Алірокумаб

В Алірокумаб є експериментальним препаратом проти гіперхолестеринемії. Це одне з моноклональних антитіл. Алірокумаб був представлений у травні 2013 року на "Фармаконі Меран" австрійським вченим Манфредом Шубертом-Зілавецком.

Що таке алірокумаб?

Алірокумаб коротко працює як інгібітор ферменту людського ферменту пропротеїн конвертази субтилизин / кексин типу 9 - PCSK9. Це бере участь у регуляції обміну холестерину. Regeneron Pharmaceuticals розробив алірокумаб.

У дослідженнях III фази (ODYSSEY) разом з компанією Sanofi проаналізували можливе застосування для лікування важкої та сімейної гіперхолестеринемії. У чотирьох дослідженнях фази ІІІ алірокумаб зміг значно знизити шкідливий рівень холестерину ЛПНЩ у різних груп пацієнтів.

Крім того, отримані дані говорять про те, що інгібітор PCSK9 також підходить для лікування серцево-судинних розладів. У дослідженнях було показано, що алірокумаб добре переноситься та має побічні ефекти.

Фармакологічний ефект

Фермент PCSK9 регулює рівень холестерину ЛПНЩ. Тим самим він перешкоджає повторному використанню рецепторів ЛПНЩ. LDL-рецептори, пов'язані з PCSK9, розбиваються. Ось чому вони не повертаються на поверхню клітин гепатоцитів, щоб поглинати розташований там холестерин ЛПНЩ.

І навпаки, інгібування PCSK9 сприяє повторному використанню рецепторів ЛПНЩ. Потім можна використовувати їх здатність зв'язувати холестерин для подальшого зниження холестерину ЛПНЩ. Ці рецептори ЛПНЩ, які зараз все більше доступні, поглинають шкідливий холестерин ЛПНЩ з крові, так що рівень холестерину ЛПНП падає.

Алірокумаб слід вводити підшкірно кожні 14 днів. Діюча речовина має чудові добавки до статинів.

Інноваційний препарат пройшов широку та успішну клінічну перевірку з різними популяціями пацієнтів та в різних сузір'ях. 720 пацієнтів у дослідженні були людьми з такими статинами, як аторвастатин та розувастатин. 90% учасників дослідження страждали на ішемічну хворобу артерії (ІХС), близько 30% мали цукровий діабет 2 типу.

Рандомізоване виділення учасників у співвідношенні 2: 1 призначена терапія алірокумабом або езетимібом. Наразі (лютий 2015 року) 104-тижневе дослідження все ще триває. Поставлена ​​мета - продемонструвати перевагу алірокумабу вже досягнута. Препарат знизив рівень ЛПНЩ у середньому до 50,6% через 24 тижні, тоді як група порівняння з езетимібом лише знизилася на 21%. Що стосується профілю безпеки, обидва ліпи, що знижують ліпід, були нарівні.

Медичне застосування та використання

Алірокумаб встановлює нові стандарти терапії для зниження високого рівня холестерину ЛПНЩ. Особливо ризиковані пацієнти з гіперхолестеринемією ЛПНЩ та високим серцево-судинним ризиком повинні намагатися досягти цільового значення менше 100 мг / дл або <2,6 ммоль / л.

Пацієнтам з надзвичайно високим ризиком навіть рекомендується знижувати нижче 70 мг / дл або <1,8 ммоль / л. Зокрема, пацієнтам із сімейною гіперхолестеринемією дуже важко або неможливо досягти цих цілей. Високий рівень холестерину ЛПНЩ є прямим фактором ризику серцево-судинної системи. Однак середній рівень холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з високим ризиком становить 127 мг / дл.

Досі гіперхолестеринемію лікували статинами. Це обмежувало можливий позитивний ефект з самого початку, оскільки подвоєння дози статину часто призводить до лише незначного зниження ліпідів. Небажані побічні ефекти, особливо ті, що впливають на м’язи, також обмежували варіанти збільшення дози.

Алірокумаб закриває розрив у лікуванні, який відкрився, коли терапія статином не змогла різко знизити рівень холестерину ЛПНЩ у пацієнтів високого ризику з гіперхолестеринемією та у пацієнтів з генетичною гіперхолестеринемією. У деяких людей мутація може бути причиною, якщо холестерин ЛПНЩ недостатньо реабсорбується клітинами з крові. Статини працюють лише недостатньо - на відміну від алірокумабу.

Ризики та побічні ефекти

Новий препарат алірокумаб наразі ще знаходиться на стадії експерименту. Його також можна успішно вводити на додаток до статинів. Алірокумаб виявився добре переносимим у дослідженнях. Подальші дослідження щодо лікування алірокумабу ще слід побачити. Наразі триває масштабна фаза набору персоналу (лютий 2015 року), результати якої очікуються у 2018 році.