Лопінавір

В Лопінавір є препаратом, який застосовується при лікуванні ВІЛ-інфекцій та діє як інгібітор протеази. Інгібітор протеази ВІЛ використовується в поєднанні з препаратом ритонавір від AbbVie і відомий на ринку під торговою маркою Kaletra®. Препарат отримав схвалення відповідальної комісії ЄС у 2001 році.

Що таке Лопінавір?

Лопінавір діє як інгібітор протеази і використовується для лікування ВІЛ-інфекції. Препарат підходить як дорослим, так і дітям, яким не менше двох років і старше. Поширена комбінація активних компонентів під назвою Kaletra® дозволена для дорослих та дітей. Клінічні дослідження та тести показали, що лопінавір є більш ефективним, ніж порівняно активні компоненти.

Препарат лопінавір випускається як у формі таблеток, покритих плівкою, так і у вигляді сиропу. Що стосується сиропу, то це фіксована комбінація з речовиною ритонавір. Це було затверджено у Швейцарії у 2000 році. З хімічної точки зору, Лопінавір - це білий або жовтуватий білий порошок. Цей порошок важко розчинний у воді.

Фармакологічний ефект

Лопінавір - це інгібітор протеази ВІЛ, який зменшує переробку вірусних попередників вірусу, які новоутворені вірусом HI, у повністю функціональні ферменти та структурні білки. Завдяки цьому механізму дії препарат гальмує розмноження вірусу ІХ.

Завдяки системі цитохрому Р450 речовина лопінавір метаболізується організмом людини за порівняно короткий час. Якщо лопінавір вводиться самостійно, потенційна концентрація препарату в плазмі крові буде занадто низькою, щоб мати терапевтичний ефект. З цієї причини речовина зазвичай використовується у фіксованій комбінації з ритонавіром.

Ритонавір - ліки, що належать до тієї ж групи, що і лопінавір. У зв'язку з цим ритонавір бере на себе роль другого інгібітора протеази, який запобігає механізму руйнування лопінавіру або монооксигеназ цитохрому Р450. Це дає можливість більшої концентрації лопінавіру в організмі, що достатньо для ефективного зниження протеаз ВІЛ.

Однією з переваг цієї стратегії є різке зменшення дози для відповідного пацієнта, так що потрібно вживати значно менше таблеток.

В основному лопінавір швидко руйнується цитохромною системою в печінці. Це печінкове розпад діючої речовини значно сповільнюється за рахунок додаткового введення інгібітора ВІЛ-протеази ритонавіру. Це дає можливість лопінавіру тривати довше.

Більша частина діючої речовини зв’язується з білками в крові. Крім того, можлива також комбінація з відомими як нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

Лопінавір зв'язується з вірусною протеазою ВІЛ. Це важливо, щоб вірус розмножувався і поширювався. Препарат приборкає вірусні ферменти, щоб порушити розмноження. Внаслідок цього вірусне навантаження для ураженого організму хворого різко падає.

Медичне застосування та використання

Діюча речовина лопінавір використовується для лікування інфекцій вірусом ВІЛ-1 в рамках антиретровірусної комбінованої терапії. Лопінавір - противірусний засіб, який належить до категорії так званих інгібіторів ВІЛ-протеази і перешкоджає розмноженню вірусу ВІЛ.

Відповідні ефекти є наслідком того, що лопінавір знижує вірусну протеазу. Це передбачає особливе значення та функцію при дозріванні та розмноженні вірусу.

Як правило, препарат приймають один-два рази на день. Препарат зазвичай призначають у формі таблеток, покритих плівкою, які приймають або разом з їжею, або без неї. Сироп потрібно приймати під час їжі.

Ризики та побічні ефекти

Під час прийому лопінавіру можливі численні небажані побічні ефекти. Найпоширеніші побічні ефекти включають біль у животі, діарею, блювоту, нудоту та загальне відчуття слабкості. Крім того, часто спостерігаються пітливість, висипання, головні болі та безсоння.

Аномальний стілець, метеоризм та інші шлунково-кишкові розлади також трапляються в деяких випадках. Інколи аналізи крові показують підвищення рівня тригліцеридів та холестерину. Крім того, можливі алергія та реакції центральної нервової системи.

Пацієнти, які страждають на серцеву аритмію, структурну хворобу серця або неякісне серце, особливо піддаються ризику під час прийому лопінавіру.

Можливі також взаємодії з іншими речовинами та препаратами. Зниження ферментів в печінці збільшує не тільки концентрацію інгібіторів протеази в крові, але і концентрацію лікарських засобів, які розщеплюються таким же чином. До них відносяться, наприклад, антиаритмічні засоби, бензодіазепіни або алкалоїди ергота.