Мапротилін

Мапротилін є одним з антидепресантів. Препарат застосовується для лікування депресивних захворювань.

Що таке мапротилін?

Мапротилін є одним з антидепресантів. Препарат застосовується для лікування депресивних захворювань.

Мапротилін - це тетрациклічний антидепресант (ТСА). Антидепресанти - це препарати, які можна використовувати для ефективного лікування депресії. Але їх також можна використовувати при інших психічних захворюваннях, таких як панічні розлади або хронічний біль.

Тетрациклічні антидепресанти, такі як мапротилін, є подальшим розвитком трициклічних антидепресантів. Наприклад, у своїй хімічній структурі вони мають чотири вуглецеві кільця замість трьох кілець.

Мапротилін, це теж Maprotilinum або Мапротилін гідрохлорид використовується в Європі з початку 1970-х. Психіатрія використовує препарат для лікування депресії. У Німеччині він продається під назвами продуктів Maprolu® та Ludiomil®.

Фармакологічний ефект

Мапротилін має здатність діяти на центральну нервову систему (ЦНС). Це забезпечує пригнічення зворотного захоплення норадреналіну з синаптичної щілини. З іншого боку, гальмування нейромедіатора серотоніну навряд чи варто згадувати. Таким чином досягається ефект, що знімає занепокоєння і збільшує привід.

На початковій стадії лікування адреналін та гістамін ослаблені всередині нервової системи, що має збудливу та заспокійливу дію. Після декількох тижнів лікування, однак, цей ефект все більше замінюється поліпшенням настрою та збільшенням драйву.

Антихолінергічну дію мапротиліну навряд чи можна довести. Він вважається більш вигідним, ніж трициклічні антидепресанти, оскільки вегетативна нервова система менше впливає на небажані ефекти.

Недоліком ефекту мапротиліну є те, що антидепресант може також зв'язуватися з адренергічними рецепторами, рецепторами серотоніну та рецепторами гістаміну. Це збільшує ймовірність виникнення різних небажаних побічних ефектів. Однак порівняно з трициклічними антидепресантами вони слабкіші.

Мапротилін також може виступати як FIASMA. Це "функціональний інгібітор кислотної фосфоміелінази". Мапротилін приймають перорально, внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Біодоступність діючої речовини доходить до 90 відсотків. У крові до 88 відсотків його пов'язано з білками плазми. Мапротилін метаболізується печінкою. В середньому його період напіввиведення в плазмі досягає 36 годин. Потім діюча речовина розщеплюється через печінку та нирки.

Медичне застосування та використання

Мапротилін призначається для лікування депресії, дисфорії або тривожних розладів. Лікарська речовина використовується для протидії депресивним настроям і для полегшення страхів і станів збудження. Інша область застосування мапротиліну - це соматичні або психосоматичні скарги, пов’язані з тривожними розладами.

Мапротилін зазвичай приймають у формі таблеток, покритих плівкою, з невеликою кількістю води. Звичайна добова доза становить від 1 до 3 таблеток, що містять від 25 до 75 міліграм мапротиліну гідрохлориду. Добову дозу можна також давати як разову дозу у вечірній час.

Залежно від того, як пацієнт переносить мапротилін, дозування збільшують через два тижні іншою плівковою оболонкою в день, поки пацієнт не прийме дві-три таблетки на день. Максимальна рекомендована доза - шість таблеток на день. Якщо симптоми покращуються, пацієнт поступово знижує дозу до однієї або двох таблеток на день.

Скільки триває лікування мапротиліном, змінюється і визначається індивідуально лікарем. Як правило, антидепресант набуває чинності від 4 до 6 тижнів.

Ви можете знайти свої ліки тут

➔ Ліки проти депресивних настроїв і для полегшення настрою

Ризики та побічні ефекти

Застосування мапротиліну може викликати побічні ефекти у деяких пацієнтів. У більшості випадків до них відносяться сухість у роті, запаморочення, сонливість, втома, нудота, блювота, гарячі спалахи, головні болі, проблеми з сечовипусканням, запор, збільшення ваги, безсоння, кошмари, порушення зору, тривожність та агресивна поведінка. Можливі також порушення статевої потенції та втрата лібідо.

У деяких пацієнтів можуть спостерігатися основні побічні ефекти, але це дуже рідко. До них відносяться порушення провідності в серці, коливання артеріального тиску, судоми, васкуліт, гінекомастія, маніакальні або психотичні стани, галюцинації, ураження печінки, порушення крові або запалення печінки (гепатит).

Якщо пацієнт має гіперчутливість до мапротиліну або інших тетрациклічних або трициклічних антидепресантів, засіб не можна вводити. Це ж стосується тяжкої дисфункції нирок і печінки, манії або психозу, гострого отруєння наркотиками або алкоголем, схильності до судом, кишкового паралічу, глаукоми, звуження в шлунково-кишковому тракті, збільшення передміхурової залози, що пов'язано з порушеннями сечовиділення, а також сильне нерегулярне серцебиття.

Під час вагітності застосування мапротиліну слід призначати лише після того, як лікар ретельно оцінив ризик та користь. Пошкодження ненародженої дитини внаслідок діючої речовини не можна повністю виключити. Також існує ймовірність, що мапротилін переходить у грудне молоко під час годування груддю. Це також може вплинути на здоров'я дитини. Прийом мапротиліну не підходить дітям.

Одночасне використання мапротиліну та інгібіторів МАО є проблематичним. Оскільки існує ризик серйозних побічних ефектів, його не слід застосовувати одночасно. Взаємодія можлива також при паралельній терапії мапротиліном та іншими тетрациклічними або трициклічними антидепресантами. Таким чином ефекти коштів можуть взаємно збільшуватися. Ефекти мапротиліну посилюються прийомом циметидину, метилфенідату або нейролептиків. Крім того, одночасне лікування нейролептиками збільшує ризик виникнення судом.