Лінкозаміди

Як Лінкозаміди називається групою антибіотиків. До них відносяться активні компоненти лінкоміцин та кліндаміцин. Кліндаміцин важливий у людській медицині для лікування інфекцій кісток, дихальних шляхів та шкіри.

Що таке лінкозаміди?

Лінкозаміди - антибіотики. Як такі, вони працюють проти бактерій в організмі. Хімічний термін для лінкозамідів - назва Ациламінопіранозиди. Термін пояснюється хімічною будовою речовини. Хімічно лінкозаміди отримують з піранози. Це моносахариди з шестикільцевою структурою.

Медично значущими лінкозамідами є антибіотики кліндаміцин та лінкоміцин. Активний компонент лінкоміцин отримують виділенням з бактерії Streptomyces lincolnensis. Медикаментозно застосовуваний лінкоміцин А складається з пропілпроліну та метилтіолінкозамініду. Пропілпролін - похідне амінокислоти проліну. Метилтіолінкозамінід - похідне октози, цукру С8. Зв'язок між двома речовинами є амідним зв’язком.

Діюча речовина кліндаміцин виробляється напівсинтетично з лінкоміцину хлоруванням. Кліндаміцин застосовується в Німеччині як у людській, так і у ветеринарній медицині. Лінкоміцин дозволений для використання у ветеринарії в Німеччині. Також використовується в медицині людини в США та Канаді.

Фармакологічний ефект

Лінкозаміди надають бактеріостатичну дію на організм. Вони гальмують ріст бактерій. Антибіотики з групи лінкозамідів також відомі як інгібітори синтезу білка. Вони інгібують синтез білка в бактеріях, зв'язуючись з 50-S субодиницею рибосом бактерій. Це означає, що вони більше не можуть виробляти білки, необхідні для подальшого росту.

Лінкоміцин добре працює проти грампозитивних збудників. До них відносяться стрептококи та стафілококи. Після введення речовина потрапляє у власні фагоцити організму, макрофаги. Там він накопичується і транспортується клітинами до місця дії. Діюча речовина розщеплюється печінкою. Речовина знову виводиться з сечею і фекаліями.

Крім бактеріостатичної дії, кліндаміцин може мати бактерицидний ефект у великих дозах, тобто може вбивати бактерії. Діюча речовина може також використовуватися для лікування інфекцій, спричинених грампозитивними аеробними збудниками, такими як стрептококи та стафілококи. Кліндаміцин також ефективний проти грамнегативних анаеробів та проти хламідій. Toxoplasma gondii, збудник токсоплазмозу, можна лікувати комбінацією кліндаміцину та діючої речовини піриметаміну.

Кліндаміцин легко всмоктується при прийомі всередину. 90% діючої речовини абсорбується і транспортується до місця інфекції шляхом зв’язування з білками плазми. Крім внутрішніх органів, діючою речовиною потрапляють також рідини організму, такі як плевральна та суглобова рідини, а також тканини, такі як шкірний та кістковий мозок.

Кліндаміцин може перетинати плаценту і таким чином переходити на плід у вагітних жінок. Діюча речовина також переходить у грудне молоко. Кліндаміцин також розщеплюється печінкою. Виводиться з фекаліями та сечею.

Медичне застосування та використання

У ветеринарії Німеччини лінкоміцин в основному використовується для лікування інфекційних захворювань дихальних шляхів, шкіри та очей. Діюча речовина вводиться перорально, внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Кліндаміцин використовується в людській медицині для лікування різних інфекцій. Діючу речовину можна давати перорально або внутрішньовенно. Однією із областей застосування є лікування остеомієліту, запалення кістки. Він може виникати як частина синдрому діабетичної стопи.

Хронічний остеомієліт також можна лікувати кліндаміцином. В основному, коли інфекція спровокована збудником золотистого стафілокока. Запалення суглобів, викликане бактеріями, септичний артрит, є ще одним можливим застосуванням препарату.

У стоматології діюча речовина використовується для лікування інфекцій у ротовій порожнині. Інша область застосування для кліндаміцину - це запальні стани шкіри, такі як фурункули або абсцеси. Діюча речовина також використовується для лікування прищів. Еризипела (ранова троянда), велике запалення шкіри через інфекцію стрептококами, також може лікуватися кліндаміцином.

Діюча речовина використовується для лікування інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів. До них відносяться запалення мигдалин, горла та пазух, а також бронхіт, пневмонія та легеневий абсцес.

У гінекології кліндаміцин використовується для лікування запалення оболонки матки, маткових труб та яєчників, а також інфекцій із хламідією.

Кліндаміцин вважається антибіотиком-замінником для пацієнтів з алергією на пеніцилін.

Ризики та побічні ефекти

Лінкозаміди мають той же принцип дії, що і макролідна група антибіотиків. Це може призвести до перехресної резистентності між макролідами та лінкозамідами. Лінкоміцин не слід застосовувати перорально у травоїдних тварин, оскільки запалення кишечника може бути смертельним. Побічні ефекти препарату можуть включати діарею та блювоту.

Як і багато інших антибіотиків, кліндаміцин може викликати псевдомембранозний ентероколіт. При цьому запаленні кишечника прийом антибіотиків призводить до порушення рівноваги кишкових бактерій. Бактерія Clostridium difficile може швидко розмножуватися.Він виводить токсини, що викликають захворювання кишечника.

Псевдомембранозний ентероколіт виявляється як сильна діарея з втратою рідини. Це серйозне захворювання, яке може бути смертельним.

Кліндаміцин може викликати алергічні реакції. Після прийому всередину можуть виникати нудота, блювота і діарея. Спостерігалися тимчасові зміни показників крові та значень печінки. Тимчасове запалення печінки при жовтяниці та виникнення запалення суглобів також були описані дуже рідко.