Типранавір

З лікарською речовиною Типранавір - це препарат, який використовується для лікування людей із ВІЛ 1-го типу. Застосовується як частина антиретровірусної комбінованої терапії. Препарат Типранавір випускається на фармакологічному ринку під торговою назвою Aptivus® і розповсюджується виробником Boehringer. Діюча речовина типранавір належить до категорії інгібіторів протеази ВІЛ.

Що таке типранавір?

Препарат типранавір - противірусний засіб, що належить до фармакологічної категорії інгібіторів протеази ВІЛ. Однак зі структурної точки зору він відрізняється від інших речовин, які також належать до цієї групи.

Діюча речовина типранавір в основному використовується для медикаментозної терапії ВІЛ-інфекцій. Дія препарату обумовлена ​​тим, що він впливає на так звану вірусну протеазу. Ця протеаза має важливе значення для розмноження вірусів.

Активний інгредієнт зазвичай вводять перорально у формі капсул. Препарат вводять два рази на день разом з їжею. У більшості випадків препарат типранавір приймають разом із бустерним ритонавіром. Ця речовина є так званим інгібітором CYP, який уповільнює розпад типранавіру. Цей механізм підвищує ефективність препарату типранавір.

Однак під час прийому можливі різні побічні ефекти. Найбільш поширеними є нудота, головний біль та втома. Слід також зазначити, що речовина може бути токсичною для печінки і, в деяких випадках, викликати гепатит або інші серйозні захворювання печінки. З цієї причини необхідний суворий медичний контроль.

Препарат типранавір був затверджений у Європі та США у 2005 році. Типранавір зазвичай має білий або злегка жовтий колір. Структура діючої речовини типранавір - непептид. В основному, препарат типранавір - це противірусний препарат, який зазвичай поєднують з іншими видами противірусних препаратів.

Фармакологічний ефект

Спеціальний спосіб дії препарату типранавір відповідає за те, що він підходить для лікування людей з ВІЛ-1. В принципі, речовина типранавір - це інгібітор протеази ВІЛ, який інгібує спеціальний вірусний фермент. Цей фермент необхідний для розмноження вірусу та продукування нових вірусів. Оскільки вірусна протеаза порушена діючим інгредієнтом типранавіром, віруси більше не можуть розмножуватися подальше безперешкодно. В результаті знижується вірусне навантаження для ураженого пацієнта і вірус перешкоджає поширенню в організмі людини.

Однак проблема полягає в тому, що віруси можуть швидко розвинути резистентність до препарату типранавіру. На відміну від інших інгібіторів ВІЛ-протеази, препарат не має пептидної структури. Таким чином, він утворює перший тип непептидного інгібітора ВІЛ-протеази. Ці структурні відмінності, ймовірно, є причиною того, що лікування препаратом типранавіру призводить до меншої перехресної резистентності, ніж з іншими інгібіторами пептидної протеази. Таким чином, препарат типранавір також ефективний проти штамів ВІЛ, які вже резистентні до інших препаратів.

Дослідницькі дослідження показують, що препарат типранавір значно ефективніший у таких штамів ВІЛ. Після перорального прийому всередину активна речовина зв’язується з понад 90 відсотками білків у плазмі крові.

Більшість ліків потім метаболізується в печінці. Так звана система цитохрому Р450 в першу чергу відповідає за метаболізм і руйнування. Нарешті, діюча речовина виводиться з калом. Середній період напіввиведення типранавіру становить приблизно п’ять-шість годин.

Медичне застосування та використання

Препарат типранавір зазвичай використовується для лікування пацієнтів, які заражені вірусом ВІЛ 1-го типу. Діюча речовина типранавір в основному застосовується тоді, коли у ураженої людини вже вироблена резистентність до інших інгібіторів ВІЛ-протеази.

Однак, оскільки від прийому препарату типранавіру можливі серйозні побічні ефекти, він затверджений лише для спеціальних умов. Також рекомендується комбінація препарату типранавір з ритонавіром.

Ризики та побічні ефекти

Хоча препарат типранавір є більш ефективним, ніж інші інгібітори ВІЛ-протеази, ймовірність виникнення небажаних побічних ефектів збільшується. Найпоширеніші побічні ефекти включають нудоту, діарею, біль у животі та головний біль. Також можливі висипання на шкірі.

Якщо типранавір поєднується з ритонавіром, він може бути токсичним для печінки. Тому пацієнти з порушеннями функції печінки не підходять для терапії активним інгредієнтом типранавіром.

Іншими потенційними побічними ефектами є, наприклад, реакції гіперчутливості до діючої речовини, тромбоцитопенія, нейтропенія, порушення обміну речовин, порушення сну та запаморочення.

Необхідно також враховувати різні взаємодії з іншими речовинами. Щоб уникнути взаємодій, наприклад, не слід застосовувати одночасне застосування рифампіцину, симвастатину та ловастатину. Оральні контрацептиви та деякі бензодіазепіни також непридатні для комбінації з препаратом типранавір. Лікар повинен бути поінформований про будь-які побічні ефекти.