Перголід

В Перголід є діючим інгредієнтом, який виділений із природних грибкових алкалоїдів та затверджений як лікувальний засіб при хворобі Паркінсона. Він також використовується у ветеринарії для лікування хвороб коней. Перголід діє на рецептори дофаміну нейромедіатора.

Що таке перголід?

Перголід має молекулярну формулу C19H26N2S і є агоністом дофаміну. Діюча речовина утворюється грибком шланга, який живе як паразит на певних видах зерна. Алкалоїд ергота пов'язаний з ерготаміном, який використовується для лікування гострих тривалих нападів мігрені.

Перголідні препарати застосовуються як єдиний препарат для тривалої терапії хвороби Паркінсона (первинний та вторинний синдром). Хвороба Паркінсона - це здебільшого вікове, нейродегенеративне захворювання, яке прогресує повільно. При невиліковному захворюванні вмирають переважно нервові клітини субстанції nigra. Він розташований в середньому мозку. Ваші нервові клітини відповідають за вироблення нейромедіатора дофаміну.

Найважливіші симптоми хвороби Паркінсона - це м’язовий тремор, м’язова ригідність і навіть нерухомість, повільний рух і нестійка постава.

Pergolid випускається в Німеччині під торговою назвою Parkotil®, а в Австрії та Швейцарії як Permax®. Існують також різні дженерики препарату Паркінсона.

Оскільки діюча речовина може викликати багато побічних ефектів, особливо при комбінованій терапії, перед початком лікування та під час терапії пацієнт повинен регулярно контролюватися лікарем (контроль артеріального тиску, ЕКГ тощо).

Фармакологічний ефект

Перголід належить до групи агоністів дофаміну і дуже сильно зв’язується з білками, присутніми в крові. Агоністи дофаміну стикуються на дофамінових рецепторах та імітують їх вплив, завдяки чому нейромедіатор звільняється. Перголід зв'язується з D2-рецепторами.

Дофамін відповідає за контроль рухових навичок в організмі. Якщо подразник повинен передаватися від однієї нервової клітини до іншої в мозку, відсилаючий нерв викликає вивільнення дофаміну. Нейромедіатор негайно з'єднується з дофаміновими рецепторами приймаючого нерва. Там спрацьовує електричний імпульс, який передається нервом. Це дає можливість пацієнту знову вільніше ходити, вставати, стискати або виконувати інші рухи.

Препарати, що містять перголід, призначаються як монотерапія пацієнтам із хворобою Паркінсона на ранніх стадіях. Пізніше препарат зазвичай застосовують разом з класичним препаратом Паркінсона леводопою та інгібітором декарбоксилази. Це призначено для підтримки позитивного ефекту перголіду - він пригнічує тремор та жорсткість у русі - на агоністи допаміну D2.

Оскільки засіб не впливає на рецептори адреналіну та серотоніну, ризик психологічних порушень від перголіду дуже низький. При застосуванні L-допи та інгібітора карбоксилази дозу можна повільно знижувати. Це також робить леводопу більш переносимою для пацієнта.

Медичне застосування та використання

Перголід випускається у вигляді таблеток у дозах 0,05, 0,25 та 1 мг. Комбінована терапія зазвичай застосовується лише тоді, коли один препарат недостатньо ефективний. Як монотерапія - це лише другий вибір.

Таблетки приймають за вказівками лікаря і дозують поступово від початку лікування, щоб максимально знизити ризик побічних ефектів. Альтернативно, пацієнт може приймати 0,05 мг перголіду один раз на день протягом перших двох днів. Наступні 12 днів він збільшує свою добову дозу кожні три дні на два-три додаткових 0,25 мг. Потім додають 0,25 мг перголіду кожні три дні до досягнення правильної добової дози.

З третього дня і далі добові дози розподіляються в декількох індивідуальних дозах. При комбінованій терапії добова кількість споживання Л-Допи зменшується паралельно. Перголід приймають цілим до їжі, з їжею або після неї.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Перголід ніколи не слід призначати під час вагітності або під час годування груддю. У жінок, які годують груддю, діюча речовина гальмує вироблення пролактину в гіпофізі. Крім того, речовина та продукти її розпаду можуть переходити в грудне молоко. Тому молоді матері повинні або припинити годування груддю, або припинити прийом препарату. Якщо пацієнтка залежить від перголіду, вона повинна уникати завагітніти протягом усього періоду лікування.

Перголід ніколи не слід застосовувати, якщо у пацієнта є важка ниркова та печінкова недостатність, виражена серцева аритмія та інші серйозні захворювання серця, такі як перикардіальний випіт та міокардит.

Крім того, препарат ніколи не слід призначати дітям та підліткам. Якщо ви абсолютно повинні приймати це, ви повинні проявляти особливу обережність у дорожньому русі, оскільки ви можете раптом заснути. Якщо у вас болить груди і задишка, бажано негайно звернутися до лікаря.

Оскільки перголід зазвичай приймають разом з леводопою та інгібітором карбоксилази, побічні ефекти не можуть бути точно диференційовані один від одного. У пацієнта можуть спостерігатися порушені послідовності руху (дискінезія), нудота, блювота, порушення сну, діарея, запори, низький кров’яний тиск, поганий апетит, серцебиття, серцеві аритмії, порушення функції нирок і печінки, риніт, задишка, подвійне бачення і короткочасне збільшення значень печінки.

Фіброзно змінені клапани серця були виявлені більш ніж у кожного п’ятого пацієнта Паркінсона. У більш рідкісних випадках перголід може викликати галюцинації та сплутаність свідомості. Застосування агоністів дофаміну, таких як перголід, може погіршити або послабити інші ліки, які приймаються одночасно.