Серцеві глікозиди

Серцеві глікозиди - це лікарські речовини, які позитивно впливають на серцебиття та одночасно знижують частоту серцевих скорочень. Їх використовують для лікування захворювань серця.

Що таке серцеві глікозиди?

Серцеві глікозиди - це активні компоненти, дія яких пов'язана з серцем. З хімічної точки зору, діючі речовини характеризуються трьома дезоксисугарами, які зустрічаються в природі дуже рідко. Ці деоксисугари приєднані до стероїдного похідного у глікозидній зв'язку. Глікозидний зв’язок також частково присутній у похідних гонану.

Серцеві глікозиди також часто називають Дігіталоїди або спрощено як наперстянка призначений. Ця назва заснована на наперстянці (наперстянці), яка містить серцеві глікозиди у дуже високих дозах.

Сьогодні клінічно застосовуються лише дигітоксин та дигоксин. Дігітоксин - це стероїдний глікозид із класу серцевих глікозидів. Його отримують із червоної наперстянки (Digitalis purpurea). Дігоксин - це також глікозид наперстянки з наперстянки. Дігоксин і дигітоксин належать до ендогенних глікозидів. Це означає, що вони діють як гормони. У людини дигоксин виробляється в надниркової залозі в невеликій кількості.

Серцеві глікозиди застосовуються насамперед при лікуванні гострої та хронічної серцевої недостатності. Вони також використовуються при лікуванні фібриляції передсердь та метеоризму передсердь.

Серцеві глікозиди зазвичай вводять у формі таблеток. Лише строфантин вводиться внутрішньовенно через низьку швидкість всмоктування. Речовини в основному виводяться через печінку та жовч.

Фармакологічний ефект

Серцеві глікозиди виявляють позитивний інотропний ефект. Термін інотропія використовується для опису впливу на скоротливість тканин серцевого м’яза. Якщо інотропія позитивна, сила скорочення серця збільшується. Це збільшення базується на збільшенні надходження іонів кальцію в клітини серцевого м’яза. Для цього серцеві глікозиди зв'язуються з α-субодиницями натрію-калію-АТФази і тим самим інгібують активний транспорт іонів калію в клітину. При цьому перешкоджає відтік іонів натрію з клітини. Концентрація натрію всередині клітини збільшується. В результаті саркоплазматичний ретикулум, особлива форма ендоплазматичного ретикулума всередині м’язових клітин, поглинає більше іонів кальцію. Ці іони кальцію доступні для скорочення серцевого м’яза, завдяки чому сила скорочення збільшується.

У той же час серцеві глікозиди також мають негативний дромотропний ефект. Вони знижують швидкість нервової провідності. Цей ефект досягається за рахунок збільшення початкового відтоку калію з м’язової клітини. Серце рідше стискається через уповільнену передачу подразників. Це забезпечує більш сильне скорочення з більшим об'ємом викиду.

Серцеві глікозиди також виявляють позитивний батмотропний ефект. Батмотропія - це вплив порогів подразника та збудливості серця.Позитивні батмотропні речовини знижують поріг збудження, щоб серце легше стискалося.

Медичне застосування та використання

Основними сферами застосування серцевих глікозидів є гостра та хронічна серцева недостатність. При серцевій недостатності серце вже не здатне постачати організм достатньою кількістю крові. Гостра серцева недостатність розвивається протягом кількох годин до днів. Причини, наприклад, аритмія серця, тампонада серця, легенева емболія, недостатність серцевого клапана або інфаркт.

Хронічна серцева недостатність розвивається протягом місяців до років. Причини, наприклад, хронічні захворювання легенів. Серцеві глікозиди також вводяться при фібриляції передсердь або тріпотінні передсердь. Фібриляція передсердь і тремтіння передсердь можуть бути абсолютно безсимптомними. Часто постраждалі лише помічають зниження продуктивності. Можливі також такі симптоми, як запаморочення, задишка, почуття страху або біль у грудях.

Ризики та побічні ефекти

Застосування серцевих глікозидів і особливо застосування дигоксину є суперечливим. Сучасні дослідження показують, що у пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримували лікування дигоксином, рівень смертності був на 72 відсотки вищий, ніж у пацієнтів, які лікувались іншими препаратами.

Серцеві глікозиди також мають дуже маленьке терапевтичне вікно. Навіть невеликі відхилення від оптимальної дози можуть призвести до небажаних наслідків та симптомів отруєння. Терапевтичні та токсичні зони перетинаються у багатьох випадках. Пацієнти часто скаржаться на втрату апетиту та нудоту. Інтоксикація наперстянкою через передозування проявляється блювотою, діареєю та серцевою аритмією. Можуть виникати головні болі, неспокій і навіть психотична плутанина.

Зелено-жовтий зір характерний для інтоксикації наперстянками. Крім того, постраждалі бачать синюваті зірочки або крапки. Ці явища називають явищем волошки.

Причинно, інтоксикації лікують шляхом пригнічення подальшого поглинання активних речовин. Для цього проводять промивання шлунка. Альтернативно, також можна вводити активоване вугілля. Крім того, циркуляція між кишечником і печінкою переривається прийомом колестираміну. Симптоматичні, особливо електролітні порушення, врівноважуються та лікуються аритмії серця. Також є можливість дати протиотруту від наперстянки. Однак тут існує ризик виникнення алергічної реакції, яка може доходити до алергічного шоку.

Слід зазначити, що на міцність серцевих глікозидів можуть впливати різні ліки, а також коливаються концентрації електролітів у крові. Тому його завжди потрібно використовувати в індивідуальній дозі. Крім того, потрібні близькі аналізи крові при прийомі серцевих глікозидів.

Серцевий глікозид дигоксин не повинен призначатися пацієнтам з нирковою недостатністю. Дігітоксин протипоказаний при комбінованій нирковій і печінковій недостатності.