Антагоніст серотоніну

Антагоністи серотоніну є препаратами, які блокують рецептори серотоніну і, таким чином, послаблюють або повністю скасовують дію серотоніну. Залежно від спорідненості до рецепторів, окремі антагоністи серотоніну мають різні ефекти.

Що таке антагоніст серотоніну?

Завдяки своїм хімічним властивостям антагоністи серотоніну можуть зв'язуватися з рецепторами клітин, які фактично призначені для нейромедіатора або гормону серотоніну. Також називають антагоністи серотоніну Агоністи серотоніну призначений.

Окремі агоністи реагують вибірково. Вони зв'язуються лише з певними рецепторами. Оскільки існує 14 типів рецепторів серотоніну, існує стільки ж груп антагоністів серотоніну. Ефект відрізняється від групи до групи. Наприклад, препарати застосовуються для лікування мігрені або тривожних розладів.

Деякі антагоністи серотоніну також є протиблювотними засобами. Вони ефективні проти нудоти та блювоти. Інші представники агоністів психоделічні і їх зловживають як куріння наркотиків.

Фармакологічний ефект

Антагоністи серотоніну можуть зв'язуватися з рецепторами серотоніну в організмі. Тканинний гормон серотонін опосередковує свої фізіологічні та патологічні ефекти через рецептори серотоніну.

Серотонін виникає, серед іншого, в нервовій системі кишечника, у серцево-судинній системі, в крові та в центральній нервовій системі. Речовина має багато різних впливів на організм. Він забезпечує як скорочення, так і розслаблення гладкої мускулатури стінок судин, впливає на згортання крові і бере на себе різні сенсорні та рухові функції в шлунково-кишковому тракті.

Як і сам серотонін, рецептори також знаходяться переважно в центральній нервовій системі, в серцево-судинній системі, в крові та в шлунково-кишковому тракті. В організмі людини існує 14 різних типів рецепторів серотоніну. Вони підсумовані у 7 групах і називаються рецепторами 5-HT1 до 5-HT7. Залежно від хімічної структури антагоністи серотоніну зв'язуються з тією чи іншою групою рецепторів. Зв'язуючи, вони блокують рецептор, щоб серотонін більше не міг стикатися з цим рецептором. Це гальмує дію серотоніну.

Медичне застосування та використання

Антагоністи рецепторів 5-HT3, такі як доласетрон, ондансетрон або тропісетрон, блокують центр блювоти. Рецептори 5-HT3 зустрічаються виключно на центральних та периферичних нейронах. Крім усього іншого, вони відповідають за викликання блювотного рефлексу. Антагоністи серотоніну з цієї групи активних інгредієнтів використовуються для лікування спричиненої цитостатичною блювотою. Нудота і блювота є одними з найпоширеніших побічних ефектів хіміотерапії цитостатиками. Якщо нудота і блювота викликані подразненням блукаючого нерва, введення опіоїдів або захворювання внутрішнього вуха, антагоністи серотоніну, однак, мало впливають.

Антагоністи 5-HT2 використовуються для лікування депресії. Типовими препаратами з цієї групи є пізотифен, кетансерин або тразодон. Метисергід також є одним з антагоністів 5-HT2. Препарат більше не дозволений через сильні побічні ефекти. Інгібування рецепторів 5HT2a має анксіолітичну дію. Ці препарати також блокують пресинаптичні 5-HT1 авторецептори. Це в свою чергу призводить до підвищеного викиду серотоніну в синаптичну щілину. Нестача серотоніну в синаптичній щілині проявляється у нестачі драйву та пригніченому настрої. Таким чином, показаннями до антагоністів 5-HT2 є депресія, обсесивно-компульсивний розлад, панічні атаки, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР) та прикордонні синдроми.

5-HT1 антагоністи серотоніну застосовуються в терапії мігрені. Ці антагоністи серотоніну включають різні триптани, такі як суматриптан, ризатриптан або наратриптан. Блокуючи рецептор, препарати викликають зменшене вивільнення запальних пептидів. Одночасно вони перешкоджають звуженню судин у мозку.

Антагоністи серотоніну групи 5-HT1 також використовуються при лікуванні СДУГ. Такі метилфенідати, як Ritalin®, підпадають під дію норм щодо наркотиків. Різні психоделічні активні речовини, такі як псилоцибін, ергін або мескалін, блокують рецептори 5-НТ2.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Побічні ефекти окремих антагоністів серотоніну можуть бути дуже різними. Є препарати, які дуже добре переносяться. Інші препарати викликають настільки серйозні побічні ефекти, що їх доводилося виводити з ринку.

Типові побічні реакції на лікарські засоби включають головний біль, втому та запаморочення. Часто спостерігаються порушення в роботі шлунково-кишкового тракту. До них відносяться діарея та запори. Частина пацієнтів скаржиться також на безсоння. Симптоми грипу можуть також проявлятися. При тривалому застосуванні значення печінки в крові можуть збільшуватися.

Деякі антагоністи серотоніну викликають сильне ослаблення. Пацієнти відчувають втому та сон. Почуття можна сприймати лише приглушеними. У деяких випадках у людей підвищений апетит. Інші можливі побічні ефекти антагоністів серотоніну - це порушення зору, затримка сечі, сухі слизові оболонки, серцеві аритмії або запаморочення. Антагоністи серотоніну не слід застосовувати при відомих порушеннях кишкової діяльності. Іншими протипоказаннями є відома гіперчутливість до препаратів та вагітність.