Архалофенат

Як тільки клінічний розвиток завершиться і підготовка Архалофенат Якщо він має необхідні схвалення, його слід застосовувати при лікуванні діабету 2 типу. Експерименти на тваринах показали, що не тільки рівень цукру в крові, але і рівень тригліцеридів у крові може бути ефективно знижений. Однак цей механізм ще багато в чому не вивчений.

Що таке архалофенат?

Препарат архалофенат на даний момент все ще знаходиться в клінічній розробці і в майбутньому повинен застосовуватися як протидіабетичний засіб для пацієнтів, які страждають на діабет другого типу. Цей препарат є так званим частковим агоністом, який займає певний рецептор за принципом блокування і ключа і частково замінює або імітує передавач. На відміну від агоністів, часткові агоністи не здатні повністю викликати бажаний ефект у клітині.

Часткові агоністи, такі як архалофенат, розробляються тоді, коли максимальний ефект, який можна досягти за допомогою антагоніста, не бажаний в терапії, наприклад, з міркувань безпеки. Американська компанія Metabolex відповідає за клінічну розробку препарату. Поки в експериментах на тваринах вже було показано, що препарат може знизити рівень цукру в крові та рівень тригліцеридів у крові.

Фармакологічний ефект

Активний компонент архалофенат - проліки. Це означає, що сам архалофенат не має фармакологічної дії. Це розгортається лише після того, як метаболізм перетворився на активний компонент. Архольфенат досягає бажаного ефекту за допомогою активованих проліфератором рецепторів пероксисому, які розташовані безпосередньо в ядрі клітини і регулюють тут велику кількість генів. Ці рецептори активуються так званими лігандами, які специфічно зв'язуються з певним рецептором.

На відміну від субстратів, ліганди не можуть бути перетворені відповідною цільовою молекулою. Але вони можуть дуже добре змінити його молекулярну структуру. Експерименти на тваринах показали, що архалофенат може ефективно знижувати рівень цукру в крові. Тому він має опосередковану дію на інсулін, який утворюється в підшлунковій залозі і насамперед має завдання знизити рівень цукру в крові в організмі людини. Це робиться, стимулюючи клітини забирати більше крові з глюкозою.

Ще один ефект, який спостерігається, полягає в тому, що архалофенат також може знизити рівень тригліцеридів у крові. Рівень тригліцеридів у крові відіграє важливу роль у діагностиці захворювань. Підвищений рівень трикліцерину може вказувати на наявність порушення обміну речовин або іншого захворювання, наприклад, захворювання нирок. Однак механізм, за допомогою якого архалофенат знижує рівень тригліцеридів, досі невідомий.

Медичне застосування та використання

Після завершення клінічних випробувань та затвердження архалофенату він буде використовуватися для лікування пацієнтів із діабетом 2 типу - також відомим як цукровий діабет. Це захворювання, також відоме як діабет, є метаболічним захворюванням. Це проявляється серед іншого через симптом того, що цукор виводиться з сечею. На основі цього симптому англійський лікар Томас Вілліс зміг діагностувати діабет у 1645 р. За допомогою смакових тестів сечі.

Цукровий діабет другого типу - це збірний термін для різних метаболічних порушень, у яких головна знахідка - гіперглікемія. У уражених пацієнтів порушується регуляція поживної глюкози. На ранніх стадіях пацієнти часто скаржаться на сухість у роті та відносно велике відчуття спраги. Якщо захворювання не лікувати, це може призвести до порушень зору, а в крайньому випадку - навіть до гіперглікемічної коми.

Це відбувається при відносній недостатності інсуліну і вимагає негайного лікування через стаціонарне перебування в стаціонарі.

Тривалі наслідки нелікованого захворювання діабетом можуть призвести до інших захворювань, таких як втрата зору, ниркова недостатність або навіть інсульт. Лікування діабету відбувається за допомогою медичного регулювання рівня глюкози. Наприклад, даючи інсулін або стимулюючи вироблення організмом власного інсуліну.

Ризики та побічні ефекти

Оскільки препарат архалофенат все ще знаходиться на стадії клінічного розвитку, невідомі ризики та побічні ефекти.