Фосампренавір

З лікарською речовиною Фосампренавір це так званий противірусний препарат із сімейства інгібіторів білків ВІЛ. Він використовується для лікування ВІЛ-інфекцій і призначений для запобігання розвитку СНІДу (скорочення: Синдром набутого імунодефіциту). Фосампренавір продається під торговою назвою Telzir® і продається GlaxoSmithKline plc. базується в Лондоні, Великобританія.

Що таке фосампренавір?

Діюча речовина фосампренавір - противірусний препарат. Це група препаратів, які зупиняють розмноження вірусів. Препарат належить до родини інгібіторів ВІЛ-протеази. Це стосується активних інгредієнтів, які конкретно пригнічують активність розщеплення білків ферментів вірусу HI. Крім фосампренавіру, в цю групу входять також препарати нельфінавір і лопінавір.

Заважаючи розпаду білка, реплікація вірусу HI значно сповільнюється.

Фосампренавір застосовується у формі таблеток і у вигляді суспензії. Суспензія - це суспензія дрібних частинок, які вводяться в рідину, але не розчиняються. Ліки, що містять фосампренавір, потребують рецепту по всій Європі. Самостійний прийом без призначення лікаря заборонений. Тому в Німеччині існує також аптечна вимога.

Фармакологічний ефект

Як противірусний засіб, фосампренавір гальмує розмноження вірусу HI в організмі людини. На відміну від бактерій, віруси не мають власного метаболізму, який міг би бути медично втручаним. Це в основному ускладнює терапію вірусів. Тому що метаболізм зазвичай пропонує легкодоступну поверхню атаки для знищення бактерії.

Таким чином, препарат фосампренавір діє, розщеплюючи білок вірусів HI, що містяться в організмі. Розпад білків (ферментів) інгібується фосампренавіром та подібними препаратами інгібіторів протеази ВІЛ. Внаслідок цього в клітині-хазяїні організму, зараженому вірусом, не утворюються подальші інфекційні віруси, оскільки віруси HI залежать від ферменту (протеази), який вони виробляють, щоб мати можливість атакувати здорові клітини крові (клітини CD-4).

Фосампренавір руйнується або виводиться головним чином через печінку або стілець. Період напіввиведення до повного усунення діючої речовини становить в середньому близько 7 годин.

Медичне застосування та використання

Фосампренавір застосовується лише в поєднанні з іншими лікарськими засобами як частина комплексної та медично повністю контрольованої терапії ВІЛ (комбінована терапія). Є лише показання до одночасного використання ритонавіру з низькою дозою або подібних антиретровірусних препаратів. Ритонавір підвищує рівень діючої речовини у фосампренавірі.

Рекомендована добова кількість фосампренавіру - одна таблетка, покрита плівкою, із 700 мг діючої речовини двічі на день. Крім цих двох таблеток слід приймати інші препарати проти ВІЛ (наприклад, 100 г ритонавіру). Всього пацієнт приймає чотири таблетки на день (дві таблетки фосампренавіру та дві таблетки ритонавіру). Порівняно з лікуванням попереднім препаратом ампренавіром, спостерігається значне зменшення кількості таблеток, що приймаються щодня.

Фосампренавір не застосовується для профілактичного лікування ВІЛ у складі так званого PrEP (профілактика перед експозицією). Область застосування залишається обмеженою комбінованою терапією проти ВІЛ.

Ризики та побічні ефекти

Фосампренавір необхідно застосовувати разом з ритонавіром з низькою дозою або іншими антиретровірусними препаратами. Тільки таким чином можна ефективно досягти переслідуваної мети. Тому кожну заявку необхідно обговорити з лікарем або фармацевтом. Застосування фосампренавіру заборонено, якщо є гіперчутливість (алергія) до фосампренавіру, ампренавіру або іншим компонентам ліків від ВІЛ.

Ліки, що містять фосампренавір, не слід приймати разом із такими препаратами:

• Астемізол або Терфенадин (симптоматичне лікування алергії)
• Альфузозин (лікування захворювання простати)
• Цизаприд (лікування нетравлення)
• Пімозид (терапія шизофренії)
• Похідні ерготаміну (містяться в деяких таблетках від головного болю),
• Рифампіцин (терапія туберкульозу)
• Пропафенон, хінідин, флекаїнід або аміодарон (препарати для лікування захворювань серця)
• Силденафіл (лікування еректильної дисфункції та захворювань легеневих судин)
• Препарати, що містять звіробій

Фосампренавір може викликати побічні ефекти. На сьогодні повідомлено про такі побічні ефекти:

• діарея
• Підвищення рівня холестерину в крові
• Підвищений вміст жиру в крові
• загальне нездужання та почуття хвороби (також у зв’язку з нудотою, блювотою та болем у животі)
• Подразнення шкіри (набряк, свербіж, почервоніння)
• головний біль
• Запаморочення
• втома
• Оніміння або поколювання в роті
• підвищення рівня трансамінази та ліпази
• Набряк обличчя (особливо губ або язика)
• Розвиток синдрому Стівенса-Джонсона. Це сильна шкірна реакція, яка також може бути небезпечною для життя.