Праміпексол

Праміпексол належить до антагоністів дофаміну. Засіб використовується для лікування хвороби Паркінсона.

Що таке Праміпексол?

Праміпексол - препарат із групи антагоністів дофаміну. Це означає, що речовина імітує вплив природного дофаміну. Препарат застосовується для лікування хвороби Паркінсона. Праміпексол - стандартний препарат для людей до 70 років з цим захворюванням.

Позитивною властивістю праміпексолу є те, що його застосування може відкласти використання препарату леводопа на ранніх стадіях хвороби Паркінсона. Це вважається користю, оскільки леводопа має значні побічні ефекти.

Праміпексол насамперед бореться з треморами, характерними для хвороби Паркінсона. Незалежно від його дозування, Праміпексол завжди виписується за рецептом. У Німеччині Pramipexole був введений в обіг у 1997 році лікарською компанією Boehringer. Патентний захист закінчився в 2009 році, в результаті чого на ринок можуть вийти кілька дженериків, які містять праміпексол як активний інгредієнт.

Фармакологічний ефект

В умовах хвороби Паркінсона уражені люди страждають з причин, які ще не були повністю зрозумілі, від руйнування нервових клітин, які вивільняють речовину дофамін. Однак людина не може обійтися без дофаміну, оскільки він потрібен для своїх рухів. Через уражених нервових клітин (нейронів) у субстанції, хворі Паркінсона страждають від типових симптомів, таких як тремор, порушення руху та скутість м’язів. У подальшому перебіг хвороби Паркінсона постійно прогресує.

Праміпексол застосовується для лікування симптомів самостійно або за допомогою леводопи. За допомогою праміпексолу можна ефективно побороти тремор пацієнтів. Антагоніст дофаміну в основному пов'язаний з D3-рецепторами дофаміну, які розташовані на клітинах мозку. Процес зв’язування означає, що подразники всередині мозку можуть краще передаватися між нейронами. Це дає пацієнту можливість більш ефективно координувати та здійснювати свої рухи.

Якщо хвороба Паркінсона все ще знаходиться на ранніх стадіях, ефект праміпексолу заснований на його впливі на саморегуляцію контрольної петлі. Діюча речовина імітує наявність достатньої кількості дофаміну. Як результат, нервові клітини більше не перевтомлюються, постійно виробляючи дофамін.

На пізніх стадіях хвороби Паркінсона більшість нейронів, що вивільняють дофамін в межах чорної речовини, вже померли. Потім праміпексол розгортає свою дію безпосередньо на нервові клітини стриатуму.

Вважається, що зв'язування праміпексолу з рецепторами дофаміну D3 також позитивно впливає на синдром неспокійних ніг. За останніми дослідженнями, позитивний вплив препарату також має на біполярне розлад та депресію.

Поглинання праміпексолу в кров людського організму відбувається через кишечник. Діюча речовина досягає свого максимального рівня через одну-три години. Праміпексол передається мозку через гематоенцефалічний бар'єр. Не спостерігається значного розпаду антагоніста дофаміну всередині організму. Близько 50 відсотків засобу виводиться з організму через сечу без будь-яких змін.

Медичне застосування та використання

Праміпексол застосовується при всіх стадіях хвороби Паркінсона. Засіб можна вводити самостійно або в поєднанні з леводопою. Важливо, щоб препарат вводився постійно та протягом більш тривалого періоду часу.

Іншим показанням до праміпексолу є синдром неспокійних ніг, який призначається пацієнтові для лікування в помірних та важких випадках захворювання. Синдром неспокійних ніг призводить до нервового дискомфорту в ногах. Вони ще гірші в спокої, а значить, ноги повинні постійно рухатися. Для лікування синдрому неспокійних ніг праміпексол вводять індивідуально.

Праміпексол приймають у формі таблеток. Пацієнт спочатку починає з низької дози. У подальшому курсі дозування збільшується до оптимального рівня. Таблетки приймають тричі на день. Рекомендована доза - 3,3 міліграма. Якщо одночасно застосовувати леводопу, доза праміпексолу буде нижчою. У випадку з таблетками з пролонгованим вивільненням потрібен лише один прийом на добу, оскільки діюча речовина може вивільнятися з цих препаратів протягом дня.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Прийом праміпексолу може бути пов'язаний з набридливими побічними ефектами. Дратівливі побічні ефекти виникають не у всіх пацієнтів, оскільки кожен пацієнт реагує по-різному. У більшості випадків у людей будуть виникати мимовільні рухи обличчя, знижений артеріальний тиск, запаморочення, нудота та сонливість. Інші можливі побічні ефекти включають сплутаність свідомості, проблеми з поведінкою, головний біль, проблеми з пам’яттю, розмиття зору, неспокій, проблеми зі сном, втома, втрата ваги, набряки в кінцівках, запори та блювання.

Порушення лібідо, раптово засинання, утруднене дихання, висипання, свербіж та марення також рідкісні. Оскільки напади сну можуть виникати при прийомі праміпексолу, не доцільно керувати транспортними засобами або виконувати ризиковану роботу.

Існує ризик взаємодії, коли одночасно вводять праміпексол та препарат Паркансона, аматадин та препарат циметидин для шлунку. Ці препарати запобігають виведенню антагоніста дофаміну через нирки. З цієї причини зменшення дози праміпексолу вважається корисним.

Вагітним і годуючим жінкам не слід приймати праміпексол, оскільки вплив на них та дитину невідомий. Наступними протипоказаннями є гіперчутливість до діючої речовини та промивання крові, а також серйозні серцево-судинні захворювання, марення та психотичні розлади також класифікуються як сумнівні. Якщо порушена функція нирок, лікар повинен відповідно скорегувати дозу праміпексолу.