5-фторурацил

5-фторурацил є цитостатиком, який використовується в медицині людини. Застосовується як частина цілісної хіміотерапії під наглядом лікаря з метою лікування так званих злоякісних («злоякісних») пухлин на різних ділянках тіла. Через сильні побічні ефекти в Європейському Союзі існує сувора вимога до фармакології та рецепту.

Що таке 5-фторурацил?

Лікарська речовина 5-фторурацил (короткий: 5-ФУ) часто теж Фторурацил (короткий: ГОТЕЛЬ) називається. Обидві назви означають гетероциклічну органічну сполуку, яка заснована на піримідині. Діюча речовина пригнічує ріст клітин і тому входить до групи цитостатичних препаратів. Тому 5-фторурацил призначають як частину цілісної хіміотерапії для лікування злоякісних пухлин.

5-фторурацил зазвичай використовується для лікування раку молочної залози, колоректального раку або пухлин шлунково-кишкового тракту. Можна також використовувати меншу дозу для лікування бородавок. У цих випадках діюча речовина переробляється в крем, призначений для зовнішнього застосування.

5-FU продається на міжнародному рівні з 1960-х років і розробляється американським хіміком Чарльзом Гейдельбергером. У хімії та фармації речовина описується емпіричною формулою C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, що відповідає моральній масі приблизно 130,08 г / моль. При кімнатній температурі 5-FU являє собою білий порошок. Він водорозчинний і може перероблятися в інфузійний розчин.

Фармакологічна дія на організм і органи

5-фторурацил входить до класу активних інгредієнтів, відомих як антиметаболіти. Це хімічні сполуки, які гальмують процес метаболізму природних метаболітів і тому надають гальмуючий вплив на фізіологічні процеси в організмі.

З хімічної точки зору 5-фторурацил також схожий на аналоги піримідину через структурну порівнянність з пірамідиновою основою урацилу. Цей термін може використовуватися для поглинання різних лікарських засобів, отриманих з органічної сполуки піримідин.

5-фторурацил інгібує тимідилат, необхідний фермент в біосинтезі піримідину. Це перешкоджає перетворенню dUMP (дезоксиуридин монофосфат) у dTMP (деокситимідин монофосфат), що, в свою чергу, призводить до пригнічення росту клітин. Таким чином 5-фторурацил вдається запобігти розмноженню клітин з високою швидкістю поділу.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Існує показання до застосування 5-фторурацилу як самостійно, так і в поєднанні з іншими препаратами. Введення лікарської речовини фолінової кислоти ще більше підтвердило посилення цитотоксичного ефекту 5-FU (так звана схема FOLFIRI або FOLFOX).

Загалом, 5-фторурацил - це високоефективний препарат, який має широкий спектр ефективності. Ось чому потенційна область застосування особливо велика. Виділення 5-фторурацилу особливо показано при різних пухлинних захворюваннях. Злоякісні пухлини шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкового тракту), такі як колоректальна карцинома, анальна карцинома або карцинома стравоходу, можуть лікуватися зокрема.

Також є показання до лікування злоякісних пухлин в області голови та шиї (плоскоклітинний рак). Часто 5-ФУ також використовується як частина хіміотерапії для лікування раку молочної залози (раку молочної залози).

Якщо 5-фторурацил використовується для лікування карциноми, його вводять внутрішньовенно як частину хіміотерапії. Сам препарат випускається виключно лікарям і продається у вигляді порошку для приготування розчину для інфузій. В межах Європейського Союзу існує сувора вимога щодо рецептів та аптек, щоб пацієнт не міг придбати їх самостійно.

Крім терапії раку, 5-FU застосовується також у знижених концентраціях у кремах, призначених для місцевого лікування бородавок.

Ризики та побічні ефекти

Оскільки 5-FU є високоефективним цитостатичним засобом, існують численні ризики та побічні ефекти. Необхідно враховувати також величезні взаємодії з іншими лікарськими речовинами. Застосування 5-фторурацилу необхідно повністю припинити, якщо є протипоказання. Це завжди так, коли існують обставини, які призвели б до нерозрахункових ризиків, а тому роблять лікування з діючою речовиною необґрунтованим з медичної точки зору (протипоказання). Такі обставини існують, серед іншого, якщо відомі непереносимість або алергія.

Крім того, 5-фторурацил протипоказаний, якщо є серйозні зміни показників крові, порушення функції кісткового мозку або утворення крові. Пацієнтам, які страждають гострими інфекціями або вираженою дисфункцією печінки, також не дозволяється приймати 5-фу. Під час вагітності та лактації 5-фторурацил може призвести до значних вад розвитку, через що слід уникати будь-якого контакту з речовиною.

Найбільш поширені небажані побічні ефекти, які можуть виникнути під час прийому 5-фторурацилу або незабаром після нього, включають шлунково-кишковий дискомфорт. Це проявляється сильною нудотою, діареєю, блювотою або мукозитом. Крім того, можливі порушення системи кровотворення. Зокрема, депресію кісткового мозку можна пояснити прийомом 5-фторурацилу. У деяких випадках синдром кисті-ноги також може розвиватися після прийому всередину.

Ступінь відповідних побічних ефектів залежить від конкретного випадку. Зокрема, введена доза є важливою для інтенсивності симптомів.

Особливо можлива взаємодія з різними противірусними засобами. Діюча речовина бривудин (Zostex) може викликати важкі взаємодії. Те саме відбувається при одночасному застосуванні проліків 5-FU, таких як капецитабін. Між прийомом повинен бути запас міцності не менше чотирьох тижнів.