Етофібрат

Етофібрат Як і клофібрат, він є похідним клофібринової кислоти так само, як статини та нікотинові кислоти. Вони належать до групи діючих речовин інгредієнтів, що знижують ліпіди. Етофібрат працює в основному при підвищеній концентрації тригліцеридів. Пониження холестерину менш виражене.

Що таке Етофібрат?

Етофібрат (хімічна назва: 2-гідроксиметилнікотінат) - це, як випливає з назви, фібрат, який утворює групу препаратів, які в основному використовуються для лікування гіперліпідемії (підвищення ліпідів крові). Фібрати в основному використовуються для зниження надмірного рівня тригліцеридів на відміну від статинів, які в основному використовуються для лікування високого рівня холестерину. Однак етофібрат також трохи знижує рівень холестерину, головний ефект все-таки має тригліцериди.

Етофібрат є одним з найважливіших препаратів для лікування порушеного обміну ліпідів у крові, а отже, і для лікування серцево-судинних захворювань. Етофібрат є лише другим вибором з іншими фібратами, оскільки статини є ліпідів, що знижують ліпід. Тому їх слід застосовувати особливо, коли статини не переносяться або при підвищенні тригліцеридів.

Етофібрат являє собою білий, кристалічний і нерозчинний порошок, його дають щодня у вигляді таблеток або капсул. Після прийому всередину етофібрат перетворюється назад у клофібринову кислоту і знову виводиться через нирки. Тому дозу слід коригувати у разі ниркової недостатності.

Фармакологічна дія на організм і органи

Етофібрат знижує концентрацію тригліцеридів. Як саме, ще не описано належним чином. Однак вважається ймовірним, що етофібрат відповідає за активацію PPARα, рецептора, активованого проліфератором пероксизому. Це білок, який при активації зв’язується з клітинною ДНК і впливає на утворення деяких білків, що беруть участь у метаболізмі ліпідів. Сюди також входить збільшення показника ЛПНЩ на 10-25 відсотків, а також збільшення ЛПВЩ приблизно на 10 відсотків.

ЛПНЩ - холестерин, який накопичується в стінках судин і кальцифікує судини, що призводить до атеросклерозу. На противагу цьому є ЛПВЩ - холестерин, який транспортується з периферії до печінки, щоб там розбитись. Крім того, етофібрат працює в печінці, вивільняючи менше ЛПНП, що також є формою транспорту холестерину, але до складу якого входить більше тригліцеридів. Це відбувається через порушення утворення холестерину в печінці. Етофібрат також посилює активацію ферменту ліпопротеїнової ліпази, що має важливе значення для руйнування тригліцеридів у крові.

Окрім впливу на ліпіди крові, етофібрат впливає і на інші цільові структури, які відомі як плейотропні. Це, наприклад, поліпшена функція судинної стінки, протизапальний ефект та зменшене утворення цитокінів, які викликають запальні процеси. Однак етофібрат також збільшує літогенність жовчі, а це означає, що жовч має підвищений ризик утворення холестеринових жовчних каменів.

Медичне застосування та використання для лікування та профілактики

Етофібрат має широкий спектр застосування: його в основному застосовують при первинній сімейній гіпертригліцеридемії, вродженому порушення обміну речовин, при якому спостерігається високий рівень тригліцеридів у крові. Найпоширенішою причиною є дефект ферменту, який призводить до розпаду тригліцеридів.

Окрім первинної форми гіпертригліцеридемії, етофібрат використовується також у вторинній формі, тобто набутій формі. Крім дієти з високим вмістом жиру, яка може призвести до ожиріння, тут є також деякі порушення обміну речовин, такі як діабет або ниркова недостатність або запальні захворювання нирок. Підвищені ліпіди крові також можуть бути викликані терапевтичними заходами, коли застосовуються препарати, що підвищують рівень плазми крові в плазмі. Прикладами є деякі гормони, бета-блокатори або глюкокортикоїди.

Етофібрат використовується також при метаболічному синдромі (також: "Синдром X"), важкому порушенні обміну речовин, що включає різні компоненти. Цю хворобу ще називають "фатальним квартетом", оскільки в ній є чотири елементи порушеного вуглеводного обміну, підвищення артеріального тиску, сильне ожиріння і порушений ліпідний обмін із підвищенням рівня тригліцеридів та зниженням рівня ЛПВЩ. Етофібрат приймають кілька разів на день і призначають у формі таблеток або капсул.

Ризики та побічні ефекти

Етофібрат, як і інші фібрати, має широкий профіль побічних ефектів. До них відносяться деякі неспецифічні побічні ефекти, включаючи алергічну реакцію на етофібрат. Як і інші алергічні реакції, він характеризується набряком, задишкою і задишками.

Етофібрат також може викликати лихоманку, озноб, грипоподібне відчуття, а також імпотенцію, біль у суглобах, головний біль і біль у шлунку, набряк ніг і щиколоток, запаморочення та сонливість. Також може виникнути дискомфорт шлунково-кишкового тракту. До них відносяться загальні симптоми, такі як нудота, блювота, діарея та будь-яке збільшення ваги.

Рабдоміоліз (розрив м’язів), який характеризується м’язовими судомами, болем і слабкістю, характерний, але рідко буває, для терапії етофібратом. Статини також викликають рабдоміоліз, тому комбінацію з етофібратом слід застосовувати обережно.

Крім того, етофібрат також збільшує літогенність жовчі, через що існує підвищений ризик розвитку жовчних каменів. Етофібрат не слід приймати, якщо у вас захворювання печінки, жовчного міхура або нирок. Вагітність і годування груддю також протипоказані.