Антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати, Антагоністи рецепторів гістаміну або Блокатори рецепторів гістаміну, є лікарськими засобами, які використовуються для лікування алергічних реакцій для нейтралізації впливу власного гістаміну в організмі. Антигістамінні препарати були виявлені в 1937 році і вперше були використані терапевтично в 1942 році.

Що таке антигістамінні препарати?

Антигістамінні препарати застосовуються при алергічних імунних реакціях організму для нейтралізації впливу гістаміну. Гістаміни зв'язуються з рецепторами, щоб викликати імунну відповідь в організмі. Антигістамінні препарати блокують місця стикування рецепторів, серед яких є чотири різних типи: H1, H2, H3 та H4 рецептори.

Гістамін - гормон, що виробляється організмом і знаходиться в неактивній формі переважно в тучних клітинах і лейкоцитах, що входять до складу імунної системи. Якщо організм потрапляє до антигенів - речовин, які є сторонніми для організму і викликають алергію - вони прилипають до лейкоцитів або до так званого імуноглобуліну Е, який знаходиться на поверхні лейкоцитів.

Лейкоцити руйнуються, і зберігається в них гістамін вивільняється. Для зменшення наслідків вивільнення гістамінів та запобігання подальшого вивільнення гістамінів лікар призначає та призначає антигістамінні препарати.

Застосування, ефект та використання

Антигістамінні препарати застосовуються при алергічних реакціях. Антигістамінні препарати не тільки блокують рецептори, щоб гістаміни не могли з ними зв'язатись, вони також працюють проти гістаміну, який вже вивільнився лейкоцитами. Рецептори поділяються на чотири групи: Н1, Н2, Н3 і Н4 рецептори.

Н1-рецептори викликають такі реакції в організмі: Кровоносні судини розширюються, що призводить до падіння артеріального тиску. Стінки судин стають більш проникними. В результаті на додаток до почервоніння шкіри виникає набряк (затримка води). У міру розширення кровоносних судин Н1-рецептори в бронхах справляють зворотний ефект.

Зокрема, астматики піддаються небезпеці, оскільки бронхи можуть стати небезпечними для життя. Крім того, рецептори Н1 стимулюють передачу подразників до нервів, так що шкіра реагує надмірно чутливою до дотику і виникає свербіж.

Якщо гістаміни зв’язуються з Н2-рецепторами, це запускає реакції в серцево-судинній системі. Частота серцебиття збільшується, а легеневі судини розширюються. Крім того, вони мають запальний вплив на шлункову слизову і стимулюють вироблення шлункової кислоти, що може призвести до запалення слизової шлунка та печії.

Коли гістамін зв’язується з Н3-рецепторами, відбуваються саморегулюючі процеси. Вивільнення гістаміну гальмується. Дослідження рецепторів Н4 ще в зародковому стані, але вважається, що вони впливають на алергічну астму.

Антигістамінні препарати скасовують дію гормону гістаміну. Через це існує два типи антигістамінних препаратів: антигістамінні засоби H1 та H2. Антигістамінні препарати Н1 в основному застосовуються при сінної лихоманці, кропив’янці (кропив’янці) та інших алергічних реакціях (водянисті, сверблячі очі, нежить, задишка тощо).

Антигістамінні препарати Н1 мають спазмолітичну (спазмолітичну) та судинну герметичну дію. Вже розширені судини звужуються, проникність стінок судин знижується, так що набряк, почервоніння шкіри та свербіж відступають. Антигістамінні засоби Н2 блокують Н2-рецептори так, що ніяких запальних реакцій у шлунку не може бути викликано. Н2 антигістамінні препарати гальмують вироблення шлункової кислоти.

Залежно від того, який активний компонент використовується, його дія встановлюється i. г. Зазвичай від 30 до 60 хвилин. Приблизно через три години макс. Ефективність зазвичай досягає і триває добу, при цьому ефект поступово зменшується протягом годин.

Крім лікування алергічних реакцій, антигістамінні засоби також застосовуються для лікування виразки шлунка, СДУГ, розладів сну та хвороби Альцгеймера.

Трав'яні, природні та фармацевтичні антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати поки що на ринку є лише антигістамінні препарати H1 і H2 і поділяються на так звані три покоління: антигістамінні препарати 1-го покоління, 2-го покоління та 3-го покоління.

До антигістамінних препаратів 1-го покоління належать а. наступні групи діючих речовин: Баміпін, Клемастин і Диметіден, Прометазин, Димедрол, Кетотифен і Дименгідриант. Ці ліки мають багато побічних ефектів. Через це вони більше не використовуються в пероральній формі (таблетки тощо). В основному застосовується зовнішньо за допомогою мазей, крапель, гелів і кремів.

З розвитком вищезазначених антигістамінних препаратів 2-го покоління Побічні ефекти зменшуються або більше не виникають. Групи наркотиків другого покоління - це u. а. Азеластин, цетиризин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин та мізоластин.

Лікарські форми - це таблетки, капсули, таблетки з пролонгованим вивільненням, мазі, назальні спреї, очні краплі, а у разі гострих і сильних алергічних реакцій - ін’єкційні або інфузійні розчини. Деякі антигістамінні препарати випускаються в аптеках без рецепта (в основному 2-го покоління), але є також ліки, що відпускаються за рецептом (1-е покоління), які повинен призначити лікар.

Крім хіміко-фармакологічних препаратів, існують також природні антигістамінні засоби, які в поєднанні можуть знизити алергічну реакцію організму. Аскорбінова кислота, аскорбат та аскорбіл пальмітат (вітамін С) забезпечують швидше руйнування гістаміну. Пантотенова кислота (вітамін В5) є важливим будівельним елементом у виробництві кортизолу в наднирниках. Кортизол має протизапальні властивості. Кальцій і цинк можуть блокувати точки стикування рецепторів, щоб гістамін не міг утвердитися. Марганець може блокувати вивільнення гістаміну та прискорити розпад гістаміну.

Флавоноїди - антиоксиданти, які можуть мати протизапальну дію. Флавоноїди гесперидин, рутин та кверцетин можуть надавати стабілізуючу дію на тучні клітини, так що вони не можуть бути знищені антигенами, і гістамін не може виділятися.

Ризики та побічні ефекти

Антигістамінні препарати 1-е покоління має багато побічних ефектів. Антигістамінні препарати Н1 легко доступні ЦНС, це означає, що вони можуть перетнути гематоенцефалічний бар'єр, щоб вони працювали безпосередньо в головному та спинному мозку. Внаслідок цього можуть виникнути такі побічні ефекти, як втома, падіння артеріального тиску, прискорене серцебиття, головний біль, нудота, блювота та порушення функції печінки та нирок.

Оскільки антигістамінні препарати цієї групи мають седативну (сонливу) дію, здатність керувати автомобілем та керувати машинами сильно обмежена. Якщо є аритмія серця, глаукома (глаукома), епілепсія, астма та дисфункція печінки та нирок, антигістамінні засоби 1-го покоління не слід приймати, оскільки вони сприяють цим захворюванням. Антигістамінні препарати не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Антигістамінні засоби другого покоління вже не можуть проникати через гематоенцефалічний бар'єр, тому побічні ефекти значно зменшуються. Однак о.г. Побічні ефекти трапляються, але їх виникнення набагато рідше.

Побічні ефекти можуть виникати і з природними антигістамінними препаратами. Передозування вітамінів і мінералів може призвести до серцево-судинних захворювань (включаючи інфаркт міокарда), а також до порушення функції нирок і печінки.

Взаємодія з наркотиками

Антигістамінні препарати 1-е покоління в поєднанні з фон трициклічними антидепресантами може призвести до утворення глаукоми (глаукоми). Препарати з груп активних інгредієнтів азеластин і цетиризин не повинні поєднуватися один з одним, оскільки серцево-судинні захворювання можуть виникати внаслідок взаємодії.

Не можна приймати антигістамінні препарати разом з анальгетиками (знеболюючими), снодійними та знеболюючими засобами. Антигістамінні препарати H1 і H2 не слід приймати разом з бета-блокаторами та інгібіторами АПФ (ліки від високого кров'яного тиску) або з коагулянтами крові (варфарин).