, інгібітором ВІЛ-протеїнази. Слід також зазначити, що лоперамід функціонально пригнічує кислотну сфінгоміеліназу (FIASMA). Отримана дисрегуляція може призвести до серйозних клінічних симптомів.