Карбідопа - лікарський засіб з групи лікарських препаратів інгібіторів декарбоксилази L-DOPA. Препарат використовується для лікування хвороби Паркінсона і входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.
Що таке карбідопа?
Карбідопа - це селективний інгібітор декарбоксилази. Інгібітори декарбоксилази - це так звані конкурентні інгібітори декарбоксилази DOPA. Це фермент, який затримує розпад L-допи. L-допа, яку ще називають леводопою, - це речовина, яка діє як попередник меланіну, адреналіну, дофаміну та норадреналіну.
Препарат був виявлений у 1950-х роках. У 1961, 1963, 1969 та 1971 роках патент був виданий Merck & Co. Inc. Карбідопа зазвичай доступний на ринку в поєднанні з препаратом леводопа. Карбідопа використовується з леводопою для лікування хвороби Паркінсона.
Фармакологічний ефект
Карбідопа вибірково інгібує декарбоксилазу. Таким чином, препарат на периферії перешкоджає перетворенню L-ДОФА в дофамін. Оскільки карбідопа не може подолати гематоенцефалічний бар'єр, перетворення L-ДОФА в дофамін в мозку залишається невпливним цим процесом.
Медичне застосування та використання
Карбідопа використовується для лікування хвороби Паркінсона. Хвороба Паркінсона - це нейродегенеративне захворювання, яке прогресує повільно. Характерною є загибель нервових клітин в субстанції nigra в середньому мозку, які виробляють дофамін. Це призводить до дефіциту месенджерної речовини дофаміну і, в кінцевому рахунку, до зниження активізуючої дії базальних ганглій на кору головного мозку. Основними симптомами хвороби Паркінсона є ригідність м’язів, уповільнені рухи, тремтіння м’язів, нерухомість та постуральна нестабільність.
Хворобу Паркінсона зазвичай лікують препаратами L-DOPA. L-ДОФА є попередником біосинтезу дофаміну. Після проходження гематоенцефалічного бар'єру L-ДОФА метаболізується до допаміну в мозку. Це розвиває бажаний фармакологічний ефект і призводить до полегшення симптомів. Леводопа - одне з так званих проліків.
Інгібітор карбідопи L-DOPA декарбоксилази застосовується так, щоб речовина не перетворювалося на периферію. Без пригнічення периферичного декарбоксилювання карбідопою 95 відсотків введеного L-ДОФА вже б метаболізувалися поза мозку. Дозу L-DOPA можна зменшити, додавши карбідопу. Це також означає, що існує менше побічних ефектів. У пацієнтів, які отримують комбінацію L-DOPA і карбідопи, рідше спостерігаються ніктурія, тахікардія або ортостатичні порушення.
Ви можете знайти свої ліки тут
➔ Ліки для заспокоєння та зміцнення нервівРизики та побічні ефекти
Однак побічні ефекти можуть виникнути і при прийомі карбідопи. Наприклад, можуть виникати нудота і блювота. Також спостерігаються симптоми, подібні до шизофренії. Тут можна розрізнити позитивні та негативні симптоми. Позитивні симптоми з’являються крім нормальної особистості. До них належать марення, розлади думки та розлади его. Негативні симптоми стосуються водіння, психомоторних навичок, мислення та впливу. Розвивається виснаження виснаження. Здатність переживати емоційні переживання знижується. Психомоторні навички ураженої людини знижуються. Вираз обличчя та жести пацієнтів здаються жорсткими. Привід також зменшується. Думка порожня, немислена і збідніла. Часто ці симптоми доповнюються когнітивними обмеженнями.
Крім симптомів, подібних до шизофренії, люди також можуть відчувати розгубленість або кошмари. Порушення сну можуть також виникати гостро. Акінезія може розвиватися при тривалому застосуванні ліків. Акінезія - це патологічна нерухомість. При хворобі Паркінсона це явище також відоме як акінезія наприкінці дози. Тут зменшення руху відбувається наприкінці тривалості дії поглиненої дози препарату Паркінсона.
Іншим побічним ефектом тривалого прийому ліків при карбідопі є так зване заморожування. У неврології термін заморожування описує раптові блоки руху. Пацієнти замерзають в розпалі руху і більше не можуть рухатися. Крім того, можуть виникати явища пароксизмального включення / вимкнення. Явище вмикання / вимикання характеризується раптовою зміною від доброї мобільності до абсолютної нерухомості. Явища можуть тривати від хвилин до годин. Точна причина ще не з'ясована.
Крім того, при тривалому застосуванні карбідопи можуть розвиватися гіперкінезія та дискінезія. При гіперкінезі рухливість патологічно підвищена. Це проявляється у вигляді мимовільних, раптових і непередбачуваних рухів обличчя, тулуба, шиї або кінцівок. Дискінезія - це також порушення нормального руху. При хворобі Паркінсона дискінезії проявляються небажаними надмірними рухами.
Слід дотримуватися обережності при поєднанні леводопи та карбідопи з трициклічними антидепресантами. В окремих випадках трапляється небезпечне для життя падіння артеріального тиску. На противагу цьому, комбінація препаратів із групи діючих речовин, званих інгібіторами МАО, може призвести до критичного підвищення артеріального тиску.
Слід зазначити, що метоклопрамід прискорює спорожнення шлунка, тим самим посилюючи ефекти карбідопи та леводопи. Прийом їжі, багатої білками, одночасно може знизити ефективність комбінованого продукту. Це ж стосується одночасного вживання препаратів заліза. Тому препарати заліза завжди слід приймати щонайменше за дві години до або якнайшвидше за дві години після введення комбінації діючих речовин.
.jpg)
