Цефалоспорини

Цефалоспорини являють собою групу антибіотиків, похідних від Цефалоспорину-С. Як і пеніциліни, вони містять бета-лактамне кільце, яке відповідає за ефективність цих ліків проти бактерій. Цефалоспорини, як правило, добре переносяться і мають менше побічних ефектів, ніж інші антибіотики.

Що таке цефалоспорини?

Цефалоспорини - це антибіотики, які діють через бета-лактамне кільце. Існують різноманітні цефалоспорини. Однак їх основна структура однакова. Вони містять бета-лактамне кільце як найважливіший структурний елемент. Змінюються лише групи атомів на протилежних кінцях молекули. Існує безліч комбінацій, які також складають основу для ряду різних препаратів антибіотиків.

Цефалоспорини можна розділити на шість різних груп, виходячи з їх спектру активності. Всі активні компоненти мають спільне те, що вони порушують структуру клітинної стінки бактерій. На ефективність окремих цефалоспоринів змінюється і на них впливають лише різні групи атомів, які пов'язані з хімічною структурою молекули.

Цефалоспорини групи 1 є погано ефективними. Єдиним представником цієї групи на сьогодні є цефазолін. Крім того, до другої групи активних інгредієнтів входять так звані перехідні цефалоспорини, які в основному використовуються для боротьби із зародком Haemophilus influenzae. Третя група включає антибіотики, які особливо ефективні проти анаеробних бактерій.

Інша група містить цефалоспорини широкого спектру дії. Вони працюють як проти грампозитивних, так і грамнегативних бактерій. Цефалоспорини вузького спектру дії ефективні лише проти синьогнійної палички. Всі п'ять згаданих груп можна вводити лише шляхом інфузії, оскільки вони будуть знищені, якщо приймати всередину. Однак існують також стійкі цефалоспорини, які можна приймати всередину перорально і таким чином об'єднувати в шосту групу.

Фармакологічний ефект

Фармакологічний ефект цефалоспоринів є наслідком блокування бактеріальної ензиму транспептидази бета-лактамним кільцем у молекулі. Транспептидаза відповідає за накопичення муреїнового шару клітинної стінки бактерій. Він каталізує з'єднання N-ацетилглюкозаміну з N-ацетилмураміновою кислотою, яка є основою для шару муреїну.

Коли цефалоспорини діють на транспептидазу, бета-лактамне кільце відкривається, створюючи зв’язок з активними центрами ферменту. Фермент інактивується, і клітинна стінка бактерій не накопичується. Однак існуючі клітинні стінки не атакуються. Порушується лише структура муреїнового шару при розмноженні бактерій. Це гальмує ріст бактерій.

Будова клітинних стінок грампозитивних та грамнегативних бактерій різна. Хоча всі бактерії утворюють муреїнові шари в клітинній стінці, цей шар тонше грамнегативних бактерій. Деякі бактерії також виробляють фермент бета-лактамазу, який руйнує бета-лактамне кільце в антибіотиках. Окремі цефалоспорини мають різну ефективність. Якщо, наприклад, групи бічних атомів можуть добре захищати бета-лактамне кільце проти бета-лактамази, відповідний цефалоспорин також може боротися з бактеріями, щодо яких інші антибіотики вже втратили свою ефективність.

Медичне застосування та використання

Як клас діючих речовин, цефалоспорини мають широкий спектр дії. Не всі антибіотики цієї групи речовин працюють проти всіх бактерій, але різні цефалоспорини можуть боротися з різними мікробами. Тому ці активні компоненти широко застосовуються при бактеріальних інфекційних захворюваннях.

Для його використання, однак, важливо знати, які бактерії є. Цефалоспорини широкого спектру дії цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим або цефодизим, серед іншого, діють проти кількох штамів бактерій. Цефсулодин, у свою чергу, цефалоспорин вузького спектру дії, який ефективний лише проти синьогнійної палички. Перехідні цефалоспорини цефуроксим, цефотіам або цефамандол застосовуються при інфікуванні Haemophilus influenzae.

Усі згадані цефалоспорини можна вводити тільки в ін'єкцію, оскільки вони будуть інактивовані, якщо поглинаються через травний тракт. Діючі компоненти цефізим, цефалексин або цефаклор можна приймати перорально.

Найважливіші сфери застосування для цефалоспоринів включають респіраторні інфекції, тонзиліт, отит, інфекції сечовивідних шляхів та шкірні інфекції. Ці активні компоненти також часто застосовуються при хворобі Лайма та менінгіті. Однак усі відомі цефалоспорини неефективні проти ентерококів, оскільки вони мають первинну стійкість до цього класу діючих речовин.

Ризики та побічні ефекти

В цілому цефалоспорини добре переносяться. На відміну від інших антибіотиків, побічні ефекти рідкісні. Крім того, цей клас активних інгредієнтів також можна без вагань вживати вагітним жінкам та дітям.

Тим не менш, цефалоспорини не зовсім позбавлені від побічних ефектів. Близько десяти відсотків пацієнтів, які отримували лікування цефалоспорином, скаржаться на симптоми. Найбільш поширені скарги включають проблеми з травленням, такі як діарея, нудота та блювання. Однак ці шлунково-кишкові скарги набагато частіше зустрічаються при застосуванні інших антибіотиків.

Псевдомембранозний коліт спостерігався також в окремих випадках. Ще не досліджено, чи виникає ця проблема і з іншими антибіотиками. Близько одного відсотка пацієнтів мають шкірні проблеми з висипаннями та сверблячкою. Неврологічні скарги, такі як головні болі та гематологічні зміни, навіть рідше.

Алергічні реакції також дуже рідкісні з цефалоспоринами. Вони трапляються лише у людей, які також мають алергію на пеніцилін. Перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніциліном виявляється у двох до десяти відсотків пацієнтів. Цефалоспорини не слід застосовувати пацієнтам, які перенесли анафілактичний шок пеніциліном.

Прийом перорально цефалоспоринів може знизити ефективність живих вакцин та контрацептивів.