Фумарова кислота

Ліки Фумарова кислота відомий ще з Древньої Греції. Діюча речовина зустрічається в природі і також може вироблятися синтетичним шляхом.

В основному використовується в промисловості, а також в медицині. Там фумарову кислоту використовують для лікування псоріазу та певної форми розсіяного склерозу. Він пригнічує особливі імунні клітини.

Що таке фумарова кислота?

Фумарова кислота - це органічна і в той же час хімічна речовина, яка також відноситься до класу фруктової кислоти транс-етилендикарбонової кислоти це називається. Солі фумарової кислоти називають фумаратами.

Кислота міститься в рослинах, грибах та лишайниках. Це також можна виготовити в лабораторії. Як харчова добавка E 297, її використовують для консервування їжі. Промисловість використовує його для виготовлення пластикового поліестеру. У тваринництві його використовують як харчову добавку для запобігання інфекцій. Солі вуглекислого ефіру фумарової кислоти, моноетиловий ефір фумарової кислоти та диметиловий ефір фумарової кислоти застосовують для лікування пацієнтів із шкірними захворюваннями та розсіяним склерозом.

Вони застосовуються зовнішньо як мазі або вводяться перорально у вигляді капсул і таблеток, а також у вигляді ін’єкцій. 60% діючої речовини пізніше виводиться через дихання, решта через сечу. Рідко виникаючі побічні ефекти можуть бути зменшені, якщо пацієнт приймає ліки під час їжі.

Функція, ефект та завдання

Фумарова кислота - це насамперед імунодепресивна. Це створює баланс між різними групами імунних клітин. Наприклад, препарати фумарової кислоти впливають на лімфоцити В і Т і на клітини Th1, пригнічуючи дію Th1 клітин за допомогою Th2 клітин.

Це необхідно, оскільки хворі на псоріаз мають надлишок клітин Th1. Усі три фумарати використовуються при тривалому лікуванні псоріазу, а з 2014 року - також при рецидивуючому ремітуючий розсіяний склероз. Псоріаз - хронічний, незаразний стан шкіри. Фумаратні мазі, капсули та таблетки зменшують запалення, що призводить до утворення лускатих висипань. Терапія фумадермою є успішною приблизно у 90 відсотків пацієнтів.

Ще в 1970-х роках лікарі лікували своїх хворих на псоріаз препаратами фумарової кислоти. Диметилфумарат (DMF) також був затверджений для лікування рецидивуючого ремітуючий розсіяний склероз після позитивного рішення Європейського агентства з лікарських засобів EMA у 2013 році. Препарат вводять у вигляді капсул і таблеток і замінює ін'єкцію бета-інтерферону, яку застосовували дотепер, що багато пацієнтів вважало стресовим. У цій спеціальній формі розсіяного склерозу, яка ґрунтується на розладі клітин Th1, він пригнічує запалення нервових волокон головного та спинного мозку, вивільняючи фактор захисту клітин Nrf2.

Оскільки він також перешкоджає виробленню цитокінів - він блокує рецептори HCA2 - це знижує частоту нападів до 50%. Це затримує прогресування захворювання. При лікуванні псоріазу засоби фумарової кислоти вводять у менших дозах, ніж при спеціальній формі розсіяного склерозу.

Освіта, виникнення, властивості та оптимальні значення

Фумарова кислота утворює безбарвні, майже без запаху горючі кристали при кімнатній температурі і сублімує близько 299 ° C. Фруктова кислота дуже подразнює і не дуже добре розчиняється у воді. Це було відомо з давніх часів, де його в основному застосовували у народній медицині для лікування шкірних захворювань. Фумарова кислота зустрічається природним шляхом у деяких лишайників, рослин та грибів і отримала назву від звичайного диму (Fumaria officinalis), бур’яну червоного кольору.

Його вперше виділили з заводу в 1832 році. Натуропатія також називає рослину «подрібненням трави», оскільки його застосовували у вигляді чайних компресів на ділянки тіла, уражені висипом. Звичайний земляний дим містить велику кількість фумарової кислоти. Для отримання фумарової кислоти в лабораторії малеїнову кислоту нагрівають щонайменше до 150 градусів, опромінюють УФ-світлом або розчиняють у воді. У нерослинних організмах фруктова кислота створюється за рахунок гідролітичного розпаду амінокислот тирозину та фенілаланіну.

Хвороби та розлади

Особливо на початку лікування вживання препаратів фумарової кислоти іноді призводить до побічних ефектів. Найпоширенішими побічними ефектами, які спостерігаються (більше 1 на 10 пацієнтів), є шлунково-кишкові проблеми, такі як діарея, здуття живота, газоподібність, нудота та біль у животі, відчуття надмірного тепла.

Ці порушення періодично виникають пізніше. У рідкісних випадках виявляли шкірну алергію, пов’язану з сверблячкою, рум’янінням (почервонінням шкіри), підвищенням показників печінки, сонливістю, втомою, головним болем, зниженням кількості лімфоцитів у крові та посиленням виділення білка з сечею. Якщо виділяється більше білків, це вказує на наявність захворювання нирок і слід їх ретельніше оглянути. Під час лікування фумаровою кислотою може періодично виникати прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія (захворювання головного мозку), саркома Капоші та лімфопенія.

Медики припускають, що імунодепресивна дія фумаратів є причиною цих захворювань. Пацієнти з гострою важкою інфекцією, важкими проблемами нирок, виразкою шлунка, дванадцятипалої кишки, важкими захворюваннями печінки та підвищеною чутливістю до діючої речовини не повинні вживати препарати фумарової кислоти. Це стосується також вагітних і годуючих жінок, а також дітей та підлітків віком до 18 років, оскільки досі немає надійних знань про їх вплив на ці групи пацієнтів. Крім того, не слід приймати ліки з фумаровою кислотою, якщо пацієнт також отримує препарати з подібними побічними ефектами (циклоспорин, ретиноїди тощо), оскільки фумарова кислота може погіршити роботу нирок.