Бромперидол

Бромперидол є одним з активних інгредієнтів, які містяться в класичних нейролептиках. Сильнодіюча речовина має сильну антипсихотичну дію. Це одне з речовин-наступників галоперидол, який широко застосовувався в психіатричних клініках під маркою Haldol® з середини 1960-х років.

Що таке бромперидол?

Бромперидол має молекулярну формулу C21H23BrFNO2 і є діючим інгредієнтом, який особливо ефективно бореться з позитивними симптомами шизофренії (галюцинації, помилкові помисли тощо).

Він був проданий під торговими марками Bromidol® і Bromodol® після його розробки Janssen Pharmaceutica в 1966 році. Сьогодні він також міститься, наприклад, у препаратах Імпромен® та Тезопрел®.

Бромперидол належить до класу бутирофенонів, які використовуються виключно для лікування шизофренії. Усі члени цієї активної речовини мають будівельний блок 1-феніл-1-бутенон. Оскільки бромперидол був одним із перших антипсихотиків, який був синтезований у той час, він вважається класичним або типовим нейролептиком. Завдяки сильним антипсихотичним властивостям він є високопотужним діючим інгредієнтом, тому що навіть низька доза бромперидолу має високу дію.

Однак, як потужний антипсихотичний засіб, він лише м'яко заспокоює. Він не може регулювати неспокій, розлади сну, тривожність та стан збудження, такі як ті, що виникають під час психотичного епізоду. Тому зазвичай вводять бромперидол разом з нейролептиком низької потенції при гострих психозах.

Фармакологічний ефект

Позитивні симптоми шизофренічних психозів зазвичай вважаються викликаними надмірною концентрацією нейромедіатора дофаміну в мезо-лімбічній частині мозку. Бромперидол, як і інші представники його групи активних інгредієнтів, здатний блокувати вивільнення речовини-месенджера, діючи як антагоніст рецепторів D2. Нерозуміння реальності, помилки та психомоторна агітація стихають.

Однак якщо одночасно не вводити нейролептик з сильним седативним ефектом, негативні симптоми можуть посилитися.

Шизофренію можна лікувати лише симптоматично бромперидолом. Однак пацієнт приходить до спокою і здатний сприймати свій стан як патологічний.

Медичне застосування та використання

Перед лікуванням бромперидолом буде проведено аналіз крові, який буде доповнений диференційним показником крові. Дозування препарату проводиться індивідуально. Середня доза бромперидолу становить від 5 до 20 мг щодня. Максимальна доза встановлюється на рівні 50 мг. При гострій терапії, як і у інших нейролептиків, вводять більш високу дозу, ніж при тривалій та рецидивної профілактиці.

При тривалій терапії пацієнт отримує препарат разом з їжею. Ефект виникає швидко після початкового прийому: такі симптоми, як акустичні та зорові галюцинації, а також параноїдальні ідеї, як правило, стихають незабаром.

Бромперидол має антипсихотичну дію в 50 разів сильніше, ніж хлорпромазин. Хлорпромазин був першим дією нейролептичної речовини на той час і застосовується як орієнтир при порівнянні ефективності класичних нейролептиків. На відміну від препаратів низької потенції від шизофренії, бромперидол не втомлює вас, а також не знижує артеріальний тиск, що знижує ризик колапсу кровообігу.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як сильнодіючий антипсихотичний засіб, бромперидол також має багато побічних ефектів, найгіршим з яких є екстрапірамідний синдром (EPS). Потім у пацієнтів виникають симптоми, схожі на хворобу Паркінсона з жорсткістю м'язів (ригідність), неспокійним сидінням, тремтінням (тремором) тощо. Тому людям із шизофренією при цьому вторинному захворюванні також дають антихолінергічні засоби.

Лікування бромперидолом викликає структурну зміну речовини головного мозку залежно від рівня дози та тривалості терапії. У експериментах на тваринах об'єм та вага мозку (нейродегенерація) зменшилися приблизно на 10%.

Найпоширеніші побічні ефекти, які можуть виникнути при прийомі бромперидолу, - це нестача лейкоцитів (лейкопенія), зменшення кількості клітин крові (анемія), випадання волосся, рання та пізня дискінезія, екстрапірамідний синдром, задишка, пневмонія, тромбоемболія та симптоми Паркінсона мимовільні рухи, такі як дихання, ковтання та спазми язика та надзвичайний неспокій. Іноді можуть спостерігатися гіпотонія, прискорене серцебиття та периферичний набряк. У рідкісних випадках спостерігаються діарея, нудота, блювота, втрата апетиту, вегетативні симптоми, алергічні реакції, сонливість, церебральні судоми, порушення мови та пам’яті, проблеми сну, нейролептичний злоякісний синдром та депресивні настрої.

Бромперидол не слід застосовувати пацієнтам із коматозними станами, парагруповою алергією, дітям до 12 років та людям із серцевою, нирковою або печінковою недостатністю, збільшеною простатою з залишковим утворенням, гострою затримкою сечі, сильною гіпотензією, хворобою Паркінсона, ендогенною депресією та ін. Мають органічні захворювання головного мозку, важку епілепсію, гіпертиреоз, відому алергію на діючу речовину, глаукому, інфаркт та гостру наркозалежність або алкогольну залежність.

Пошкодження фертильності було продемонстровано в експериментах на тваринах. Хоча поки немає жодних доказів подібного впливу на людину, діючу речовину слід застосовувати лише з особливою обережністю вагітним жінкам. Немовлята, народжені матерями, які отримували бромперидол під час грудного вигодовування, проявили екстрапірамідні симптоми. У пацієнтів з ураженням серця та людей похилого віку це може призвести до порушення провідності серця.

Оскільки бромперидол, як і інші нейролептики, сприяє вивільненню пролактину, який розглядають як збуджуючу речовину при деяких видах раку, таких як рак молочної залози, його також слід застосовувати лише пацієнтам з раком молочної залози, якщо є гостра потреба. Те саме стосується людей з аномальними показниками крові.

У всіх цих випадках необхідно забезпечувати регулярне медичне спостереження за пацієнтом. Оскільки, наприклад, діюча речовина знижує поріг судомної епілептики, їх можна вводити лише тоді, коли вони також отримують протисудомні засоби. Алкогольні напої та седативні засоби посилюють дію бромперидолу, але чай, кава та інші напої, що містять кофеїн, послаблюють його дію.