Астемізол

В Астемізол це так званий антигістамінний засіб, який застосовується для лікування алергії симптоматично. Однак цей препарат більше не доступний на німецькому ринку.

Що таке астемізол?

Астемізол - антагоніст Н1-рецепторів та антигістамінний засіб другого покоління. Блокуючи рецептори гістаміну, астемізол скасовує або принаймні послаблює утворення гістамінної речовини гістамін.

На відміну від препаратів першого покоління, астемізол не може перетнути гематоенцефалічний бар'єр і, таким чином, не може потрапити в центральну нервову систему. Астемізол та подібні препарати виходили на ринок з 1984 р. У Німеччині та Австрії цей препарат продавався під торговою маркою Hisamanal.

Цей препарат зараз вилучено з ринку в більшості країн. Причина: У рідкісних випадках можливі сильні взаємодії з деякими інгібіторами ферментів. Однак препарат все ще досліджується. Однією з можливих областей застосування в майбутньому може бути терапія пухлин.

Фармакологічний ефект

Астемізол застосовували для лікування алергічного кон’юнктивіту, алергічного риніту, сінної лихоманки та кропив’яної висипки та вводили перорально.

Діюча речовина зв’язує Н1-рецептори в судинах, в м’язах бронхів, шлунково-кишковому тракті та в матці. Астемізол швидко засвоюється організмом в шлунково-кишковому тракті, так що період напіввиведення становить всього 24 години.

Оскільки активна речовина зв'язується з рецептором, астемізол називається конкурентним антагоністом. Отже, діюча речовина займає рецептори і утворює з ними комплекс. Витісняючи гістамін гістаміну з рецепторів Н1, астемізол має протиалергічну дію. Це запобігає такі симптоми, як свербіж, набряк та почервоніння шкіри.

Крім того, препарат має антихолінергічну дію, оскільки поєднується з мускариновими рецепторами. Це мембранно стійкий рецептор, в якому виробляється ацетилхолін, один з найважливіших нейротрансмітерів в організмі людини. Це відіграє важливу роль у передачі збудження між нервами та м’язами. Ця речовина посланця пов'язана з численними когнітивними процесами, саме тому вона є важливим фактором у зв’язку з такими захворюваннями, як хвороба Альцгеймера. Тому що ця хвороба проявляється також через нестачу цієї гігієнічної речовини.

Медичне застосування та використання

Препарат астемізол застосовувався для послаблення або повного скасування дії гістаміну речовини гістаміну. Найважливіше застосування - це лікування алергічних скарг. Окрім свербежу та почервоніння шкіри, сюди входить також запалення тіла та кон’юнктиви.

Антигістамінні засоби першого покоління H1 були замінені такими препаратами, як астемізол, оскільки перші могли легко перетнути гематоенцефалічний бар'єр, що дало змогу діючим інгредієнтам швидко проникати в центральну нервову систему. Це дозволило значно зменшити можливі побічні ефекти.

Препарати другого покоління, такі як астемізол, були виведені з ринку в Німеччині та багатьох інших країнах і були замінені новими препаратами. Вони викликають менше побічних ефектів, а також пропонують подальші терапевтичні переваги.

Через відносно тривалий період напіввиведення 24 години, астемізол пропонував пацієнтам, які переносили препарат, перевагу, що достатньо однієї добової дози. Препарат, який в основному засвоювався організмом в шлунково-кишковому тракті, виводився з фекаліями.

Ризики та побічні ефекти

Крім незначних побічних ефектів, таких як сухість у роті, втома та порушення в роботі шлунково-кишкового тракту, астемізол переважно мав кардіологічні побічні ефекти. Крім серцевих аритмій, препарат також може спричинити зупинку серця або шлуночкову фібриляцію.

Хоча ці побічні ефекти були рідкісними, вони були дуже серйозними. В результаті використання астемізолу було повністю припинено у багатьох країнах та значно скоротилося в інших.

Показано, що побічні ефекти, що впливають на серце, особливо важкі у пацієнтів, які страждали від ураження печінки або подовження QT. Причиною цього є те, що калієві канали всередині серцевого м’яза блокуються. У крайніх випадках ця закупорка може призвести до тахікардії torsades de pointes, що помітно при частоті серцевих скорочень 150 ударів в хвилину. У крайніх випадках це може обернутися фібриляцією шлуночків і, таким чином, представляти небезпечну для життя ситуацію для пацієнта.