Лейкотрієни

Лейкотрієни це речовини, що виробляються в лейкоцитах, також відомі як лейкоцити, коли жирові кислоти розщеплюються. Навіть у невеликій кількості вони високоефективні як посередники при алергічних реакціях та запаленнях.

Що таке лейкотрієни?

Медична назва лейкотрієн вже відноситься до лейкоцитів. У перекладі з грецької мови «leukós» означає «білий». Лейкотрієни вперше були виявлені в лейкоцитах.

Хімічне похідне відноситься до арахідонової кислоти та інших поліненасичених жирних кислот С20. Лейкотрієни - високоактивні біологічні речовини. Біосинтез залежить від ферменту 5'-ліпоксигенази. Арахідонова кислота реагує в дві стадії з 15'-ліпоксигеназою та 5'-ліпоксигеназою.

Функція, ефект та завдання

Лейкотрієни отримують з арахідонової кислоти. Вони є активними гормонами тканини. Вони діють у формі медіаторів, які реагують на запальні та алергічні реакції, залучаючи нейтрофіли.

Вони підвищують проникність судин і викликають напади астми за допомогою бронхозвуження. Лейкотрієни мають три сполучені триєнові сполуки (подвійні сполуки). Вони належать до групи речовин, званих ейкозаноїдами. Лейкотрієни та простагландини засновані на арахідоновій кислоті, яка є вихідною речовиною. Ця кислота отримується з фосфоліпідів у клітинних мембранах. Запальні клітини, такі як тучні клітини, моноцити, ендотеліальні клітини, а також нейтрофіли, еозинофіли та базофіли, здатні утворювати лейкотрієни. Синтез простагландинів відбувається через циклооксигеназу. Лейкотрієни створюються за допомогою ліпоксигенази. Інгібуючи простагландини, більше арахідонової кислоти виділяється з утворенням лейкотрієнів.

Цей процес створює астму, спричинену АСК. Лейкотрієни відіграють важливу роль при запальних та алергічних реакціях в організмі людини. Вони також відомі як медіатори запалення і важливі для прогресування захворювань легенів. Лейкотрієн "D4" звужує м'язи дихальних шляхів і збільшує вироблення слизу у верхніх органах дихальних шляхів. На цей процес також впливають бронхи. Існують різні лейкотрієни з позначеннями, такими як В, С і D. Цистеїніл-лейкотрієни "LTC4-LTE4" мають бронхозвужувачі і сприяють секреції. Вони здатні викликати анафілактичні або алергічні реакції всередині легенів. Ці випадки призводять до звуження дихальних шляхів і, отже, до нападів астми.

Хімічний подразник (хемотаксис) змушує лейкоцити прилипати до стінки судин. Підвищується запалення, і тканини можуть руйнуватися супероксидними радикалами в процесі цього процесу. Лейкотрієни взаємодіють з інтерферонами та інтерлейкінами. На цій стадії в процесі захворювання антагоністи лейкотрієну, такі як монтелукаст, стають активними з метою усунення небажаних впливів на легені, дихальні шляхи та бронхи. Вони блокують рецептори вихідної речовини-посланника. Ці небажані речовини-посланники виникають у вигляді подразників, таких як домашній пил, пилок або холодне повітря, що особливо впливає на хворих на астму.

Антагоністи лейкотрієну розширюють бронхи, борються із запаленнями в легенях та протидіють звуженню м’язів дихальних шляхів. Такі симптоми, як кашель, постійна напруга та зменшення постачання кисню через проблеми з диханням, зменшуються і поліпшується функція легенів. Лейкотрієнові рецептори, які діють як антагоністи, застосовуються проти придушення астматичних, алергічних та запальних процесів в організмі людини. Перший препарат вибору - Монтелукаст Сінгулер®.

Цей препарат послаблює тісні м'язи бронхів і зменшує накопичення слизу при сінної лихоманці (алергічний риніт) та бронхіальній астмі (бронхіальна астма). Маленьких дітей з періодичною астмою лікують монтелукастом у коротких фазах терапії на початку епізоду астми. Більшість хворих на астму можуть добре жити зі своїм станом під час прийому цього препарату. Побічні ефекти, як правило, менше, ніж успіх лікування.

Освіта, виникнення, властивості та оптимальні значення

Антагоністи лейкотрієну застосовуються для лікування астми та алергічного риніту. При лікуванні астми вони належать до сфери контролерів. Контролери - це довготривалі наркотики, їх приймають постійно. Антагоністи лейкотрієну конкурують із глюкокортикоїдною терапією, яка є більш ефективною, але має більше побічних ефектів та більший ризик лікування.

Монтелукаст може використовуватися як альтернатива глюкокортикоїдній терапії дітям до чотирнадцяти років, якщо показано відповідне лікування. Монтелукаст не затверджений як монотерапія в Німеччині для людей старше 15 років. Згідно з міжнародними рекомендаціями, його можна застосовувати лише в тому випадку, якщо лікуючий лікар виступає проти глюкокортикоїдної терапії, наприклад, якщо пацієнт виявляє побічні ефекти, коли шкода оцінюється вище, ніж очікуваний успіх лікування. Пацієнти, які не мають можливості вдихати глюкокортикоїди, також мають право на альтернативне лікування монтелукастом.

Антагоністи лейкотрієну можуть також застосовуватися в поєднанні з глюкокортикоїдами та бета-2 симпатоміметиками (наприклад, Амброксол, Кленбутерол, Бамбутерол) для досягнення зниженої дози. Однак пацієнт повинен бути дорослим. У цій терапії монтелукаст виступає як так зване "додавання". Він не підходить для лікування гострого нападу астми. Однак можна запобігти напругу астми. Тут препарат працює на додаток до основних препаратів інгаляційних глюкокортикоїдів та бета-адренергічних речовин (адренорецепторів). Це філогенетичні сполучені рецептори (GPCR), які пов'язані з білком G. Вони приводяться в рух гормоном адреналіном.

Хвороби та розлади

Антагоністи лейкотрієну вводять перорально у формі таблеток. Вони також доступні у вигляді жувальних таблеток або гранул. Ці препарати розвивають свою максимальну дію приблизно через дві години після прийому всередину.

Незважаючи на можливі побічні ефекти, монтелукаст, як правило, добре переноситься. Побічні ефекти залежать від індивідуальної ситуації пацієнта. До них відносяться психічні розлади, шкірні висипання, інфекції верхніх дихальних шляхів, шлунково-кишкові симптоми, біль у м’язах та суглобах, синдром Чурга-Строса (хвороби легень та астми) та підвищена схильність до кровотеч.