Артесунат

Артесунат є діючою речовиною, що використовується для лікування малярії. Тропічна інфекційна хвороба викликається збудниками роду Plasmodium і щорічно вбиває 1 мільйон у всьому світі. Як показують дослідження, діюча речовина в майбутньому також може використовуватися для лікування злоякісних - тобто злоякісних - пухлин.

Що таке артесунат?

Препарат артесунат відноситься до класу антипротозойних препаратів і виробляється з рослинного похідного однорічного болотника (Artemisia annus). Артесімінін, що міститься в листках і квітках багряки, використовується в традиційній китайській медицині вже тисячі років.

В останні роки активний рослинний інгредієнт також перейшов у центр уваги західної медицини. У 2002 році синтезований з нього артесунат був внесений до переліку незамінних препаратів ВООЗ. Препарат здебільшого застосовують проти малярійної тропіки із збудником Plasmodium falciparum, який характеризується важким перебігом. Артесунат також має високу ефективність проти мультирезистентних збудників малярії, які більше не реагують на звичайні препарати малярії.

Фармакологічний ефект

Малярія передається укусом комара Анофеля. Збудники спочатку осідають у печінці, атакують еритроцити (еритроцити) та знищують їх. Артесунат діючої речовини безпосередньо досягає мітохондрій клітини збудника. Мітохондрії є у ​​всіх клітинах і є "продуктивною потужністю" кожної клітини.

Так звані пероксидні мости в хімічній структурі діючої речовини відіграють вирішальну роль у фармакологічно-біологічній ефективності артесунату. Вони виділяють високу концентрацію кисневих радикалів, які атакують мітохондрії та викликають загибель клітин збудника. Препарат також діє проти ракових клітин. Пухлинні клітини містять іони заліза у високих концентраціях. Вони хімічно реагують з кисневими радикалами і викликають загибель клітини.

Артесунат також, здається, здатний запобігти утворенню судин, які постачають пухлинні тканини. Це протидіє утворенню метастазів. Через дещо змінену біохімічну основну структуру похідне артесунату виявляє значно більшу біодоступність, ніж вихідна речовина артесмінін. Біодоступність дає інформацію про те, як швидко і в якій мірі препарат засвоюється організмом і стає доступним організму. Артесунат має дуже короткий період напіввиведення. Він швидко метаболізується печінкою і виводиться з організму за кілька годин.

Медичне застосування та використання

Особливо у важких випадках похідне артесиміну значно знижує смертність тих, хто страждає на малярію. З 1000 хворих на малярію, яких лікували артесунатом, лише 147 померли замість 241 пацієнта, який отримував загальний антималярійний препарат хініну. Поки що артесунатні препарати застосовували лише у дорослих.

Останні дослідження показують, що діти незабаром зможуть отримати користь від діючої речовини. Різні дослідження показують, що артесунат також може бути використаний у терапії раку в майбутньому. Показано, що діюча речовина є перспективним препаратом проти злоякісних пухлин. Ракові клітини навряд чи можуть протистояти окислювальному стресу, викликаному кисневими радикалами. Препарат особливо ефективний при швидко зростаючих пухлинах. У них особливо велика кількість іонів заліза.

Вчені з Сінгапуру також приписують кращій ефективності проти астми речовину, ніж звичайно призначені кортикостероїди. Артесунат зазвичай використовується як комбінований препарат проти малярії для запобігання можливої ​​резистентності. При важкій тропічній малярії діюча речовина зазвичай вводиться внутрішньовенно у вигляді настою, але також випускається у формі таблеток.

Ризики та побічні ефекти

Ефект артесунату є вибірковим. Це означає, що він надає токсичну дію на пухлинні клітини та збудники малярії, які містять багато заліза, але не мають негативного впливу на здорові клітини.

Лікарська речовина артесунат вважається добре переноситься. Побічні ефекти, відомі на сьогоднішній день, обмежені, і зазвичай їх легко контролювати. Побічні ефекти прийому артесунату також залежать від комбінації лікарських засобів, у якій він доступний.

Найпоширеніші побічні ефекти - це головний біль, безсоння, сонливість і слабкість - але можуть виникати також нудота, блювота і діарея. У рідкісних окремих випадках гемоліз - розпад еритроцитів - призводить до анемії.