Налоксон

Налоксон є лікарською речовиною, що належить до групи опіоїдних агоністів, тобто не має ніяких опіомідних ефектів. Налоксон використовується як антидот для протидії дії опіоїдів. Введення внутрішньом’язове, підшкірне або внутрішньовенне.

Що таке налоксон?

Речовина налоксон є одним з антагоністів опіоїдів. Разом із тісно пов'язаним діючим інгредієнтом налтрексон, налоксон утворює підгрупу конкурентних антагоністів. Вони діють на всі опіоїдні рецептори, не розвиваючи (злегка седячий) ефект, характерний для опіоїдів. Це дає можливість налоксону повернути наслідки опіатів. Тому препарат також відомий як антидот і в основному застосовується у разі передозування опіоїдів.

Антидот - це речовина, яка інактивує отруту і тим самим знижує або усуває її дію («антидот»). У фармакології та хімії налоксон описаний хімічною молекулярною формулою C 19 - H 21 - N - O 4. Моральна маса білуватого твердого речовини становить 327,37 г / моль.

У людській медицині налоксон зазвичай вводять внутрішньовенно. Однак у виняткових випадках можливе також введення підшкірно або внутрішньом’язово. Підшкірне введення - це діюча речовина, яке вводиться під шкіру. Внутрішньом’язову ін'єкцію застосовують, коли діючу речовину вводять безпосередньо в скелетну мускулатуру. При внутрішньовенному введенні налаксон доставляється безпосередньо у вену через шприц.

Фармакологічний ефект

Налоксон зв'язується з тими ж рецепторами, до яких також пов'язуються опіоди (опіоїдні рецептори), але не розвиває там ніяких опійних ефектів. З цієї причини опіоїди (наприклад, опій, героїн або метадон) не дозволяють стикуватись з рецепторами. Ці речовини зараз не виявляють ніякого ефекту.

Однак налоксон працює лише конкурентно. Звідси випливає, що в крові завжди має бути достатньо велика кількість активного інгредієнта, щоб назавжди утримувати опіоїди від рецепторів. Тому вводять особливо високу дозу налоксону, особливо в ситуаціях, коли необхідно передозувати опіоїди.

На відміну від опіоїдів, однак, налоксон не викликає звикань та інших відхилень. Це стосується як фізично, так і психічно. Тому його також додають до деяких опіоїдних знеболюючих засобів, щоб запобігти зловживанню або зробити його непривабливим.

Оскільки налоксон зазвичай вводять внутрішньовенно, ефект досягається протягом декількох секунд. Речовина швидко поширюється через кров і через короткий час проникає в мозок.

Тривалість дії налоксону становить від однієї до чотирьох годин. Тому він є порівняно коротким, що може зробити необхідне багаторазове лікування. Максимальна добова доза - 24 мг. Коротка тривалість дії налоксону обумовлена ​​тим, що він руйнується печінкою і швидко протікає. Половину діючої речовини вживають всього за дві години. Речовина виводиться з сечею.

Медичне застосування та використання

Налоксон використовується як антидот для лікування передозувань опіоїдів усіх видів. Не має значення, який препарат викликав передозування. Героїнові наркомани, які передозували себе, також обробляються налоксоном, щоб повернути седативну дію препарату і тим самим зберегти пацієнта в живих.

Налоксон також використовується для лікування депресії дихання, викликаної опіоїдними анальгетиками (знеболюючими). Оскільки активний компонент застосовується в більшості випадків у надзвичайних ситуаціях, його вводять внутрішньовенно. Потім налоксон вводиться безпосередньо у вену через шприц. Як результат, успіхи можна зафіксувати протягом декількох секунд.

Налоксон також можна застосовувати профілактично. Для цього його додають до деяких опіоїдсодержащих засобів (наприклад, тилідину). Доповнення повинно запобігати зловживанням або робити його непривабливим. Це вдається, тому що тилідин (опіат) може розвинути ефект лише за рахунок додавання налоксону при пероральному застосуванні. Наркоман не відчує алкогольного сп’яніння при неправильному введенні суміші тилідин-налоксон.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Налоксон може призвести до небажаних побічних ефектів. Ймовірність цього збільшується при перевищенні максимальної добової дози. Дуже часто у пацієнтів спостерігається підвищення артеріального тиску. Часто зустрічаються і скарги на шлунково-кишковий тракт, які проявляються нудотою, діареєю та блювотою.

Особливо у пацієнтів, які отримували налоксон через передозування знеболюючого, знеболюючий ефект можна заперечувати. Пригнічений біль потім повертається до життя. У наркоманів з опію також може розвинутися синдром відміни опіату. Тоді є протипоказання.

Можливо також, що налоксон викликає алергічні реакції. По можливості, слід перевірити, чи є непереносимість. Дослідження також показали, що налоксон може викликати шкірні реакції (особливо свербіж або почервоніння). Також може спостерігатися гіпервентиляція (надзвичайно швидке вдихання) або спазми. Можливо також, що розвиваються сильні головні болі.