Біодоступність

The Біодоступність є вимірюваною кількістю, що відноситься до діючої речовини ліків. Значення відповідає процентному співвідношенню діючої речовини, що досягає системного розподілу в організмі в незміненому вигляді. Таким чином, біодоступність відповідає швидкості та мірі, в якій препарат всмоктується, і може розвивати свою дію за призначенням.

Що таке біодоступність?

Біодоступність - це фармакологічний термін, що означає відсоток діючої речовини в певній дозі лікарського засобу, який доступний в незміненому вигляді для системи та крові. Таким чином, біодоступність відповідає мірі швидкості та ступеня, з якою певний препарат всмоктується і в кінцевому підсумку досягає відповідного місця дії.

Особливим показником біодоступності є те абсолютна біодоступність. За визначенням, внутрішньовенно введені препарати мають 100-відсоткову біодоступність. Таким чином, абсолютна біодоступність є біодоступністю лікарського засобу порівняно з його внутрішньовенним введенням. З відносна біодоступність завжди використовується, коли форма введення активного інгредієнта порівнюється з іншою формою введення.

У фармакокінетиці біодоступність є важливим параметром, особливо у зв'язку з затвердженням лікарських засобів.

Функція та завдання

Після прийому певного препарату його активні компоненти не відразу доступні в організмі. Пероральні препарати, наприклад, спочатку повинні пройти через шлунково-кишковий тракт, де вони всмоктуються кишковими стінками і лише потім всмоктуються в кров і передаються в печінку. Час, який потребує речовини, щоб досягти плазми та транспортуватись до місця призначення через кровотік, відповідає його біодоступності.

Отже, біодоступність є вимірюваним параметром і часто офіційно заявляється про ліки. Для вимірювання розміру, наприклад, після перорального прийому відповідного лікарського засобу або діючої речовини його концентрацію в плазмі визначають через різні часові проміжки часу. Вимірювання зазвичай призводять до діаграми з кривоподібним ходом, який робить видимим заливання введеного агента або діючої речовини. Те, що знаходиться під кривою, називається AUC і відповідає закритій «області під кривою». Ця область показує пропорційну поведінку до відповідної кількості активних інгредієнтів, які потрапили в організм при введенні. Формули доступні для обчислення абсолютної біодоступності. Формула F = AUC (пероральна) / AUC (внутрішньовенна) дає абсолютне значення.

Що стосується лікарських препаратів, то величина біодоступності є визначальною для визначення біоеквівалентності. Біоеквівалентність завжди застосовується тоді, коли два препарати мають однакові діючі речовини і одночасно взаємозамінні між собою, хоча вони відрізняються один від одного в процесі виробництва або в допоміжних речовинах. Якщо обидва препарату мають однакову діючу речовину, але мають різну біодоступність, вони не є біоеквівалентними, і тому їх не можна взаємозамінювати.

Фармацевтичній галузі доступні так звані біозасоби, які впливають на біодоступність. Вони підвищують біодоступність, збільшуючи всмоктування певних речовин у кишечнику. Крім того, вони пригнічують розпад речовин всередині печінки та покращують здатність активних інгредієнтів зв’язуватися із призначеними місцями зв’язування. Крім того, деякі біозасоби збільшують можливість того, що активні речовини перейдуть гематоенцефалічний бар'єр.

Хвороби та недуги

За певних обставин біодоступність певних діючих речовин або препаратів може бути знижена. Наприклад, препарати та активні інгредієнти можуть руйнуватися, коли препарат вперше передає печінку при пероральному прийомі. Цей ефект відомий як ефект першого проходу. Після всмоктування діюча речовина потрапляє до печінки через ворітну вену. Там він частково метаболізується клітинами печінки. Таким чином, лише деякі діючі речовини, що фактично містяться, досягають нижньої порожнистої вени. Це означає, що для системного розповсюдження можна використовувати лише решту частину препарату.

Ефект першого проходу, як правило, можна уникнути введенням препарату парентеральним, сублінгвальним, ректальним або букальним. Інша можливість - прийом так званих проліків.Тези препарати містять неактивні або принаймні трохи активні речовини, які стають активними лише після метаболізації печінкою. Проліки завжди мають велике значення, коли фактично активний агент взагалі не потрапляє до потрібного місця дії, зменшується або є недостатньо селективним при пероральному застосуванні. Концепція проліки покращує фармакокінетичні властивості активних інгредієнтів, а при пероральній абсорбції також покращує біодоступність лікарських засобів за рахунок зменшення ефекту першого пропускання або надання можливості певним препаратам переходити гематоенцефалічний бар'єр.

Біодоступність лікарського засобу може змінюватись від людини до людини. Частка системно розподілених активних інгредієнтів у кожному лікарському засобі залежить, наприклад, від відповідної функції печінки і на неї впливають не лише хімічні властивості препарату. Наприклад, біодоступність автоматично збільшується у людей з певними захворюваннями печінки. Це ж стосується людей похилого віку, печінка яких функціонально порушена лише з фізіологічних причин.

У пацієнтів із захворюваннями печінки стандартна дозування певного препарату може призвести до небезпечних концентрацій активних інгредієнтів у плазмі крові і, таким чином, до розвитку небажаних ефектів. Знання про печінкові цінності пацієнтів, отже, є однією з найважливіших підстав для прийняття рішення про певну медикаментозну терапію чи лікування наркотиками.