Ерготи алкалоїди

Ерготи алкалоїди є природними активними інгредієнтами, які в основному містяться в грибах рогатки (Claviceps purpurea). Вони використовуються як ізольований компонент у різних лікарських засобах завдяки їх психотропним, працездатним та стимулюючим кровообігам властивостям.

Що таке алкалоїди ергота?

Зерновий гриб-паразит у формі півмісяця в основному росте у вухах злаків після зараження зерна. Оскільки алкалоїди як вторинні рослинні речовини мають високу токсичність, для запобігання зараженню в сільському господарстві застосовуються різні стратегії. До 20 століття відбувалося регулярне масове отруєння через споживання забрудненого зерна, яке називалося "ерготизмом". Сьогодні цей термін використовується для побічних ефектів, які виникають при хронічному вживанні ерготаміну.

У своїй структурі алкалоїди ерготи складаються з ерголіну, азотовмісної органічно-хімічної сполуки, абстраговані речовини якої застосовуються при лікуванні мігрені, гіпотонії, хвороби Паркінсона та серцево-судинних захворювань. Лізергінову кислоту отримують з грибка ергота, який використовується для отримання ЛСД (діетиламіду лізергінової кислоти). З цієї причини постачання наркотиків ерготаміну обмежується Законом Німеччини про моніторинг основних речовин.

Навіть у низьких концентраціях алкалоїди рога надають токсичну дію і впливають на центральну нервову систему. Алкалоїди та похідні зернового паразита зараз обговорюються як нейропсихотропні препарати. Фармакологічно кажучи, "брудні наркотики" - це препарати, що зв'язуються з різними рецепторами мозку. З одного боку, це призводить до широкого спектру ефектів, але часто асоціюється з непередбачуваними побічними ефектами. Наука працює над досягненням більш цілеспрямованого ефекту.

Окрім алкалоїдів ергота, британський біохімік Генрі Халлетт Дейл зміг виявити гістамін як природну речовину у ріжках.

Фармакологічний ефект

Алкалоїди ергота працюють в організмі різними способами. В основному їх називають агоністами дофаміну. Це означає, що вони стимулюють дофамінові рецептори і тим самим посилюють дофаміновий ефект в організмі. Вони втручаються безпосередньо у вегетативну нервову систему, яка координує функції нашого організму та органів. Цей ефект застосовується, наприклад, при хворобі Паркінсона, оскільки хвороба в основному викликається нестачею дофаміну.

Окремі алкалоїди ерготи можуть викликати неврологічні порушення та впливати на центральну нервову систему навіть у низьких концентраціях. Це може призвести до епілептичних припадків або спазмів. Інші алкалоїди містять токсичний агент, який може призвести до відмирання кінцівок, блокуючи судини.

П’ять-десять відсотків рогатки можуть спричинити смерть у дорослої людини. Це пояснюється складом різних алкалоїдів ерготів та їх високою концентрацією.

Активні компоненти можуть як блокувати, так і стимулювати рецептори на судинах. Залежно від того, який це алкалоїд. Успішне лікування мігрені пояснюється впливом на судини. Зв'язування речовин з альфа-рецепторами в м’язах також змушує матку скорочуватися.

Один з використаних алкалоїдів ріжків - ергометрин. Це утеротонічний (надає тонізуючу дію на матку), який має альфа-симпатолітичну дію (протидіє впливу симпатичної нервової системи) і надає пряму стимулюючу дію на гладкі м’язи судин та матку. У венозній системі ерготамін у своїй природній формі чинить виражену судинозвужувальну (звужуючу) дію на венозні та артеріальні судини.

Крім того, обговорюється серотонінергічний (серотонінореактивний або серотоніносодержащий) ефект. Похідні ерготаміну можна знайти в грудному молоці. Вони можуть викликати блювоту, діарею та гіпертонію у грудного вигодовування дитини.

Лізергінова кислота розширює зіниці і підвищує артеріальний тиск, може спричинити зміни сприйняття у часі, а також оптичні та акустичні подразники. LSD - це галюциноген, що змінює настрій.

Крім того, використовуються деякі похідні алкалоїдів ерготів. Наприклад, бромокриптин та каберголін мають дофамінергічні властивості та інгібують вивільнення гормону пролактину. Дигідроерготамін регулює артеріальний тиск і судини. Дигідроергокриптин діє вибірково на D2-рецептори.

Дигідроерготоксин, у свою чергу, у поєднанні з іншими препаратами може позитивно впливати на працездатність мозку і є антигіпертензивним. Лізурид і перголід зв'язуються з рецепторами дофаміну та серотоніну. Метилергометрин чинить контрактуючу (тонізуючу) дію на матку.

Медичне застосування та використання

У медицині речовини, що знаходяться в грибі, незважаючи на їх токсичність, являють собою групу аналептиків з високим ступенем ефективності, тому застосовуються при найрізноманітніших захворюваннях.

Дигідроерготамін для: гіпотонії, непритомності, серцево-судинних проблем, гострих нападів мігрені з аурою та без неї.

Дігідроерготоксин при: гіпертонії / гіпертензії у віці, супутньому лікуванні синдрому Рейно, порушеннях зорового поля судинного походження, симптоматичному лікуванні венолімфатичної недостатності, порушеннях мозку, хворобі Альцгеймера, деменції, мігрені. Навіть невеликі кількості можуть викликати нудоту та блювоту. Тому засіб також використовується як блювотний засіб.

Ерготамін для: кластерних головних болів, мігрені. Дігідроергокриптин, лізурид, каберголін та перголід при: хворобі Паркінсона. Дігідроергокриптин при: хворобі Паркінсона та інтервальному лікуванні мігрені. Бромокриптин при синдромі неспокійних ніг, порушеннях менструального циклу, безплідді у жінок, гіперпролактиненемія у чоловіків, пролактиноми, акромегалія, доброякісні захворювання молочних залоз та хвороба Паркінсона.

Каберголін у свою чергу: Гіперпролактинемічні розлади. Метилергометрин для: сприяє відшаруванню плаценти, лікуванню атонії матки та лікуванню післяпологової кровотечі.

Ризики та побічні ефекти

Можуть виникнути такі побічні ефекти: головний біль, блювота, при тривалому лікуванні порушення кровообігу в руках і стопах аж до непрохідності судин і загибелі ураженої області, стенокардія, скарги на шлунково-кишковий тракт, втрата апетиту, порушення сну, неспокій, закладеність носа, запори, уповільнення серцебиття, падіння артеріального тиску , Проблеми з кровообігом, запаморочення, свербіж, поколювання, а також оніміння та холодність рук та ніг, почуття тривоги, депресії, шкірних реакцій, слабкість у м’язах, біль у м’язах, м’язові судоми, серцебиття, що надто повільно чи занадто швидко (брадикардія, тахікардія), пошкодження серцевих клапанів, серцевий напад, спотикання серця, набряки , Фіброз, дискінезія, галюцинації, гіпотонія, сонливість, пітливість, сухість у роті, біль у шлунку, спазми в шлунку, відчуття слабкості, печія, затримка води в тканинах, зміна ваги, неспокій, втрата лібідо, тремор, дзвін у вухах, кошмари, марення, дискомфорт у верхній частині живота слабкість вираження, болісні ноги, випадання волосся, порушення зору, психози, нервозність, некоординація, нетримання сечі, часті сечовипускання, блідість обличчя, інсульт, болі в скороченні матки, гіпогалактия та порушення поведінки.

Поширеними побічними ефектами всіх агоністів дофаміну є підвищення лібідо та гіперсексуалізм, поїдання у запорі, обсесивно-компульсивний розлад та зниження контролю над імпульсами.